2025年6月13日，注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊正式商業發貨，揭開了臨床應用的序幕。作為江蘇恒瑞醫藥自主研發的1類創新藥，磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊為化療相關性惡心嘔吐（CINV）全程管理帶來了新突破。在腫瘤患者追求更高生活質量的今天，磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊以其強效、便捷、安全性良好的優勢，為中國患者提供了一種全新的CINV管理方案。這一創新藥物的應用，不僅標志著CINV管理進入了一個新的時代，更有力推動了我國腫瘤治療水平邁向新高度，讓腫瘤患者在抗擊腫瘤的道路上更加從容、更有信心！

磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊發貨現場

腫瘤患者CINV管理挑戰重重，亟需更優的全程管理策略

CINV是腫瘤患者在化療期間常見的不良反應之一。據統計，如果在化療過程中不給予預防嘔吐用藥，70%~80%的患者會出現惡心嘔吐，可導致脫水、代謝紊亂、營養缺乏等不良后果，顯著影響患者的生活質量，降低后續抗腫瘤治療的依從性，甚至終止治療[1]。因此，采取積極、合理的措施來預防和處理CINV，不僅是腫瘤支持治療的重要環節，更是抗腫瘤治療順利開展的重要保障。

目前，臨床中對于高致吐性化療（HEC）相關CINV的管理主要通過以5-羥色胺3受體拮抗劑（5-HT3 RA）和神經激肽受體1拮抗劑（NK-1 RA）為基礎的三聯/四聯用藥方案。然而，長久以來，臨床可及的止吐藥物的半衰期較短[2,3]，難以通過一次用藥覆蓋整個CINV風險期，需長期、反復、多次給藥，用藥繁瑣且規范性難以保障。有研究顯示，接受HEC方案治療的腫瘤患者的CINV預防用藥指南依從率僅有4.6%[4]。因此，臨床亟需更優的CINV全程管理策略。

“止吐雙90，一針護8天”

磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊為CINV管理帶來新選擇

磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊是由新型超長效NK-1RA磷羅拉匹坦和目前唯一（截至2025年6月15日）二代5-HT3 RA帕洛諾司瓊組成的雙靶止吐藥物，可同時拮抗NK-1受體和5-HT3受體，通過雙通道抑制嘔吐反射。磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊的獲批主要是基于其關鍵的臨床III期研究——PROFIT研究[5]。該研究此前曾多次登陸國際學術舞臺，全文已發表于國際著名腫瘤學期刊Journal of Clinical Oncology（JCO，IF=42.1）。結果顯示，磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊具備止吐“雙90”的療效優勢，連續兩個化療周期，磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊組急性期和超延遲期的完全緩解（CR）率雙超90%（第一周期急性期CR率91.2%，超延遲期的CR率90.3%；第二周期療效更佳，急性期CR率93.3%，超延遲期92.7%）（圖1）；同時，急性期和超延遲期的無顯著惡心率均達到90%以上（第一周期急性期92.2%，超延遲期92.2%；第二周期急性期94.6%，超延遲期95.5%）（圖2）。

圖1.第一周期（A）和第二周期（B）CR率

圖2.第一周期（A）和第二周期（B）無顯著惡心率

磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊具有超長效優勢，憑借近8天的超長半衰期[5]，實現“一針護8天”，每個化療周期只需注射一次，便可同時覆蓋CINV急性期、延遲期及超延遲期，持續有效地預防和控制CINV，簡化了給藥流程，提高了治療的便利性。

在生活質量方面，磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊可有效提升患者生活質量，尤其是第二周期延遲期及超延遲期。在第二周期中，磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊組的延遲期整體域（93.6% vs 87.8%；名義雙側P=0.01)、延遲期嘔吐域（95.2% vs 90.8%；名義雙側P=0.03)、超延遲期整體域（96.8% vs 92.9%；名義雙側P=0.03）、超延遲期惡心域（95.9% vs 91.1%；名義雙側P=0.02）對日常生活無影響（NIDL）患者比例均更高，與FAPR+PALO組相比有顯著差異（圖3）。

圖3.第二周期基于嘔吐生活功能量表（FLIE）評分的NIDL患者比例

在不良反應方面，兩組安全性相當，未出現新的安全信號。

小結與展望

作為中國首個超長效原研雙靶止吐針劑，磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊具備“止吐雙90，一針護8天”的優勢，同時安全性和耐受性良好[5]，臨床使用便捷。此外，該藥物并非CYP3A4酶的抑制劑或誘導劑，與經CYP3A4代謝的抗癌藥物發生具有臨床意義的藥物相互作用的可能性很低[5]，為抗腫瘤治療的療效和安全性提供了保障。

此次磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊正式發貨，不僅為臨床帶來了CINV管理的新選擇，更為我國腫瘤治療全程管理注入了新的活力。它有望成為CINV管理的“新標桿”，推動我國腫瘤綜合治療邁向更高水平。這一創新藥物的落地，不僅體現了中國醫藥創新的深厚實力，更彰顯了中國創新藥企在提升患者生活質量、優化治療體驗方面的堅定決心和不懈追求。展望未來，期待更多像磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊這樣的本土創新藥物不斷涌現，共同托起腫瘤患者生命的希望。它們將在抗癌征程中持續傳遞醫學的溫度與力量，助力患者擁抱更加美好的明天。

參考文獻：

[1]中國藥學會醫院藥學專業委員會.化療所致惡心嘔吐的藥物防治指南[J].中國醫院藥學雜志.2022;42(5): 457-473.

[2]Grunberg SM, Koeller JM. Palonosetron: a unique 5-HT3-receptor antagonist for the prevention of chemotherapy-induced emesis. Expert Opin Pharmacother. 2003 Dec;4(12):2297-303.

[3]李洪濤,何翠霞,周煥,汪華學.注射用福沙匹坦雙葡甲胺(150 mg)在中國健康受試者中單次給藥的藥代動力學研究[J].中華全科醫學, 2023, 21(11): 1841-1844.

[4]Sun Y, Zheng Y, Yang X, et al. Incidence of chemotherapy-induced nausea and vomiting among cancer patients receiving moderately to highly emetogenic chemotherapy in cancer centers in Sichuan, China. J Cancer Res Clin Oncol. 2021 Sep;147(9):2701-2708.

[5]Zhou H, Zhao Y, Zhang M, et al. Randomized, Phase III Trial of Mixed Formulation of Fosrolapitant and Palonosetron (HR20013) in Preventing Cisplatin-Based Highly Emetogenic Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting: PROFIT. J Clin Oncol. 2025 Mar 20;43(9):1123-1136.

撰寫：Arrival

審校：Robert

排版：Atai

執行：Atai

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