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降血脂,普伐他汀最安全?3個用藥注意事項,一文說清

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越來越發(fā)現(xiàn),雖然現(xiàn)在使用他汀類藥物的朋友越來越多,但對于他汀用藥的困惑,也挺多的,近期的科普中,和大家探討了幾個比較普遍的他汀用藥問題,也受到了不少讀者朋友的好評和贊賞,在這里對大家表示感謝。



后臺有不少讀者朋友留言,希望能夠介紹下普伐他汀這個藥物,還有朋友問:在各種他汀藥物中,普伐他汀是最安全的嗎?雖然相比其他的他汀類藥物,普伐他汀確實在安全性方面有比較獨特的優(yōu)勢,但普伐他汀在用藥安全性方面,也并非在各個方面都超越其他的他汀類藥物,今天的這篇文章,就來再來給大家談一下普伐他汀這個降脂藥物。

普伐他汀“好在”哪?

普伐他汀之所以被稱為最安全的他汀,與藥物本身的2大特性有關(guān)。

在七大類臨床上最常見的他汀類藥物中,普伐他汀是唯一一個不經(jīng)過肝臟代謝的他汀類藥物,普伐他汀的代謝主要經(jīng)過異構(gòu)化和部分氧化,在體內(nèi)主要以藥物原形的形式發(fā)揮降脂作用。



雖然不經(jīng)過肝臟代謝,但普伐他汀仍然是通過抑制肝臟細胞中的膽固醇合成酶發(fā)揮降脂作用,我們體內(nèi)的有機陰離子轉(zhuǎn)運多肽轉(zhuǎn)運體會把普伐他汀轉(zhuǎn)運到肝臟細胞中,進而發(fā)揮其降脂作用。

普伐他汀的第二個特性是,它是一種親水性的他汀,相比親脂性的他汀,普伐他汀不會透過血腦屏障,對中樞神經(jīng)造成影響,而且對肝細胞有較強的選擇性,這樣的特點也使其在用藥安全性方面,相比親脂性的他汀更具優(yōu)勢。

普伐他汀的這兩大特點,為其用藥安全性帶來的多方面的優(yōu)勢。

首先在肌肉不良反應(yīng)風險方面。普伐他汀是各類他汀中對肌肉細胞帶來影響最小的他汀之一,這種作用主要與其較強的肝臟選擇性有關(guān),普伐他汀雖然不經(jīng)過肝臟代謝,但其對肝細胞的高選擇性使其在肝外組織暴露量大大減少,對肌肉細胞帶來不良影響的風險也進一步降低。

其次在肝功能副作用方面,普伐他汀也具有優(yōu)勢,不經(jīng)過肝臟代謝,又屬于親水性的普伐他汀,相比辛伐他汀,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等,帶來轉(zhuǎn)氨酶升高的風險也顯著更低。但需要注意的是,普伐他汀最終發(fā)揮藥效,還是通過作用于肝臟,因此,該藥物也并不是完全不會導(dǎo)致肝臟副作用,而是相對其他他汀幾率更小而已。



在藥物相互作用方面,普伐他汀完全不經(jīng)過肝臟代謝,因此對于同服肝臟CYP450系統(tǒng)以及其他肝藥酶系統(tǒng)的相關(guān)抑制劑,以及其他的一些影響他汀肝臟代謝的藥物的患者,也不會對普伐他汀的藥效也用藥安全性造成影響,因此,對于需要同服多種藥物的朋友來說,普伐他汀相比其他他汀往往也更具優(yōu)勢。

在血糖代謝影響方面,普伐他汀也是一種相對更安全的他汀,相關(guān)薈萃分析研究顯示,在各類他汀中,對血糖代謝影響較小的他汀包括普伐他汀、匹伐他汀等,而阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等藥物,則對血糖影響相對較大。

普伐他汀的3大用藥注意事項

如果從上述介紹看起來,普伐他汀似乎真是一種“理想”他汀,在各種他汀安全性風險方面,它都具有自己的獨特優(yōu)勢,但實際上,這種優(yōu)勢也是相對而言,在某些情況下,選擇其他的他汀,或許反而是更優(yōu)的用藥方案。今天文章的后半段,我們重點說一下普伐他汀的3個“劣勢”。

1. 降脂強度相對較弱



普伐他汀相比其他他汀雖然在用藥安全性方面具有一定的優(yōu)勢,但其降脂作用在各類他汀中,卻只能算是“弱效”。從用藥劑量來說,普伐他汀的常規(guī)用藥劑量為10mg到40mg,即使是服用40mg的最高劑量,普伐他汀對于低密度脂蛋白膽固醇的降低幅度也僅僅在30%左右。

因此,在降脂強度方面,對比阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等高劑量用藥可降脂50%以上的作用,普伐他汀在藥效方面還是有不小的差距。如果是完全耐受各類他汀的患者,又需要降脂強度較大的話,選擇普伐他汀反而不如選擇阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等強效,長效的他汀更靠譜。



當然,雖然降脂強度稍弱,但普伐他汀與其他的他汀類藥物一樣,其對心血管疾病的保護作用也是明確的。大型臨床研究數(shù)據(jù)顯示,普伐他汀用于心血管疾病的二級預(yù)防,40mg劑量用藥,將主要心血管事件發(fā)生風險降低了31%,總死亡風險降低了22%。

如果服用普伐他汀,發(fā)現(xiàn)血脂控制不達標,可以考慮聯(lián)合其他降脂藥物來加強血脂控制,目前比較主流的依折麥布、PCSK9抑制劑等藥物,都是可以和普伐他汀安全聯(lián)合的,可以結(jié)合情況評估更合理的,能夠更穩(wěn)定控制血脂達標的藥物降脂治療方案。

2. 腎功能不全患者慎用



從排泄途徑來說,普伐他汀只有少量藥物會被代謝為活性較低的代謝物,其藥物原形在體內(nèi)最終也會以原形的形式排泄,其代謝產(chǎn)物與普伐他汀主要通過腎臟和膽汁兩條途徑進行排泄,其中大約有20%的普伐他汀會通過腎臟最后經(jīng)尿液排泄,其余的代謝產(chǎn)物和普伐他汀則經(jīng)過膽汁途徑從糞便排泄。

因此,對于腎功能不全的患者來說,普伐他汀的腎臟排泄可能會受阻,因此應(yīng)該慎重選擇劑量。一般說來,腎小球濾過率小于45的患者,建議選擇10mg的低劑量使用,而腎小球濾過率大于45的患者,可無需調(diào)整劑量使用。

相比普伐他汀,阿托伐他汀、氟伐他汀兩種藥物,對于腎功能不全的患者,在各個階段都無需調(diào)整用藥劑量,能夠更好的保障藥效和用藥安全性,因此,在這種情況下,這兩種他汀反而是可以優(yōu)先考慮的降脂藥物。

3. 藥物相互作用注意這2類藥

雖然普伐他汀相比其他的他汀類藥物,完全不經(jīng)過肝臟代謝的特性,使其在合并使用其他藥物時,在降低藥物相互作用風險方面更具優(yōu)勢,但也并非所有的藥物都可以安全和普伐他汀合用,以下2類藥物,就應(yīng)該特別注意避免與普伐他汀合用。



第一類是某些抗病毒的藥物,包括一些抗HIV的藥物,這些藥物對于前述的轉(zhuǎn)運普伐他汀到肝細胞的轉(zhuǎn)運蛋白有抑制作用,因此,也會導(dǎo)致普伐他汀的血藥濃度升高和對外周細胞的影響較大,導(dǎo)致普伐他汀的不良風險風險增加。

另一類藥物是某些貝特類藥物,如吉非羅齊等,這個藥物和普伐他汀合用,會增加肌肉副作用的發(fā)生風險, 也要多加注意。

通過上述介紹相信大家可以知道,普伐他汀所謂的“最安全”,也只是在某些方面的一些相對優(yōu)勢,在某些患者身上,普伐他汀反而不如其他的他汀更適合。

基于普伐他汀的上述特點,對于合并多種藥物的朋友,服用其他他汀出現(xiàn)肝功能、肌肉、血糖升高不耐受不良反應(yīng)的朋友,以及一些高齡老年人肝臟代謝藥物能力較差的情況,都更適合選擇普伐他汀他汀這個藥物,而對于腎功能不全的患者,需要降脂幅度較大的患者等,可能選擇其他的他汀,反而更加適合。

希望這篇文章對大家正確認識普伐他汀這個藥物能夠有所幫助,也歡迎大家積極轉(zhuǎn)發(fā)分享,讓更多人看到更靠譜的健康科普知識。

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