藥品分類:胃病治療用藥
作用機制
☆ 直接靶向質(zhì)子泵:替戈拉生可直接進入胃壁細胞的分泌小管,與H+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵)的鉀離子結(jié)合位點可逆性結(jié)合,通過競爭性抑制鉀離子與質(zhì)子泵的結(jié)合,阻斷H+向胃腔的分泌,從而抑制胃酸生成。
☆ 非酸依賴性激活:與傳統(tǒng)PPI需在酸性環(huán)境中激活不同,替戈拉生無需酸激活,能迅速發(fā)揮抑酸作用。其在胃壁細胞分泌小管內(nèi)的酸性環(huán)境下高度濃縮,與質(zhì)子泵結(jié)合后解離緩慢,形成長時間的抑制作用,實現(xiàn)24小時持續(xù)強效抑酸。
☆ 突破晝夜節(jié)律限制:人體胃酸分泌存在晝夜節(jié)律,夜間胃酸分泌相對活躍,傳統(tǒng)PPI對夜間胃酸分泌的控制較弱。替戈拉生憑借其長效作用機制,能有效抑制夜間胃酸分泌,彌補傳統(tǒng)藥物的不足,更有利于食管、胃黏膜修復(fù)。
臨床應(yīng)用
1. 胃食管反流?。℅ERD)
☆ 癥狀緩解:在治療GERD中,替戈拉生可快速緩解燒心、反酸等典型癥狀。臨床研究表明,患者服用替戈拉生后,第一天燒心癥狀緩解率顯著高于傳統(tǒng)PPI,且隨著治療時間延長,黏膜愈合率與PPI相當(dāng)甚至更優(yōu)。
☆ 難治性GERD:對于質(zhì)子泵抑制劑難治性GERD患者,替戈拉生能提供更強效的抑酸效果,部分患者的癥狀可得到有效改善。
2. 消化性潰瘍
☆ 胃潰瘍與十二指腸潰瘍:替戈拉生通過強效抑制胃酸分泌,為潰瘍愈合創(chuàng)造良好的低酸環(huán)境。研究顯示,其促進潰瘍愈合的速度與傳統(tǒng)PPI相似,但在治療早期(如1 - 2周),患者疼痛等癥狀緩解更為迅速,可顯著提升患者生活質(zhì)量。
☆ 降低復(fù)發(fā)風(fēng)險:長期使用替戈拉生維持治療,可有效降低潰瘍復(fù)發(fā)率,尤其適用于存在潰瘍復(fù)發(fā)高危因素(如幽門螺桿菌未徹底根除、長期服用非甾體抗炎藥)的患者。
3. 幽門螺桿菌(Hp)感染
在Hp根除治療方案中,替戈拉生聯(lián)合鉍劑、抗生素(如阿莫西林、克拉霉素等)組成四聯(lián)療法。其強大的抑酸作用可提高抗生素在胃內(nèi)的穩(wěn)定性和活性,顯著提升Hp根除率,相比傳統(tǒng)PPI為基礎(chǔ)的方案,根除成功率更高。
使用方法與注意事項
(一)使用方法
☆ 替戈拉生通常為口服給藥,推薦劑量為每次60mg,每日1次。服用時間不受進食限制,可在飯前、飯后或餐中服用,但為保持血藥濃度穩(wěn)定,建議每天固定時間用藥。治療不同疾病時,療程有所差異:
☆ 胃食管反流?。阂话阒委煰煶虨? - 12周;癥狀緩解后如需維持治療,可采用低劑量(如30mg/日)長期服用。
☆ 消化性潰瘍:胃潰瘍療程通常為6 - 8周,十二指腸潰瘍療程為4 - 6周。
☆ 幽門螺桿菌感染:在根除治療中,通常與其他藥物聯(lián)合使用10 - 14天。
(二)注意事項
☆ 不良反應(yīng)監(jiān)測:常見不良反應(yīng)包括頭痛、腹瀉、便秘、惡心等,多為輕度且短暫,一般不影響繼續(xù)治療。若出現(xiàn)嚴(yán)重或持續(xù)的不良反應(yīng),應(yīng)及時就醫(yī)調(diào)整治療方案。
☆ 藥物相互作用:雖然替戈拉生不影響肝臟細胞色素P450酶系統(tǒng),但與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如氯吡格雷)合用時,理論上可能影響后者的抗血小板活性,如需聯(lián)合使用,應(yīng)密切監(jiān)測相關(guān)指標(biāo),并在醫(yī)生指導(dǎo)下調(diào)整用藥。
特殊人群用藥
☆ 孕婦及哺乳期婦女:目前關(guān)于替戈拉生在孕婦和哺乳期婦女中的安全性數(shù)據(jù)有限,除非明確需要,否則不建議使用;若必須使用,應(yīng)充分評估潛在風(fēng)險。
☆ 老年人:老年患者無需調(diào)整劑量,但由于老年人生理功能減退,用藥過程中應(yīng)加強監(jiān)測。
☆ 肝腎功能不全患者:輕度至中度肝腎功能不全患者無需調(diào)整劑量;重度肝腎功能不全患者的安全性和有效性尚未充分研究,應(yīng)謹(jǐn)慎使用并密切觀察。
停藥注意事項
長期使用替戈拉生后突然停藥,可能出現(xiàn)胃酸反跳性分泌增加,導(dǎo)致癥狀復(fù)發(fā)或加重。因此,如需停藥,建議在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量,避免癥狀反跳。
審稿專家:廣東省人民醫(yī)院南海醫(yī)院 郭燕容
作者:廣東省人民醫(yī)院南海醫(yī)院 黃婉霞
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