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酒石酸美托洛爾 VS 琥珀酸美托洛爾,有何區別?怎么選?

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每天學個熱搜藥

臨床上使用的美托洛爾有兩種劑型,一種是 酒石酸美托洛爾片(點擊獲取完整用藥信息) 另一種是琥珀酸美托洛爾緩釋片,二者都屬于常用的β受體阻滯劑,看起來相似卻又有不同。

兩種藥物有什么區別?臨床用藥應該如何選擇?跟隨界小藥,一起來看看吧~

兩者有何相同點?

美托洛爾能降低休息和運動時的心率、降血壓、減少心排出量,主要用來治療高血壓、心律失常、 甲狀腺功能亢進、心動過速 等疾病 [1] 。

表1 酒石酸美托洛爾片與琥珀酸美托洛爾緩釋片的相同點


兩者有何區別?

作用時間不同:酒石酸美托洛爾片口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,用藥3-4天后血藥濃度達穩態。 琥珀酸美托洛爾緩釋片可以恒定的速度釋放約20小時。 其達峰時間出現在服藥后2.5-5小時,相同的給藥劑量下峰濃度為平片的1/4,控制心率更平穩,作用維持時間超過24小時。

安全性不同:酒石酸美托洛爾片服藥劑量較大時峰濃度會較高,當血藥濃度>419nmol/L時可能會出現β 2 受體的阻滯作用(如哮喘加重、心搏停止、血壓下降)。琥珀酸美托洛爾緩釋片服藥后24小時內血藥濃度無明顯峰谷現象,安全性更高 [2] 。

表2 酒石酸美托洛爾片與琥珀酸美托洛爾緩釋片的區別


臨床如何選用?

若患者病情急、重,需要快速起效,這時候可考慮選擇酒石酸美托洛爾片;若患者病情平穩,可考慮選擇琥珀酸美托洛爾緩釋片。

兩種藥在藥理作用和體內代謝、排泄過程等方面是相同的,在劑型、服藥方法、服藥時間及安全性等方面存在不同,臨床使用時需注意。

美托洛爾在停藥時,應盡可能逐步撤藥,建議用2周時間完成,劑量逐漸減低,直至最后減至25mg。

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參考文獻:

[1]中華人民共和國藥典. 臨床用藥須知 [M].2020 版. 北京:中國醫藥出版社,2010:133-136.

[2]許劍安,陳偉力等。酒石酸美托洛爾片在中國健康人體的藥代藥動學 [J]. 中國臨床藥理學雜志,2005,(02),136-139.

[3]藥品說明書-酒石酸美托洛爾片.

[4]藥品說明書-琥珀酸美托洛爾緩釋片.


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