CDK4/6 抑制劑主要用于激素受體（HR，hormone receptor）陽(yáng)性HER2陰性的乳腺癌患者，大約70%的患者屬于HR陽(yáng)性Her2陰性，CDK4/6 抑制劑的出現(xiàn)在這些患者中占有重要地位。

細(xì)胞周期依賴(lài)性激酶（cyclin-dependent kinase, CDK）是一類(lèi)絲氨酸／蘇氨酸蛋白激酶，也是細(xì)胞周期調(diào)控的關(guān)鍵酶，其發(fā)揮作用需細(xì)胞周期蛋白（cyclin）提供酶活性所必需的結(jié)構(gòu)域，活性受諸多信號(hào)通路及CDK抑制因子的共同影響。

CDK4 和 CDK6 控制著細(xì)胞從G1期到S期的轉(zhuǎn)變，且活性主要受D家族細(xì)胞周期蛋白調(diào)節(jié)。CDK4/6 抑制劑會(huì)抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，直接誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。目前國(guó)內(nèi)獲批的 CDK4/6 抑制劑有四種，分別是阿貝西利（禮來(lái)）、哌柏西利（輝瑞）、達(dá)爾西利（恒瑞醫(yī)藥）和瑞波西利（諾華）。

藥品名稱(chēng) 劑型 用法用量 給藥方法 用藥監(jiān)測(cè) 哌柏西利 片劑 125mg/次，1次/d 服用3周后停1周 應(yīng)與食物同服，最好隨餐服藥；整片 吞服 血常規(guī) 瑞波西利 片劑 600mg/次，1次/d 服用3周后停1周 隨食物或空腹口服；整片吞服 血常規(guī)、肝功能、 心電圖監(jiān)測(cè) 阿貝西利 片劑 150 mg/次，2次/d 連續(xù)使用 隨食物或空腹口服；整片吞服 血常規(guī)、肝功能、 腹瀉 達(dá)爾西利 片劑 150 mg/次，1次/d 服用3周后停1周 大約同一時(shí)間服藥，服用前后1h禁食 整片吞服 血常規(guī)

針對(duì)HR+/HER2-乳腺癌，內(nèi)分泌治療是首選的“藥物治療”手段。內(nèi)分泌治療在不斷取得進(jìn)步，從最初的卵巢切除到后來(lái)的他莫昔芬等口服雌激素受體調(diào)節(jié)劑，再到90年代問(wèn)世的芳香化酶抑制劑（aromatase inhibitors，AI）來(lái)曲唑、阿拉曲唑和依西美坦，這些藥物顯著提升了HR+/HER2-乳腺癌的內(nèi)分泌治療效果。但是內(nèi)分泌治療的耐藥問(wèn)題值得關(guān)注，而CDK4/6抑制劑在克服耐藥方面具有一定作用，臨床上常用CDK4/6抑制劑聯(lián)合內(nèi)分泌治療，并取得了一定的療效。

那么CDK4/6抑制劑后時(shí)代下乳腺癌患者如何治療，請(qǐng)聽(tīng)復(fù)旦大學(xué)附屬腫瘤醫(yī)院腫瘤內(nèi)科胡夕春教授分享。

參考資料

1. 第十八屆全國(guó)乳腺癌會(huì)議，第十九屆上海國(guó)際乳腺癌論壇
   

2. 部分資料源自網(wǎng)絡(luò)，僅供學(xué)術(shù)交流。

來(lái)源：魔都追夢(mèng)天使

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