全球首款血管緊張素Ⅱ受體-腦啡肽酶雙重抑制劑（ARNI）藥物——諾華Entresto（諾欣妥，沙庫巴曲纈沙坦鈉片）的問世，掀起了心血管治療領域的革新浪潮。

作為全球第二款進入臨床、中國首款自主研發的ARNI類小分子藥物，信立泰的S086片（沙庫巴曲阿利沙坦鈣片）其高血壓適應癥上市申請已于2023年7月獲CDE受理，預計近期即將獲批上市。

據華創證券分析，憑借機制創新、用藥便利性及本土化研發優勢，在高血壓和心衰適應癥獲批后，S086的銷售峰值有望達到47億元人民幣。

心血管藥王信立泰，47億大爆品已在趕來的路上。

注：本文僅作信息交流之目的，文中觀點不代表藥智網立場，也不是治療方案推薦。如需獲得治療方案指導，請前往正規醫院就診。

1.全球第二款

信立泰自主研發的S086是全球第二款進入臨床階段、國內首個獲批開展研究的ARNI類小分子藥物，其核心成分為沙庫巴曲與阿利沙坦酯形成的共晶化合物，目標適應癥覆蓋高血壓及慢性心力衰竭。

作為繼諾華諾欣妥（Entresto）之后的全球第二款ARNI藥物，S086依托阿利沙坦酯的獨特藥理優勢，在藥物相互作用風險控制、夜間血壓管理及降尿酸效應上展現出差異化競爭力，尤其適用于高血壓合并心功能不全、慢性腎臟病、肥胖等特殊人群的個體化治療。

2023年7月，S086的高血壓適應癥上市申請獲CDE正式受理，預計于2025年上半年獲批上市。其關鍵3期臨床研究數據顯示：截至2023年1月，研究共納入1197例原發性高血壓患者，按1:1:1比例被隨機分配至S086 240mg組、480mg組及奧美沙坦酯20mg對照組。

有效性：每天一次治療12周后，S086片240mg組與480mg組的平均診室坐位收縮壓降幅分別為25.07mmHg和28.22mmHg，相比對照藥奧美沙坦酯20mg組（降幅均值）分別高出1.90mmHg與5.04mmHg，呈現明確的劑量依賴性降壓效應。延長治療至52周時，S086片仍能持續穩定控壓。

安全性：各治療組不良事件發生率無顯著差異，未觀察到新的安全性信號，顯示S086片整體安全性良好，與現有對照藥物具有相似的安全特征。

注：本文僅作信息交流之目的，文中觀點不代表藥智網立場，也不是治療方案推薦。如需獲得治療方案指導，請前往正規醫院就診。

2.銷售峰值有望達47億

根據《中國高血壓防治指南（2024年修訂版）》，2018年我國18歲及以上成人高血壓加權患病率已達27.5%，據此估算患者總數突破2億人。近幾十年來，國內高血壓患病率呈持續上升趨勢。值得關注的是，當前患者的疾病知曉率、治療率及控制率僅為51.6%、45.8%和16.8%，反映出我國高血壓管理在早期發現、規范治療及長期控制等環節仍存在較大提升空間。

在高血壓治療藥物方面，2023年中國高血壓防治指南在既往常用的鈣通道阻滯藥（CCB）、血管緊張素轉換酶抑制藥（ACEI）、血管緊張素受體阻滯藥（ARB）和β受體阻滯劑等降壓藥物基礎上，首次將血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）補充納入為新一代常用降壓藥。這是全球范圍內，國家級高血壓指南首次對ARNI予以正式認可。

從降壓機制來看，ARNI兼具雙重調節優勢：一方面，阻斷血管緊張素Ⅱ受體，抑制RAAS過度激活，擴張血管、降血壓并減輕心腎纖維化；另一方面，抑制腦啡肽酶，升高利鈉肽水平，舒張血管、促進排鈉排水、減輕心臟負荷。因此，與傳統降壓藥物相比，ARNI降壓機制更為先進，能通過多個靶點實現更全面降壓效應，同時發揮心腎保護作用，可成為高血壓合并心腎疾病等高危人群的優選方案。

目前全球唯一在售的ARNI藥物是諾華的Entresto。2015年7月，Entresto率先獲美國FDA批準用于治療射血分數降低的慢性心力衰竭（HFrEF）；2021年2月進一步獲批射血分數保留的慢性心力衰竭（HFpEF）適應癥。在中國市場，Entresto（諾欣妥）于2017年7月獲批HFrEF適應癥，成為國內心衰治療領域的重要突破；2019年納入國家醫保目錄；2021年6月正式獲批高血壓適應癥，成為中國高血壓治療領域10余年來首個獲批的創新機制藥物。

自2015年上市以來，諾欣妥的市場表現極為亮眼。其全球銷售額從2016年的1.7億美元起步，憑借“雙重機制調節”的獨特優勢，到2024年銷售額已飆升至78.22億美元，8年間實現幾十倍的增長，一躍成為心血管藥物領域的明星單品。藥智數據顯示，2023年諾欣妥國內公立醫療機構銷售額約28.1億元人民幣，同比增長63.66%，2024年銷售額進一步增長，為40.73億元人民幣，預測2027年突破47億元人民幣。

諾欣妥國內公立醫療機構銷售額

圖片來源：藥智數據

諾欣妥強大的市場競爭力，源于其區別于傳統單機制降壓藥的創新作用機制。既通過阻斷血管緊張素Ⅱ受體抑制有害的神經內分泌激活，又通過抑制腦啡肽酶提升保護性利鈉肽水平，為心腎高危患者提供了“降壓+護心腎”的雙重獲益。

諾欣妥的成功不僅驗證了ARNI類藥物的臨床價值，更開拓了該領域的市場空間。作為全球第二款ARNI藥物，信立泰研發的S086憑借差異化優勢，有望在中國廣闊的高血壓和心衰治療市場占據一方。

在高血壓適應癥方面，現有臨床數據表明，S086片的降壓效果優于傳統ARB藥物奧美沙坦，并且在等摩爾劑量下，其降壓效能與諾欣妥相當。S086還具備獨特優勢，它不經肝臟代謝，這顯著降低了肝臟負荷與毒性風險，同時對心、腎等靶器官具有明確的保護作用。此外，S086支持每日一次給藥，相比諾欣妥每日兩次用藥，S086的患者依從性更佳。在心衰適應癥方面，S086的中國3期臨床研究正在穩步推進中。

綜合兩大適應癥的市場預期，華創證券分析指出，S086憑借機制創新、用藥便利性及本土化研發優勢，銷售峰值有望達到47億元。屆時，它將成為繼諾欣妥之后ARNI領域的又一重磅品種，為心血管疾病治療提供更為多元化的選擇。

注：本文僅作信息交流之目的，文中觀點不代表藥智網立場，也不是治療方案推薦。如需獲得治療方案指導，請前往正規醫院就診。

3.心血管藥王的布局

信立泰在心血管領域布局廣泛，目前擁有多款高血壓藥物。

信立坦（阿利沙坦酯片）是國內首個自主研發的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）類藥物，其240mg規格自2012年上市以來，憑借“不經肝臟代謝、藥物相互作用風險低、顯著降低尿酸、改善夜間高血壓及心腎保護”等獨特優勢，通過三次醫保談判后進入國家醫保乙類目錄，未來協議到期后將納入常規目錄，覆蓋更廣泛患者群體。

2024年上市的復立坦（阿利沙坦酯氨氯地平片）作為國產原研ARB/CCB復方制劑，在增強降壓療效的同時減少水腫等不良反應，適用于合并動脈粥樣硬化、慢性腎病或蛋白尿的高血壓患者，已獲高血壓指南推薦并快速進入醫保，成為單藥控制不佳患者的優選方案。

圖片來源：華源證券

在研管線以阿利沙坦酯為核心形成戰略協同，持續拓展創新邊界。

ARB/利尿劑類復方制劑SAL0108（阿利沙坦酯吲達帕胺緩釋片）已進入申報上市階段，在增效的同時降低傳統利尿劑引發的低血鉀、尿酸升高等風險，適用于腦卒中病史患者。

1類創新藥S086作為ARNI類藥物，其高血壓適應癥很快獲批，未來可與信立坦共同覆蓋輕中度高血壓初治人群。

此外，S086/CCB復方制劑、SAL0120（ETA受體拮抗劑）、SAL0140（醛固酮合酶抑制劑）及小核酸藥物等項目同步推進，針對難治性高血壓及復雜合并癥提供解決方案。2024年信立泰投入10.17億元研發費用（占營收25.35%）。

4.結語

如果S086片順利獲批，不僅是信立泰從“仿制藥企”向“創新藥企”轉型的關鍵節點，更標志著中國在心血管創新藥領域具備了與國際巨頭同臺競技的實力。隨著高血壓及后續心衰適應癥的陸續落地，這款國產ARNI藥物有望成為繼阿利沙坦酯片之后，信立泰在心血管領域的又一重磅產品，為2億中國高血壓患者帶來更精準、更安全的治療選擇。

圖片來源：攝圖網

參考資料：
1、信立泰官網、財報
2、藥智數據
3、華源證券
4、華創證券
5、醫脈通神經科

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