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植萃美白=智商稅?讓我們來看證據

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大概從去年開始,就陸續有讀者和身邊朋友不約而同地來問我: 一種主要成分提取自甘草的美白護膚品,是否是智商稅?

她們的糾結在于,有多位朋友向她們推薦過這款護膚品,據說效果很不錯,以至于她們在感興趣的同時,卻又因為看了很多我的科普,拿不準這種植物(草本)護膚品到底是真有效,還是屬于智商稅?

這種誤解讓我感到有些冤枉,雖然長久以來,我確實對某些來自傳統醫學的植物藥提出過質疑,但并不代表我反對所有植物藥,甚至是植物日用品。

我的原則很簡單,無論是植物藥(日用品)還是化學藥(日用品),只要能拿出有效的證據證明其療效,我就認可——這不是我個人的標準,而是一套基本的科學原則。

什么才算有效的證據呢?

1)有藥理學毒理學研究

2)有做過嚴謹的臨床試驗

3)有在正規科學期刊發表過研究論文

事實上,即便是以審核藥物嚴格出名的FDA,也批準過植物藥的。

例如:

2006年12月,FDA批準MediGene公司的局部外用制劑Veregen上市,該藥為綠茶提取物,用于18歲以上且具有免疫功能的外生殖器疣和肛周疣患者的局部治療。

2012年12月,FDA批準Salix制藥公司的口服植物藥Crofelemer(商品名為Fulyzaq)上市,該藥可用于緩解HIV/AIDS患者接受抗逆轉錄病毒(ART)療法時出現的非感染性腹瀉癥狀。

有人會問了:FDA拒絕了我國所有提出申請在美國上市的中草藥,卻批準了其他的植物藥,是雙標嗎?

還真不是。

比如第一種叫做Fulyzaq的植物藥,這款藥從開始寫學術論文,到三期臨床試驗,再到在美國上市,歷時20年。在三期臨床試驗中,藥物組的效果明顯高于安慰劑組,才得以通過FDA的苛刻標準。

至于連花清瘟為什么沒能通過,我在前文做過詳細分析,感興趣的讀者可以移步閱讀。

那么,那款提取自甘草的美白護膚品,到底有沒有效果呢?

為了回答諸位朋友和讀者的詢問,我特地查詢了這款產品的具體信息。

我發現,雖說這是一款植物護膚品,但其核心功效成分其實是一種單分子的化學物質——光甘草定

什么是光甘草定?


光甘草定分子式

這一點,就和那些成分復雜、由多分子構成的傳統草藥不同——化學結構越簡單,藥理學毒理學研究越清晰。

既然分子式確定,那就容易研究了。

我們先說能夠防止皮膚變黑的科學原理,常見的有下面四種:

1、防曬:避免紫外線侵害皮膚,體內的黑色素就不會被激活,屬于最簡單也是最有效的防止變黑的方法。

2、抑制酪氨酸酶活性:酪氨酸酶在黑色素生產中可以說扮演著一個很重要的角色,抑制酪氨酸酶活性就相當于抑制黑色素的生成。


抑制酪氨酸酶活性的作用機制

3、抑制黑色素轉運:這也是較常見的美白手段。通過阻止已經生成的黑色素轉移到皮表,實現“看起來白”的效果。

4、促進表皮黑色素代謝與脫落:通過促進皮膚角質代謝,把堆積到皮表的黑色素一起代謝掉來達到美白的目的。市面上比較常見的就是果酸類產品,由于不斷剝脫角質細胞,所以有很大可能造成肌膚敏感、刺痛。

增白護膚品的作用機制,當然以這幾條為目標的。

光甘草定的作用機制是什么?

我查了一下,光甘草定的作用機制包括:

  • 從源頭抑制酪氨酸酶活性

  • 加快黑色素代謝

  • 抑制炎癥因子活性等多通路實現美白效果

其作用機制決定了,光甘草定不但能抑制黑色素的生成,還能在一定程度舒緩表皮,預防炎癥泛紅帶來的色沉,避免反黑。

對于光甘草定(Glabridin)的研究由來已久,這是一種異黃酮類化合物,最初從豆科甘草(Glycyrrhiza glabra L.)的根中提取而來。自1976年首次被提取出來后,關于這種化學物質的研究論文和出版物數量呈指數增長(圖 1A)。2011年和2012年,平均每年會有14篇研究光甘草定的論文被發表,其中大部分集中于其生物活性。光甘草定被廣泛認為是一種植物雌激素,具有多種生物特性,包括抗氧化、抗炎、神經保護、抗動脈粥樣硬化作用、能量代謝調節,此外還有抗腫瘤、抗腎炎、抗菌,以及皮膚美白的功效(圖1B)。[1]


從化學上,光甘草定抑制黑色素的機理是這樣的:

在黑色素細胞中,酪氨酸分子Q轉成黑色素的前體,需要有酪氨酸酶的助力,然后才能進一步轉化成黑色素。

而光甘草定在化學結構上和酪氨酸有一定的相似性,當酪氨酸酶和酪氨酸分子Q接觸前,光甘草定能先一步和酪氨酸酶結合。所以能和酪氨酸反應的酪氨酸酶數量就大大減少,黑色素的生成便會相應減少,也就是說,光甘草定的化學性質,使其從源頭減少了黑色素的產生。[2]

了解完光甘草定的作用機制,我們來橫向對比一下。目前市面上的美白產品里使用的常見成分有5種,分別為曲酸、煙酰胺、VC、熊果苷和光甘草定。

在2011年發表的一篇論文中,科研人員對比了這五種美白成分后發現:

光甘草定對酪氨酸酶的抑制效果是最好的,分別是曲酸的15倍,煙酰胺的140倍,VC的200-250倍,以及熊果苷的232倍。


光甘草定、曲酸、VC、熊果苷、煙酰胺對于抑制酪氨酸酶的效果對比

通過對比可知,在同一實驗條件下,光甘草定對酪氨酸酶的抑制效果,明顯高于市面上的其它主流美白成分。

此外,和作用機制同樣是抑制酪氨酸酶的活性的曲酸相比,對酪氨酸酶的活性抑制效果達到50%時,光甘草定的用量是0.002mg,而曲酸是0.05mg,VC更是高達0.16mg,相當于光甘草定的80倍之多,由此可見,光甘草定能在超低濃度下就能起到更好的美白效果。 [3]


對酪氨酸酶的抑制率達到最大臨床功效50%時,不同活性物的濃度對比

這一點在臨床數據中也得到了證實。美國AMA實驗室于2011年6月對2名女性測試者使用了0.04% 的光甘草定溶液進行測試,在這種超低濃度的使用下,28天后試驗者的皮膚亮度平均提高了52.17%。[4]


數據圖像均來源于美國AMA實驗室光甘草定美白人體測試報告

綜上所述,在同等效果下,光甘草定的起效濃度是現階段常見美白成分中最低的,用最少量帶來最好的效果,其美白能力堪稱出類拔萃。

除能夠高效美白,光甘草定的另一個好處是,白了之后不容易反黑。

以市面比較火的美白成分煙酰胺為例,其主要美白通路是抑制黑色素轉運,優點是見效快,但這種單一的作用方式弊端也很明顯。

阻斷黑色素的轉運,并不代表黑色素就消失了,它們依舊可能存在于我們的皮膚中,所以,一旦你停用煙酰胺,那些皮膚中沒有被代謝掉的黑色素會被再次釋放到表皮層,這就是前面說的反黑。


而光甘草定呢,能從源頭上“瓦解”黑色素的生成通道,再從促進代謝、抑制炎癥因子等多維度,由內而外清除變白障礙,自然也就沒有反黑的煩惱。

光甘草定的刺激性強嗎?

如前所述,護膚品中功效成分的濃度越高,通常刺激性就會越大。

還是以煙酰胺為例,通常來說,煙酰胺濃度大于1%就能起效,但實際上,想要看得到的美白效果,煙酰胺的濃度通常要到達3%~5%——高濃度意味著高刺激性,這對肌膚可不是什么好事。

同時,煙酰胺對生產工藝有著非常嚴格的要求,在生產過程中,很難避免有煙酸雜質的產生。

至于煙酸,雖然也是維生素b3的一種,和煙酰胺屬于同族,但煙酸的刺激性,相比煙酰胺就更大了。

當煙酸作用到皮膚時,會刺激皮膚,引起臉部毛細血管擴張,讓皮膚產生灼熱感,也就是我們俗稱的泛紅、刺痛,嚴重的,甚至還會引起皮膚色素沉著。


煙酰胺加工中會產生煙酸,并誘發血管擴張,造成肌膚泛紅敏感

相比之下,光甘草定的刺激性要小得多。

甘草本身包含了甘草總黃酮,甘草酸,甘草多糖等多種活性成分,其中發揮著美白效果的是甘草黃酮,而光甘草定在甘草黃酮中堪稱翹楚。

正是因為光甘草定本身是天然高活性功效物,相較于其它流行的美白成分,顯得格外溫和。

此外,在多篇醫藥期刊中都有提到甘草總黃酮抗炎癥的藥理活性[6],從而具有舒緩皮膚的作用,所以,光甘草定同樣適用于有美白需求的敏感肌、痘痘肌。


科研人員在研究光甘草定時還發現,其對光曬誘發的皮膚炎癥的抑制效果非常強大。

通過250mJ/cm2/天的紫外線照射豚鼠的皮膚4天后,使用0.5%光甘草定能夠非常有效的減少紫外線曬后導致的損傷。


文獻來源:The Inhibitory Effect of Glabridin from Licorice Extracts on Melanogenesis andInflammation,PIGMENT CELL RESEARCH (1998); 11:955-961

美國AMA實驗室的實驗報告指出,持續使用2個月光甘草定,皮膚泛紅現象可降低87.5%。


AMA實驗室光甘草定美白人體測試報告[7]

這個實驗結果對中國人來說意義格外重大,《中國敏感性皮膚診治專家共識》報告顯示:中國女性的肌膚敏感發生率高達36.1%,這意味著,平均每3位女性中就有1位是敏感肌。


中國人敏感肌比例如此之高,和當下市場流行的“高濃度=快功效=物有所值”的護膚追求也不無關系。

“添加量”成為產品互卷一個很重要的風向標,但作為消費者,我們必須了解的一件事是:肌膚角質層越薄對刺激成分的敏感程度就會越強烈。

但光甘草定這個成分就能規避以上這個問題,不需要你花費時間和精力去建立耐受,不說別的,泛紅敏感肌就可以直接和這個成分鎖死。

這份繼承自甘草的優越抗炎水平將其和其他美白成分直接拉開了一個檔次,無論什么膚質都能適用。

光甘草定是如何生產出來的?

有人問,為什么市場上很少見含有光甘草定的護膚品?

原因有兩點:

一、提純難度大;

二、目前只能通過植物提取,不能人工合成。

通常來說,植物藥之所以有效性差的原因在于:天然植物中富集的濃度一般都不高,需要經過分離提純才能達到產生功效的濃度。

光果甘草因對生長環境嚴苛,在國內分布較少,生長年限長,是非常稀少珍貴的原材料——要知道,只有長滿5年的光果甘草才有提取價值。


不但原材料稀缺,而且提取難度也很高:光甘草定只存在光果甘草根部,含量非常低,僅有0.08-0.35%,而且提純工藝復雜,對提純技術的要求高。

光甘草定在光果甘草中的含量有多低呢?

通常來說,一噸光果甘草植株只能提取約100克的光甘草定。

所以,想要達到40%-50%甚至更高的純度,就意味著需要更高的成本。

另外,光甘草定本身不溶于水也難溶于油,如何提升它的透皮吸收率?這就大大增加了它的應用研發成本。

以上是我查詢到的,關于光甘草定的資料。有充足且翔實的證據證明,光甘草定算得上一種溫和不刺激,且美白效果突出的植萃美白成分。

參考文獻

[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3795865/

[2] Chen J, Yu X, Huang Y. Inhibitory mechanisms of glabridin on tyrosinase[Jj. Spectrochimica Acta Part A:Molecular and Biomolecular Spectroscopy, 2016, 168: 111-117.

[3]甘草黃酮治療黃褐斑臨床療效觀察_王明利

[4]IMAGE ANALYSIS AND INVESTIGATION INTO A TEST MATERIAL INTENDED TO LIGHTEN THE SKIN,MS11.INUSE.L9643.REP.SOE.REV

[5]Simmler, C., Pauli, G. F., & Chen, S. N. (2013). Phytochemistry and biological properties of glabridin. Fitoterapia, 90, 160-184.

[6]甘草黃酮的抗炎作用及其機制的研究進展_戴應和;

[7]光甘草定美白人體測試AMA報告-2186 updated 20161012

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