2025年RDC藥物最新進展。在醫學不斷進步的今天，腫瘤治療領域持續探索更精準、高效且低毒的治療方法。放射性核素偶聯藥物（RDC）作為核藥領域的前沿方向，憑借其精準靶向、高效殺傷和診療一體化的獨特優勢，近年來正在全球醫藥領域掀起創新浪潮。

一、厚積薄發，RDC藥物的崛起

自1896年貝克勒爾首次發現放射性物質，開啟了放射性核素在醫學領域應用的探索之旅，至今已逾一個多世紀。在這漫長的發展歷程中，放射性核素在醫學領域的應用范圍不斷拓展，尤其是在核藥領域取得了顯著進展。其中，診斷用途的核藥在核藥應用市場中占據主導地位，占比超過九成。

進入21世紀，傳統核藥如碘-131（碘化鈉）、鐳-223（氯化鐳）等在臨床治療中得到廣泛應用。碘-131自1941年首次用于治療甲狀腺功能亢進取得良好效果后，1946年又被應用于甲狀腺癌的治療，大量臨床研究證實其治療分化型甲狀腺癌轉移灶療效好、操作簡便且副作用小。2013年，拜耳的Xofigo（氯化鐳[223Ra]注射液）成功獲得FDA批準上市，成為歷史上首個治療用核藥，用于治療前列腺癌骨轉移。

放射性藥物分類及特點

圖片來源：摩熵咨詢《中國放射性藥物產業白皮書》

近年來，以镥-177為代表的創新放射性配體療法（RLT，屬于放射性核素偶聯藥物RDC的一種類型）異軍突起，為腫瘤患者帶來了新希望。2018年，諾華收購AAA后獲得的Lutathera（177Lu-dotatate）被FDA批準用于治療過表達生長抑素受體的胃腸胰腺神經內分泌腫瘤，成為歷史上首個RDC藥物。

2022年，諾華的Pluvicto(177Lu-PSMA-617）獲批用于治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，再次驗證了RDC藥物的可行性，這不僅是治療用核藥發展的又一個里程碑，還成功打破了PSMA靶點不可成藥的魔咒。

發展至今，RDC在腫瘤治療領域展現出顯著優勢。在降低病患死亡風險、延長腫瘤患者生存時間與提升患者生存質量上效果顯著，特別是針對后期腫瘤患者骨轉移等臨床癥狀，幾乎成為病患的最優選擇。同時，由于RDC特殊的結構（由靶向載體、連接子、螯合劑與放射性核素偶聯而成）與理化性質，使其成為目前唯一能實現診療一體化閉環的技術，最顯著的代表即Pluvicto與Locametz。

RDC作為一個極具特點的創新技術路線，既能助力臨床醫生更安全、更高效地開展診斷工作，又能針對部分晚期腫瘤進行更長期、更高質量的治療，無疑是腫瘤治療領域中極具潛力的發展方向之一，有望改變癌癥治療的格局。

二、RDC藥物的作用機制

放射性藥物偶聯物（RDC，RadiopharmaceuticalDrugConjugate）是一種結合靶向分子與放射性核素的新型診療一體化藥物，通過靶向分子（如抗體、多肽或小分子）精準定位病變組織，利用放射性核素釋放的射線實現“診療一體”，即兼具診斷（生成高分辨率影像）與治療功能（殺傷腫瘤細胞）。

RDC的組成及其功能

其作用機制可以分為以下幾個關鍵步驟：

首先，RDC通過靶向配體特異性結合靶點，將放射性核素遞送到病灶。靶向配體可以是抗體、小分子或多肽，用于特異性結合靶點。這些靶點通常在正常細胞中低表達而在癌細胞中高表達，這使得RDC能夠實現精準靶向。

一旦放射性核素到達病灶，它會釋放α、β或γ射線，這些射線能夠損傷DNA，從而殺死癌細胞或抑制其生長。不同類型的放射性核素有不同的射程和能量。例如，镥[177Lu]是一種β射線發射體，具有較長的射程，適合治療實體瘤。

RDC藥物的制備過程較為復雜，涉及到配體的制備、螯合劑偶聯、核素的生產和標記等多個步驟。這種復雜性也反映了RDC藥物開發的技術挑戰和高壁壘。

RDC藥物的獨特之處在于其診療一體化的能力。通過更換核素部分，RDC可以同時作為診斷和治療工具。診斷用RDC最常用的核素為鎵[68Ga]，治療用RDC目前上市產品的核素均為镥[177Lu]。這種靈活性使得RDC在臨床應用中具有廣泛的可能性。

三、RDC藥物全球研發格局：巨頭領跑與本土創新并進

近年來，RDC領域的研發碩果累累，研發管線呈現多靶點、多核素、多適應癥的態勢。目前全球已上市11款RDC藥物（9款診斷性核藥、2款治療性核藥），在靶點選擇上，PSMA（前列腺特異性膜抗原）和SSTR（生長抑素受體）成為研發熱點，分別覆蓋前列腺癌和神經內分泌腫瘤領域。

1.國際市場：諾華領銜，跨國藥企加速布局

RDC藥物憑借治療優勢以及商業化潛力驅動全球藥企和科研機構紛紛布局。諾華通過一系列戰略性收購和布局，在全球核藥市場中已占據領先地位。2017年和2018年，諾華分別收購了法國公司AAA和美國公司Endocyte，從而獲得了Lutathera和Pluvicto兩款RDC標桿產品。其中Pluvicto在2024年全年銷售額達到13.92億美元，成為全球首個核藥10億美元分子。

Pluvicto/镥[177Lu]特昔維匹肽全球銷售額

圖片來源：摩熵醫藥全球藥物研發數據庫

之后諾華持續加大投資力度，在2024年4月和5月，先后達成兩項總計46.5億美元的合作，包括與PeptiDream共同開發多款大環肽靶向偶聯核藥，以及收購Mariana Oncology加碼放射性配體療法（RLT）。目前，諾華不僅擁有已上市的Lutathera和Pluvicto，還擁有包括177Lu-NeoB和225Ac-PSMA-617在內的多款在研核藥管線。

有了諾華的成功在前，此后RDC賽道不僅熱度攀升，入局者也在增多。羅氏、禮來、拜耳、BMS、阿斯利康、賽諾菲、百時美施貴寶等一眾跨國藥企先后投入超10億美元乃至數十億美元，不斷在全球范圍內尋找優質潛力管線。

2.中國市場：本土藥企崛起，差異化競爭初顯

中國藥企也在RDC領域加速創新布局。摩熵醫藥數據庫顯示，截至目前國內已經有超120家企業和機構參與到RDC的研發中。遠大醫藥作為國內RDC領域的領頭企業，通過多年布局（并購與合作），其管線包括10款全球創新產品，涵蓋68Ga、177Lu、131I等多種核素，適應癥覆蓋肝癌、前列腺癌等8大癌種。目前其已有三款RDC藥物進入Ⅲ期臨床，其中兩款是對標Pluvicto、Lutathera對應的PSMA靶點、SSTR靶點分別布局的me-better管線TLX591-CDx和ITM-11，還有一款透明細胞腎細胞癌診斷核藥TLX250-CDx。

恒瑞醫藥也是核藥賽道早期玩家，目前已布局5款核藥管線，包括三款治療用核藥HRS-4357（II期臨床）、镥[177Lu]氧奧曲肽注射液（仿制藥，III期臨床）和HRS-6768（II期臨床），以及兩款診斷用核藥HRS-9815、鎵[68Ga]伊索曲肽注射液。

目前，除了恒瑞國內布局镥[177Lu]氧奧曲肽注射液仿制藥的企業還有先通醫藥、原子高科、邁得諾醫療、精鼎醫藥等企業。其中先通醫藥的報產申請已于2025年4月獲CDE受理，有望拿下首仿。

國內镥[177Lu]氧奧曲肽注射液仿制藥競爭格局

圖片來源：摩熵醫藥中國藥品審評數據庫

先通醫藥是核藥領域新一代龍頭企業，在研發上其聚焦腫瘤學、神經退行性疾病、心血管疾病三大領域，包括15候選藥物，其中“跟隨式創新”管線包括XTR005、XTR008、XTR012、XTR015、XTR020等，而XTR003、XTR004、XTR021等屬于同類首創或同類最佳藥物。

2023年11月，藍納成生物（東誠藥業子公司）開發的的177Lu-LNC1003注射液在國內獲批臨床，這是一種可靶向結合前列腺特異性膜抗原（PSMA）的放射性治療藥物，目前處于I期臨床。

2024年5月，云核醫藥（云南白藥子公司）的INR101注射液（化學1類放射性診斷類創新藥）獲批臨床，正式殺入核藥賽道，目前已處于III期臨床階段。

INR101注射液國內研發歷程

圖片來源：摩熵醫藥全球藥物研發數據庫

2025年3月，科倫博泰1類新藥SKB107注射液獲批臨床，擬開發用于晚期實體瘤骨轉移。這是其與西南醫科大學附屬醫院共同開發的靶向腫瘤骨轉移的RDC藥物。

此外，智核生物、輻聯醫藥、核欣醫藥、晶核生物、禾泰健宇、諾宇醫藥、新旭醫藥等國內核藥新興力量也正嶄露頭角，有望成為核藥賽道的重要玩家。