英國藥品和保健品管理局(MHRA)于3月27日批準了Rotop公司的放射性藥物制備用trofolastat(RoTecPSMA 80微克試劑盒)上市許可。這是全球首個獲準與锝-99m一起使用的前列腺特異性膜抗原(PSMA)靶向藥物，用于檢測前列腺癌男性的癌性病變。

該授權批準用于三種臨床環境：在治療前確定高危前列腺癌擴散的程度，檢測前列腺特異性抗原水平升高的患者的復發，并確定靶向治療對轉移性前列腺癌患者是否有效。

前列腺癌是男性中最常見的癌癥之一。診斷成像在識別癌變區域方面發揮著重要作用，這可能有助于指導治療決策。

Trofolastat僅供診斷使用，以單次注射方式給藥，給藥前配制與放射性示蹤劑锝-99m結合形成锝(???Tc) trofolastat。其結合物是一種锝-99m標記的小分子，與PSMA的細胞外結構域具有高親和力結合，有助于醫生在進行醫學成像技術單光子發射計算機斷層掃描(SPECT)時識別癌變區域。PSMA幾乎在所有前列腺癌中都有表達，因此能夠檢測和定位前列腺、盆腔淋巴結和/或全身轉移性病變中的前列腺癌。

這項批準得到了一項涉及105名前列腺癌患者的多中心前瞻性研究（MIP-1404-201）的證據支持。該研究以組織病理學為衡量標準，評估了锝(???Tc) trofolastat在檢測前列腺和盆腔淋巴結癌癥方面的療效。

患者為成年男性，被診斷為中高危前列腺癌，計劃行根治性前列腺切除術和擴大盆腔淋巴結清掃術。

結果顯示，與組織病理學相比，锝(???Tc) trofolastat成像以正確識別腺體層面患有前列腺癌的受試者以及正確評定無癌的可評估前列腺部分表現出高檢出率。锝(???Tc) trofolastat在識別前列腺癌病變方面的靈敏度為94.2%，在確認無癌區域方面的特異性為83.3%。

視覺評分及腫瘤與背景比值均與格利森評分呈顯著相關性。锝(???Tc) trofolastat SPECT/CT檢測淋巴結受累的靈敏度為30%，特異性為96.4%，且檢測結果不受淋巴結大小影響。

檢測大小≥5mm的淋巴結的靈敏度為50%。與標準MRI相比，锝(???Tc) trofolastat圖像評估具有更高的整體前列腺靈敏度和前列腺部分特異性(分別為93.8%對比85.4%，和85.5%對比78.6%)。

與锝(???Tc) trofolastat相關的最常見副作用是頭痛。

參考來源：‘World first as MHRA approves trofolastat for diagnostic imaging of prostate cancer in men’，新聞稿。英國藥品和保健品管理局(MHRA)；2025年3月28日發布。

注：本文旨在介紹醫藥健康研究，不作任何用藥依據，具體用藥指導，請咨詢主治醫師。