首先非常感謝讀者朋友們的信任,經常會有朋友在后臺留言,提出各種用藥過程中的相關問題和困惑,而我也是盡自己的個人能力之所及,希望能夠為大家分享一些個人看法,需要聲明的是,這些對于用藥問題的分析,是基于所了解相關情況的一種評估和個人觀點分享,不可作為更換用藥方案的依據,請大家客觀理性看待。
話不多說,看今天的讀者問題。這位讀者描述的非常詳細,段落較長,在這里簡單匯總下——
有冠心病,服用瑞舒伐他汀5mg,加依折麥布10mg控制血脂兩年,低密度脂蛋白控制良好,在1.6mmol/L左右,但服藥期間,谷丙轉氨酶輕度升高,在65到70U/L。對于這種輕度升高的情況,這位朋友提出了3個問題——
- 是否可以繼續服用原用藥方案?
- 可否將瑞舒伐他汀減半變成2.5mg劑量服用?
- 能否把口服降脂藥,換成半年一次的降脂針英克司蘭?
這位朋友的問題說的非常具體,也就便于詳細的分析和評估,下面就針對這三個問題,一一來做一個解讀。
原用藥方案能否繼續長期服藥?
這位朋友服用低劑量的瑞舒伐他汀5mg,和依折麥布10mg,是口服降脂藥物的黃金組合,而服藥后低密度脂蛋白膽固醇控制到1.6,也是非常好的達標范圍,但實現降脂目標的同時,又出現了轉氨酶的輕度升高(升高幅度不超過正常值上限的2倍),這可真是讓人糾結的問題。
根據這位朋友的描述,繼續使用這個用藥方案是當地醫生的建議,這個建議當然也是基于相關指南的合理建議,但需要注意的是,如果確認是服用降脂藥帶來的轉氨酶升高問題,而且長期服藥期間,轉氨酶輕度升高的問題,并沒有進一步耐受恢復,那么對于這個輕度的轉氨酶升高,也要多加 關注。
一方面要注意做好肝功能的定期監測,確認轉氨酶水平沒有出現進一步的升高,另一方面,也更要注意與其他藥物的使用,環孢素,某些抗真菌藥物等一些藥物會抑制瑞舒伐他汀的肝臟代謝,造成血藥濃度的升高,進一步加大肝臟副作用風險。
在做好上述風險監控的前提下,繼續使用原用藥方案也不失為一種保護心血管健康的方案,但如果因為轉氨酶輕度升高問題,帶來了較大的心理負擔,或者是在用藥期間,轉氨酶又出現了進一步的升高情況,考慮調整用藥方案,也是應該考慮的一種預防心血管疾病的替代方法。
可否將瑞舒伐他汀減半服用?
對于這種想法個人觀點是不贊成這么做。不贊成的原因主要是基于2個方面。
首先,這位朋友使用瑞舒伐他汀的劑量已經是常規用藥劑量的低劑量5mg,再減半服用2.5mg的劑量,無法確保藥物的降脂效果,而且本身這位朋友服用5mg瑞舒伐他汀加依折麥布,血脂正好控制到達標范圍內,如果瑞舒伐他汀再減半,即使超低劑量的用藥還有降脂作用,可能也很難達到1.8以下的達標水平。
其次,目前市面上并沒有2.5mg規格的瑞舒伐他汀,如果想要減半服用,就要將藥片掰開服用,雖然瑞舒伐他汀是普通片,沒有緩控釋的骨架,但掰開服用,往往很難控制藥量的精準和均勻,也會導致藥物降脂效果的波動,得不償失。
基于上述2個方面的原因,這位朋友的這種減半服用的想法,有可能會影響降脂效果,也不一定能夠把轉氨酶升高的問題解決掉,所以說不建議去做這樣的嘗試。
如果仍然考慮使用口服他汀+依折麥布的用藥組合,個人建議可以考慮使用普伐他汀替代瑞舒伐他汀,普伐他汀完全不經過肝臟代謝,也是親水性的他汀,對肝功能的影響可能比瑞舒伐他汀會更小,根據目前這位朋友對于用藥劑量,可以考慮選擇 10mg或20mg的普伐他汀,同時加用依折麥布。
當然如果更換他汀的藥物類型,還是要注意做好監測,一方面要看更換他汀后,血脂是否仍然能夠控制達標,另一方面,還是要注意監測轉氨酶水平,看是否有恢復,具體最終選擇哪種他汀,服用多大劑量,都可以結合監測情況進行適時調整。
能否用半年一次降脂針替代
英克司蘭是新型的小干擾核酸藥物,其作用靶點是PCSK9,通過靶向降低肝臟PCSK9 mRNA表達,從源頭上阻斷PCSK9的合成,進而減少肝臟內低密度脂蛋白受體的降解,提升肝臟對于多余膽固醇的分解能力,從而達到降低低密度脂蛋白膽固醇和總膽固醇的作用。
從作用機理上來看,英克司蘭和他汀、依折麥布都完全不同,相比口服降脂藥,英克司蘭可實現第一次和三個月后一次給藥后,間隔6個月給藥一次的方式,還能夠實現優秀的降脂效果,這種半年用藥一次的方式,確實大大提高了患者用藥的便捷性和依從性。
如果我們單看降脂效果,英克司蘭對于低密度脂蛋白膽固醇的降低幅度,完全可以抵得上5mg瑞舒伐他汀+依折麥布的降脂強度,在全球范圍內完成的3項3期臨床研究中,英克司蘭降低低密度脂蛋白膽固醇的幅度均在50%以上,而在針對亞洲高血脂患者的三期臨床中國亞組分析中,這種降脂作用達到了61%,這些數據都表明,如果這位朋友把降脂藥更換成英克司蘭,控制血脂達標,其可能性也是很大的。
但到底要不要換呢?還請看完下面的這兩個分析后再慎重做出決定。
首先在用藥經濟性方面,英克司蘭由于是新型的降脂藥物,降脂效果好,用藥次數顯著減少,其藥價還是非常高的,目前該藥物國內定價一針近萬元,每年2次算,年使用費用要達到2萬元左右,如果我們不差錢,用藥不考慮價格,那考慮英克司蘭替代原用藥方案,還是可以考慮的,但如果我們需要考慮用藥經濟性問題,那現在更換英克司蘭,其性價比就遠遠比不傷原用藥方案。
還有一點需要說明的是,目前英克司蘭雖然積累了很多的臨床數據,也具有明確而良好的降脂效果,但其心血管保護方面的臨床數據仍然不足,雖然探索性研究發現,英克司蘭將主要心血管事件風險降低了25%,但真正的評估該藥物是否具有心血管疾病獲益的大型臨床研究還正在進行中,其結果將在2027年揭曉。
有些朋友可能會奇怪,既然能強效降血脂,為什么還會沒有心血管獲益呢?實際上相比他汀,目前的PCSK9抑制劑類藥物,還缺乏額外的抗炎作用,PCSK9抑制劑類藥物對于心血管帶來的獲益,主要是基于降脂,而他汀則在降脂之外,還有一定的額外的對抗慢性炎癥的作用,這種作用使使用他汀類藥物降血脂時,其心血管疾病預防作用更加明確和顯著。
因此,目前英克司蘭在降血脂藥物治療方面,主要還是一種輔助用藥地位,能否完全替代他汀,還是要結合實際情況來進行個體化的評估。
如果這位朋友用藥不需要考慮經濟性,也愿意嘗試新的治療方式,用英克司蘭替代原用藥方案倒也無不可,但還是建議應該結合情況,評估好自身情況,在確保用藥安全和獲益的前提下,再調整用藥方案。
希望這篇文章對大家認識他汀和其他降脂藥的合理使用能夠有所幫助,也歡迎大家積極轉發分享,讓更多人看到更靠譜的健康科普知識。
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