6月11日，Nuvation Bio宣布他雷替尼膠囊（Taletrectinib，商品名：Ibtrozi）獲FDA批準上市，用于治療局部晚期或轉移性ROS1陽性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。獲批規(guī)格為200mg，用法為600mg（每日1次）。

他雷替尼（研發(fā)代號：DS-6051）是第一三共開發(fā)的一款新一代ROS1酪氨酸激酶抑制劑（TKI），其開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化權益于2018年12月被授予葆元醫(yī)藥（AnHeart Therapeutics）。2021年6月，信達生物與葆元醫(yī)藥達成協(xié)議，以在大中華區(qū)合作開發(fā)和商業(yè)化他雷替尼。葆元醫(yī)藥負責他雷替尼在中國大陸地區(qū)的臨床開發(fā)和注冊報批以及大中華地區(qū)的臨床生產(chǎn)和商業(yè)化生產(chǎn)，信達生物則有權負責他雷替尼在中國香港、澳門和臺灣地區(qū)的開發(fā)和注冊報批。2024年4月，葆元醫(yī)藥被Nuvation Bio收購。

FDA此次批準是基于兩項單臂II期研究（TRUST-I和TRUST-II）的積極結果。

對于接受過ROS1-TKI治療的ROS1陽性NSCLC患者（n=113）：

在TRUST-I研究（n=66）中，經(jīng)確認的客觀緩解率（cORR）為52%，中位緩解持續(xù)時間（DOR）為13.2個月（中位隨訪33個月）。在TRUST-II研究（n=47）中，cORR為62%，中位DOR為19.4個月（中位隨訪19個月）。

對于未接受過ROS1-TKI治療的ROS1陽性NSCLC患者（n=157）：

在TRUST-I研究（n=103）中，cORR為90%，中位DOR尚未達到。中位隨訪40個月時，觀察到的最長DOR為46.9個月（仍在緩解）。在TRUST-II研究（n=54）中，cORR為85%，中位DOR尚未達到。中位隨訪19個月時，觀察到的最長DOR為30.4個月（仍在緩解）。

此外，在這兩項研究中，ROS1-TKI經(jīng)治和初治ROS1陽性NSCLC腦轉移患者的顱內客觀緩解率（iORR）分別為63%（15/24）和73%（11/15）。

ROS1基因重排是NSCLC的致癌驅動基因，發(fā)生于2%-3%的晚期NSCLC的患者。目前已有多款針對ROS1陽性NSCLC患者的治療藥物上市，但大部分患者在經(jīng)現(xiàn)有藥物治療一段時間后會產(chǎn)生耐藥性，并且這類患者常常進展為腦轉移。

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