▎藥明康德

默沙東（MSD）今日宣布啟動EXPrESSIVE臨床3期項目，評估其在研口服每月一次小分子療法MK-8527，用于HIV暴露前預(yù)防（PrEP）的安全性和有效性。

其中，EXPrESSIVE-11（MK-8527-011）試驗預(yù)計于2025年8月開始招募受試者，該試驗旨在評估MK-8527在HIV-1暴露風(fēng)險較高人群中的安全性和有效性。而與蓋茨基金會（Gates Foundation）合作開展的EXPrESSIVE-10（MK-8527-010）試驗則將評估MK-8527在撒哈拉以南非洲地區(qū)女性及青春期女孩中的安全性和有效性，預(yù)計將在未來幾個月內(nèi)啟動受試者招募。

默沙東決定啟動3期臨床試驗項目，依據(jù)是一項雙盲、多中心2期臨床試驗（MK-8527-007）的結(jié)果。該研究評估了MK-8527的安全性和藥代動力學(xué)，共招募了350名年齡在18至65歲之間、HIV-1暴露風(fēng)險較低的受試者。這些受試者按2：2：2：1比例隨機分組，接受每月一次口服MK-8527（3毫克、6毫克或12毫克）或安慰劑，持續(xù)6個月。試驗中，MK-8527各劑量組與安慰劑組的不良事件發(fā)生率相近，且實驗室檢測（包括總淋巴細胞計數(shù)和CD4陽性T細胞計數(shù)）未見具有臨床意義的變化。MK-8527及其活性形式MK-8527-TP的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)支持其作為每月一次口服PrEP選擇的持續(xù)開發(fā)。

圖片來源：123RF

MK-8527是一款核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶易位抑制劑（NRTTI），正在作為潛在每月一次口服HIV-1預(yù)防方案進行評估。MK-8527可通過多種作用機制抑制逆轉(zhuǎn)錄酶活性，包括易位抑制和延遲鏈終止。

根據(jù)行業(yè)媒體Endpoints News的報道，每月一次口服的MK-8527進入臨床后期開發(fā)階段，或?qū)⒊蔀镠IV暴露前預(yù)防領(lǐng)域的重要進展。這一劑型有望降低患者的用藥負擔(dān)，提升依從性，從而推動PrEP療法在全球范圍內(nèi)的普及。目前已獲批的PrEP方案主要包括每日口服和長效注射兩種形式。

參考資料：

[1] Merck to Initiate Phase 3 Trials for Investigational Once-Monthly HIV Prevention Pill. Retrieved July 14, 2025 from https://www.merck.com/news/merck-to-initiate-phase-3-trials-for-investigational-once-monthly-hiv-prevention-pill/

[2] Merck sends new monthly oral PrEP to Phase 3 after earlier islatravir setback. Retrieved July 14, 2025 from https://endpoints.news/ias25-merck-sends-new-monthly-oral-prep-to-phase-3-after-earlier-islatravir-setback/

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