抗組胺H1受體藥，是最常用的抗過敏藥物，對皮膚粘膜過敏反應的治療效果較好，對昆蟲咬傷的皮膚瘙癢和水腫也有效。目前一共有三代。
第一代?
有馬來酸氯苯那敏（撲爾敏）、苯海拉明，賽庚啶，異丙嗪等。有明顯的鎮靜作用和中樞神經不良反應，最常見的是嗜睡和乏力、頭暈、口干等，因此，服用這類藥物后應避免從事開車、高空作業、操作精密儀器等工作。好處就是便宜。
異丙嗪可致 2 歲以下兒童呼吸抑制，甚至死亡，故 2 歲以下兒童禁用，2 歲及 2 歲以上兒童慎用。
第二代?
常用的藥物有西替利嗪、氯雷他定、依巴斯汀、咪唑斯汀等。第二代抗組胺藥具有不易透過血腦屏障、鎮靜作用小、幾乎無抗膽堿作用的特點。對于慢性蕁麻疹等過敏性疾病的治療應首選第二代抗組胺藥。
同時因第二代抗組胺藥作用時間長，減少了服用次數，用藥劑量相對較小，故提高了患兒用藥依從性，這些優勢使其逐漸成為兒童用藥的首選，其中西替利嗪、氯雷他定在兒童應用中具有更多的安全性數據。
但近年來部分藥物發現可能會引起心臟毒性，阿司咪唑、非索非那定等，對于老年人來說，在使用抗組胺藥物時一定要注意。
第三代?
如地氯雷他定、左西替利秦、非索非那定等。副作用更少、更輕，與紅霉素、酮康唑等合用也不會產生心臟毒性。
實際上，即使第二代抗組胺藥物半衰期更長、副作用更少，第一代抗組胺藥相較于第二代仍有優勢之處。
第一代抗組胺藥，如馬來酸氯苯那敏和苯海拉明等，具有穿過血腦屏障、進入人中樞神經細胞與組胺受體結合的能力，因其具有一定程度的抗膽堿作用，有助于減少分泌物、減輕咳嗽癥狀，因此其為普通感冒的首選藥物。可以看看很多復方感冒藥，都有里面都有馬來酸氯苯那敏。
第二代抗組胺藥盡管具有非嗜睡、非鎮靜的優點，但因其無抗膽堿的作用，故不能鎮咳。
最后?還有免疫抑制劑，這類藥物主要有腎上腺皮質激素類制劑(如地塞米松、強的松龍、氫化可的松等)、環磷酰胺、巰唑嘌呤等，一般不長期使用，主要用于嚴重的、急性全身性過敏反應，自身免疫疾病和器官移植