作者:Gcplive
來源:藥品之聲
影響抗菌藥物服藥時間的四大因素:
1、食物對藥物吸收的影響
2、食物對胃腸道刺激的影響;
3、抗菌藥物PK/PD特點;
4、患者用藥依從性。
抗菌藥物PK/PD特點:
1、時間依賴性抗菌藥物,如β-內酰胺類抗生素,抗菌效應主要取決于藥物與細菌接觸的時間,與峰濃度(Cmax)關系不密切。
——若食物只延緩藥物吸收,不影響吸收總量,服藥時間一般與進食無關。
2、濃度依賴性抗菌藥物,如氟喹諾酮抗菌藥物,抗菌效應主要取決于峰濃度(Cmax)。Cmax越大,抗菌作用越強。
——若食物延緩藥物吸收,則會影響藥物峰濃度(Cmax),一般需考慮食物的影響。
抗菌藥物顆粒劑,尤其是β-內酰胺抗生素顆粒劑,應用溫開水(≤40℃)溶解,并盡快服用,以減少抗菌藥物水解,降低不良反應發生風險。
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口服抗菌藥物及服藥時間
一、青霉素類
1、阿莫西林
食物不影響藥物吸收, 服藥時間與進食無關。
2、阿莫西林克拉維酸
與食物同服可減少藥物胃腸刺激,并可得到最佳吸收。
——使用阿莫西林或阿莫西林克拉維酸應多飲水,防止藥物引起結晶尿。
3、青霉素V
食物可減少藥物吸收,若可耐受,建議空腹服用(餐前1小時或餐后2小時口服)。
——青霉素V對產青霉素酶菌株無活性,對敏感菌株的活性較青霉素弱2~5倍。
4、苯唑西林
耐酶青霉素,食物明顯減少藥物吸收,需要空腹口服。
二、頭孢菌素類
1、第一代頭孢菌素
(1)頭孢羥氨芐、頭孢氨芐和頭孢拉定:食物對藥物吸收影響小,服藥時間與進食無關。
(2) 頭孢羥氨芐:半衰期1.27小時,2次/日 ;頭孢氨芐和頭孢拉定:半衰期約0.6小時,4次/日。
2、第二代頭孢菌素
(1)頭孢克洛口服常釋制劑: 與食物同服時,峰濃度為空腹的50-75%,但總吸收率相同,服藥時間與進食無關。
(2)頭孢克洛緩釋片:雖然可空腹或餐后服用,但食物可以增加其總吸收量,建議餐后服用。
3、第三代頭孢菌素
(1)頭孢地尼:空腹服用時峰濃度更高,且鐵劑降低吸收,建議餐前1小時或餐后2小時服用。
(2)頭孢克肟:食物不影響吸收,服藥時間與進食無關。
(3) 頭孢托侖酯、頭孢卡品酯:食物促進吸收,建議餐后服用。
三、青霉烯類
法羅培南餐后口服較空腹口服峰濃度(Cmax)延遲約1小時,但吸收總量未出現差異,服藥時間與進食無關。
——青霉烯類目前僅有口服品種法羅培南,對擬桿菌屬等厭氧菌有良好抗菌活性,對不動桿菌屬、銅綠假單胞菌抗菌活性差。
四、大環內酯類
1、阿奇霉素
服藥時間與劑型有關。
阿奇霉素片、顆粒、干混懸劑:服藥時間與進食無關,可以餐前、餐時、餐后服用。
阿奇霉素膠囊:餐前至少1小時或餐后至少2小時服用。
2、羅紅霉素
羅紅霉素片和膠囊:空腹口服(餐前1小時或餐后3~4小時)。
羅紅霉素顆粒:進食后服藥會減少吸收,與牛奶同服可增加吸收。
3、紅霉素腸溶片
在空腹狀態下(進餐前至少0.5小時,最好在飯前2小時)口服,可獲得最佳血藥水平。
五、四環素類
1、多西環素、米諾環素
多西環素、米諾環素可引起嚴重胃腸道反應,并可引起食管炎和食管潰瘍等,服藥時要多飲水,服藥后不要即躺臥。
多西環素、米諾環素吸收不受牛奶或食物的影響,因此建議餐后服用。
2、奧馬環素片
對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、耐萬古霉素腸球菌(VRE)以及對其他四環素類藥物耐藥的細菌有活性。
至少禁食 4 小時后用水送服。
口服給藥后,2 小時內不食用任何食物或飲料,4 小時內不食用乳制品、抗酸劑或多種維生素。
六、喹諾酮類
1、含有鈣、鐵、鋁、鎂或鋅等金屬離子的藥物,可顯著降低喹諾酮類藥物的吸收,應盡量避免合用。
——若不能避免合用時,需要與含有鈣、鐵、鋁、鎂或鋅等金屬離子的藥物間隔2~8小時。
2、正在是使用喹諾酮類藥物的患者應當大量飲水,已有喹諾酮類藥物引發結晶尿的報道。
七、林可胺類
1、克林霉素
可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉(10~30%)等胃腸道癥狀,也有引起食管炎的報道。
食物不影響藥物吸收, 宜與食物或牛奶同服,以減少對胃和食管的刺激。
2、林可霉素
空腹口服僅20%~30%被吸收,進食后服用吸收更少。
八、硝基咪唑類
1、甲硝唑、替硝唑、奧硝唑
可引起嚴重胃腸道反應,食物不影響吸收,應與食物同服,以減少胃腸刺激。
2、甲硝唑
含鋁或鎂的制酸藥可減少吸收,建議避免合用。不能避免時應在服本品前2小時,或服藥后6小時服用。
3、甲硝唑、替硝唑
甲硝唑、替硝唑可引起雙硫侖樣反應, 用藥前1天、用藥期間、停藥后3日內禁止飲酒!
——奧硝唑亦有引起雙硫侖樣反應的個案報道。
九、硝基呋喃類
1、宜與食物同服,以減少胃腸道刺激。
2、可引起雙硫侖樣反應,服藥期間和停藥后5天內,禁止飲酒。
——呋喃唑酮可引起不可逆的神經炎,尤其是多發性神經炎,目前僅限用于難以根除的幽門螺桿菌感染。
十、磺胺類及甲氧芐啶
1、磺胺類藥物可引起惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀, 食物不影響吸收,應餐后服用,以減少胃腸刺激。
2、磺胺類藥物可發生結晶尿, 用藥期間應多喝水,使成人每日尿量至少維持在1200ml以上 。療程長、劑量大時,除多飲水外,宜同服碳酸氫鈉。
——磺胺類藥物能抑制腸道B族維生素的合成,服用超過一周以上者,應同時給予維生素B。
十一、噁唑烷酮類
1、利奈唑胺可以抑制單胺氧化酶(MAO)活性。若同時攝入高酪胺食物,可引起高血壓危象。
2、康替唑胺對單胺氧化酶(MAO)無顯著的抑制作用。
3、 康替唑胺,食物促進吸收,隨餐或餐后30分鐘內服用。
十二、磷霉素類
1、磷霉素鈣口服后約1/3經腎臟排泄,1/3經糞便排泄,主要用于腸道感染,服藥時間與進食無關。
2、磷霉素氨丁三醇口服主要經腎臟排泄,主要用于尿路感染。食物減少吸收,需在餐前、餐后2~3小時服用。
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