▎藥明康德

拜耳（Bayer）日前宣布，英國藥品和健康產品管理局（MHRA）已批準Lynkuet（elinzanetant）用于治療與絕經相關的中重度血管舒縮癥狀（VMS，也稱為潮熱）。根據新聞稿，Lynkuet是首款獲批的雙重神經激肽（NK）靶向療法。該療法的上市申請也正在接受美國、歐盟的監管單位審評。

Lynkuet的批準主要基于其在3期臨床研究OASIS-1、-2和-3中展現出的積極療效與良好安全性。該療法在三項研究中均達成所有主要終點，并展現出良好的安全性。在OASIS-1和OASIS-2研究中，與安慰劑相比，Lynkuet在第4周和第12周顯著降低了與絕經相關的中重度VMS的平均頻率和嚴重程度。療效可持續至第26周，超過80%的Lynkuet組受試者VMS頻率下降至少50%，其中包括第12周后由安慰劑切換至Lynkuet的患者。兩項研究還達成三項關鍵次要終點，包括從基線至第1周VMS頻率的顯著下降，以及在睡眠障礙和絕經相關生活質量方面相比安慰劑的統計學顯著改善。

在OASIS-3研究中，Lynkuet在第12周相較于安慰劑顯著降低了中重度VMS的平均頻率，該療效在整個研究期間均得以維持。OASIS-3進一步證實了OASIS-1和OASIS-2的發現，顯示出該療法在52周內的持續療效與安全性。Lynkuet組最常報告的不良反應為頭痛、疲勞和嗜睡。

圖片來源：123RF

Lynkuet是一款“first-in-class”的雙重神經激肽-1，3（NK-1，3）受體拮抗劑，口服每天一次，是治療絕經相關的中度至重度VMS的非激素類療法。該療法通過調節大腦下丘腦區域的一組對雌激素敏感的神經元（KNDy神經元）來治療VMS。這些神經元隨著雌激素的減少而變得肥大，導致體溫調節通路的過度激活，從而擾亂體溫調控機制，導致VMS。Lynkuet還可能減少與絕經相關的睡眠干擾。

到2030年，全球正在經歷更年期的婦女人數預計將增加到12億，每年有4700萬人進入這個階段。更年期是婦女生活中的一個過渡階段，與卵巢功能的逐漸下降有關，通常發生在40多歲或50歲初的婦女身上。激素下降可能導致各種癥狀，包括VMS、睡眠障礙和情緒變化，這些癥狀都可能大大影響婦女的健康、生活質量和工作生產力。有效解決這些癥狀對于在更年期維持正常功能和生活質量至關重要。

參考資料：

[1] MHRA approves elinzanetant to treat moderate to severe vasomotor symptoms (hot flushes) caused by menopause. Retrieved July 11, 2025 from https://www.gov.uk/government/news/mhra-approves-elinzanetant-to-treat-moderate-to-severe-vasomotor-symptoms-hot-flushes-caused-by-menopause

[2] Bayer receives first approval worldwide for Lynkuet? (elinzanetant) in the UK as treatment of moderate to severe vasomotor symptoms associated with menopause. Retrieved July 11, 2025 from https://www.bayer.com/media/en-us/bayer-receives-first-approval-worldwide-for-lynkuet-elinzanetant-in-the-uk-as-treatment-of-moderate-to-severe-vasomotor-symptoms-associated-with-menopause/

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