在安斯泰拉推出更年期非激素療法Veozah/Veoza(fezolinetant)兩年后，拜耳也緊隨其后，其類似的非激素療法首次獲得監(jiān)管認(rèn)可。英國藥監(jiān)局(MHRA)于7月8日批準(zhǔn)了拜耳的口服藥物L(fēng)ynkuet（elinzanetant）用于治療與更年期相關(guān)的中度至重度血管舒縮癥狀（潮熱）。該監(jiān)管機(jī)構(gòu)表示，Lynkuet還可以改善更年期常見的睡眠問題。

目前，該新藥也正在接受美國、歐盟國家和全球其他市場的監(jiān)管審查，美國FDA已將目標(biāo)決定日期定為7月26日。

常見的更年期癥狀是由激素水平波動(dòng)引起的，激素水平波動(dòng)會(huì)影響體溫調(diào)節(jié)，導(dǎo)致潮熱和盜汗。拜耳表示，雖然高達(dá)80%的更年期女性會(huì)出現(xiàn)血管舒縮癥狀，但其中只有約三分之一的女性接受了治療。自20世紀(jì)60年代以來，激素替代療法一直用于治療更年期的方案。雖然激素替代療法可能非常有效，但不推薦用于一些女性，如中風(fēng)、心臟病發(fā)作或某些形式的癌癥風(fēng)險(xiǎn)較高的女性。

拜耳和安斯泰來公司的藥物可作為激素替代療法的替代方案。安斯泰來公司的Veozah是首個(gè)獲批用于更年期的神經(jīng)激肽3(NK-3)受體拮抗劑。而拜耳的Lynkuet是一種非激素、選擇性神經(jīng)激肽1(NK1)和3(NK3)受體拮抗劑，這是首個(gè)針對該適應(yīng)癥的雙效神經(jīng)激肽，靶向作用于NK-3和NK-1受體，通過平靜大腦中的這些信號(hào)來發(fā)揮作用，有助于使身體的溫度控制恢復(fù)平衡。

Lynkuet的療效和安全性如何？

英國的批準(zhǔn)基于拜耳III期OASIS臨床開發(fā)項(xiàng)目的結(jié)果，該項(xiàng)目包含3項(xiàng)關(guān)鍵研究（OASIS-1、-2和-3）。在所有3項(xiàng)試驗(yàn)中，Lynkuet均達(dá)到了主要療效終點(diǎn)，顯示與安慰劑相比可在26至52周內(nèi)顯著減少潮熱和盜汗的次數(shù)和強(qiáng)度，并顯示出良好的安全性。

在OASIS-1和OASIS-2試驗(yàn)中：

• 與安慰劑相比，Lynkuet在第4周和第12周顯著降低了中度至重度血管舒縮癥狀的平均頻率和嚴(yán)重程度。

• 在第26周，超過80%的Lynkuet組受試者的血管舒縮癥狀頻率降低了至少50%，其中包括那些在第12周后從安慰劑轉(zhuǎn)為使用安慰劑的受試者。

• 不同患者亞組(如種族、民族、身體質(zhì)量指數(shù)和吸煙狀況)中中度至重度潮熱的頻率和嚴(yán)重程度的降低結(jié)果是一致的。

• 該治療還顯著改善了睡眠障礙和更年期相關(guān)生活質(zhì)量，且具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。

• 也達(dá)到了關(guān)鍵次要終點(diǎn)，包括最早在第1周降低血管舒縮癥狀頻率。

OASIS 3研究是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照、多中心III期臨床試驗(yàn)，其主要療效終點(diǎn)為從起始至第12周中度至重度潮熱發(fā)作頻率的平均變化，并對628名絕經(jīng)后女性（按1:1的比例隨機(jī)分配接受Lynkuet或安慰劑治療）進(jìn)行了長達(dá)52周的長期安全性評(píng)估。Lynkuet在主要終點(diǎn)方面顯示出統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，且療效在長達(dá)50周的評(píng)估中保持穩(wěn)定。

在臨床研究中，使用Lynkuet 120mg觀察到的最常見不良反應(yīng)（≥5%）是頭痛和疲勞。

參考來源：‘MHRA approves elinzanetant to treat moderate to severe vasomotor symptoms (hot flushes) caused by menopause’，新聞稿。Medicines and Healthcare products Regulatory Agency（英國藥監(jiān)局）；2025年7月8日發(fā)布。

注：本文旨在介紹醫(yī)藥健康研究，不作任何用藥依據(jù)，具體用藥指導(dǎo)，請咨詢主治醫(yī)師。