美國總統(tǒng)也吃他汀?這不是空穴來風(fēng),而是真實存在的情況,根據(jù)可以查詢到的資料顯示,現(xiàn)年已經(jīng)79歲的特朗普,目前服用的他汀是瑞舒伐他汀,劑量為40mg,其目標(biāo)是對心血管疾病進(jìn)行一級預(yù)防,根據(jù)公布的健康報告顯示,特朗普通過服用這樣的他汀,能夠使低密度脂蛋白膽固醇降到1.8mmol/L以下,有效地控制了心血管疾病風(fēng)險。
看到這樣的消息,有朋友不禁要問,特朗普吃的40mg瑞舒伐他汀,我們也能吃嗎?今天的這篇文章,就從藥物類型選擇和藥物劑量兩個方面,來為大家說清楚。
在藥物選擇方面,瑞舒伐他汀這個藥物,相信很多朋友都不會陌生。現(xiàn)年79歲的特朗普,瑞舒伐他汀也確實是一個可以考慮選擇的他汀類藥。
在降脂強(qiáng)度方面,瑞舒伐他汀是各類他汀中,降脂強(qiáng)度最強(qiáng),作用最長效的藥物之一,它和阿托伐他汀也是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的他汀類藥物,5mg到10mg的中低劑量瑞舒伐他汀,就能夠使低密度脂蛋白膽固醇下降超過35%以上,特朗普所吃的40mg高劑量,能夠使低密度脂蛋白下降幅度超過50%。
如果把各類他汀作一個分類,可以分為親水性他汀和親脂性他汀兩大類,其中阿托伐他汀就是親脂性他汀的代表藥物,而瑞舒伐他汀則是親水性他汀的代表,相比阿托伐他汀等親脂性他汀,瑞舒伐他汀不易透過血腦屏障,帶來失眠,疲倦等中樞系統(tǒng)不良反應(yīng)的風(fēng)險更低。
在藥物相互作用方面,瑞舒伐他汀只有少量經(jīng)過肝藥酶CYP2C9代謝,與阿托伐他汀完全通過肝藥酶CYP3A4代謝不同,瑞舒伐他汀與其他藥物發(fā)生相互作用的風(fēng)險相對更小,對于合并使用多種藥物的患者,瑞舒伐他汀的用藥安全性更高。
在肝腎代謝排泄方面,如前所述,瑞舒伐他汀對肝藥酶的影響較小,帶來肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高的幾率要低于親脂性的他汀,在排泄方面,瑞舒伐他汀主要經(jīng)過糞便排泄,但也有近10%經(jīng)過腎臟排泄,因此,該藥物對肝腎功能的影響相對較小,但對于重度腎功能不全的患者,還是要慎用瑞舒伐他汀,可以考慮選擇對腎功能影響更小的阿托伐他汀。
通過上述的特點介紹,大家應(yīng)該能夠明白,對于老年人的血脂控制來說,瑞舒伐他汀作用強(qiáng)效,長效的特點也使其服用時間更加靈活,同時對于中樞神經(jīng)系統(tǒng),肝臟功能等的影響也相對較小,對于存在共病需要合用多種藥物的情況,瑞舒伐他汀發(fā)生藥物相互作用的風(fēng)險也更小,是一種非常適合老年人服用的他汀類藥物。
在用藥劑量方面,美國總統(tǒng)的健康團(tuán)隊為特朗普選擇的劑量是40mg,這個劑量對于我們中國人來說,就并不推薦了,目前對于國內(nèi)的瑞舒伐他汀,推薦的最高劑量也不過是20mg。
為什么不推薦中國人用高劑量的瑞舒伐他汀呢?這是因為他汀的代謝在不同的人種之間存在一定的差異性。藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)顯示,亞洲人受試者的血藥濃度-時間曲線下面積和血藥達(dá)峰濃度,均為西方高加索人受試者的2倍,因此,對于我們中國人來說,對于他汀類藥物更加敏感,血藥濃度也相對更高,我們吃20mg的瑞舒伐他汀,就相當(dāng)于西方人吃40mg了。
之所以對我們中國人不推薦超高劑量的瑞舒伐他汀,另一個重要原因是藥物的耐受性。中國人吃瑞舒伐他汀后,大多數(shù)人血藥濃度會比歐美人群更高,這使得高劑量他汀帶來不良反應(yīng)的風(fēng)險也更大,我們服用高劑量的20mg瑞舒伐他汀,就應(yīng)該注意可能出現(xiàn)的轉(zhuǎn)氨酶升高,肌肉痛,血糖升高等方面的風(fēng)險,如果我們服用40mg劑量,身體不耐受的風(fēng)險則會進(jìn)一步增加,是不值得的。
對于我們中國人來說,特別是需要心血管疾病的老年人,瑞舒伐他汀的劑量建議選擇5mg或10mg的中低劑量服用,同時做好血脂水平的監(jiān)測,如果服用這個劑量就能夠控制血脂到目標(biāo)水平(比如1.8mmol/L以下),那么就沒有必要進(jìn)一步加大劑量,這樣長期用藥,還能夠更好地保障用藥安全性。
如果服用中低劑量的瑞舒伐他汀,血脂仍然不能控制到目標(biāo)范圍,我們還有聯(lián)合用藥的辦法,膽固醇吸收抑制劑依折麥布、海博麥布等藥物,就是瑞舒伐他汀的“好搭檔”,此類藥物能夠在他汀降脂的基礎(chǔ)上,使低密度脂蛋白進(jìn)一步下降20%左右。近期的一項臨床研究還發(fā)現(xiàn),對于已有心血管疾病的奧粘人,初始治療就聯(lián)合依折麥布與他汀,比單獨使用高劑量他汀,能夠降低更多的心血管疾病風(fēng)險。
真正的合理用藥,是我們在結(jié)合自身情況,個體情況,對藥物類型,用藥劑量的精心選擇,在保障用藥安全性的前提下,同時也要確保用藥的有效性,使藥物帶來的身體健康獲益要遠(yuǎn)大于長期用藥期間可能帶來的安全性風(fēng)險。
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