眾所周知,“那非”家族一直以“四足鼎立”之勢,占據全球助勃醫藥市場銷售份額的領先優勢。借助不同的藥代動力學特點,不管是“老大”西地那非(也叫"第一代"偉哥),還是“老四”阿伐那非(也俗稱“第四代”偉哥),都在療效特點和副作用方面各具優勢,所以都有特定的適用人群。但從“老大”西地那非上市至今,“那非”家族實際已經“繁衍”出總共5代“偉哥”,前四代大家都耳熟能詳,但是“第五代”大家基本上沒有聽過它的真實“名諱”,那么如此“低調”的第五代那非是否是一員“猛將”呢?接下來就為大家揭開謎底:
多項研究評估了每日服用烏地那非的療效和安全性:
● 每日烏地那非的多中心隨機對照試驗(RCT)
一項涉及 237 名 ED 患者的研究評估了每日服用烏地那非(25 mg、50 mg 和 75 mg)的效果,持續 12 周。結果顯示,50 mg 和 75 mg 組的勃起功能顯著改善,且與安慰劑組相比具有統計學顯著性。最常見的副作用是面部潮紅,但程度輕至中度,且具有短暫性。(研究來源:DOI:
10.1016/j.eururo.2011.03.025)
● 每日烏地那非的中期研究
一項研究評估了每日服用烏地那非24 周的療效和安全性,結果表明,其每日服用能夠顯著改善勃起功能,并且未發現嚴重的不良反應,表明其作為長期治療方案的潛力。(研究來源:doi: 10.1177/1756287212470019)
“五代”藥之間的藥代動力學特征對比
5種PDE5 抑制劑的 吸收速度、峰值濃度時間(T_max)、半衰期(T_1/2)和作用持續時間 影響著它們的臨床應用。以下是各藥物的藥代動力學特征:
烏地那非
● 峰值濃度時間(T_max):約 1.0–1.5 小時
● 半衰期(T_1/2):約 11–13 小時
● 特點:起效較快,同時半衰期較長,適用于 按需服用或每日服用。
西地那非
● 峰值濃度時間(T_max):約 30–120 分鐘
● 半衰期(T_1/2):約 3–5 小時
● 特點:起效快,但持續時間較短,適合 按需服用。
他達那非
● 峰值濃度時間(T_max):約 2 小時
● 半衰期(T_1/2):約 17.5 小時
● 特點:長效 PDE5 抑制劑,持續作用 長達 36 小時,適合 每日服用 或 周末服用。
伐地那非
● 峰值濃度時間(T_max):約 30–60 分鐘
● 半衰期(T_1/2):約 4–5 小時
● 特點:起效迅速,適合 按需服用。
阿伐那非
● 峰值濃度時間(T_max):約 30–45 分鐘
● 半衰期(T_1/2):約 5 小時
● 特點:起效最快,服用后 15 分鐘 即可見效,適合 臨時使用。
烏地那非相較于“前4代”PDE5 抑制劑的優勢
綜合來看,烏地那非具有以下優勢:
● 靈活的服用方式
既可以按需服用(藥物峰值濃度高,可到500ng/ml以上),也可以每天服用(半衰期長達13小時)。
● 較長的作用時間
比西地那非、伐地那非、阿伐那非更長,但又 不如他達那非過長,因此 時間控制更靈活。
● 較好的耐受性
研究表明,Udenafil 的副作用較少,與其他 PDE5 抑制劑相當,但 視覺副作用較少。
療效和安全性對比
不同 PDE5 抑制劑的 療效和副作用 影響它們的臨床應用。
烏地那非
● 研究表明,烏地那非在 ED 患者中的療效與其他 PDE5 抑制劑相當,并且具有 良好的安全性。
● 由于其半衰期適中,既可 按需服用,也可 每日服用,使用靈活。
西地那非
● 是最早上市的 PDE5 抑制劑,研究最為充分,療效可靠。
● 由于 對 PDE6(視網膜中的一種酶) 有一定抑制作用,可能會導致 視覺異常(如藍色視物)。
他達那非
● 作用時間 最長(可達 36 小時),適合 不想受時間限制 的患者。
● 適用于 勃起功能障礙(ED)、良性前列腺增生(BPH) 和 肺動脈高壓(PAH)。
● 可能引起 背痛和肌肉疼痛,原因與其對 PDE11 的作用 相關。
伐地那非
● 作用類似西地那非,但 對 PDE6 的抑制作用較弱,因此 視覺副作用較少。
阿伐那非
● 起效最快,適合 希望高度靈活性 的患者。
● 副作用較少,適合 有多種合并癥的患者。
總結
● 烏地那非兼具按需服用和每日服用的優點,同時副作用較少,適合希望 靈活用藥 的患者。
● 西地那非適合 首次使用者,但可能導致 視覺副作用。
● 他達那非適合 希望維持長期勃起功能 或 患有 BPH 的患者。
● 伐地那非適合 對視覺副作用敏感的患者。
● 阿伐那非是 起效最快的選擇,適合 追求即時效果的患者。
如果需要進一步的信息或服藥需求,務必線下面診咨詢醫生,以選擇最適合的 PDE5 抑制劑。
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