藥品分類：心率控制用藥

心力衰竭（簡稱“心衰”）是各種心血管疾病的終末階段，患者的死亡率高，預后差。心率是心衰死亡的重要預測因子之一，有效控制心率對患者至關重要。

《中國心力衰竭診斷與治療指南2018》將靜息心率降至60次/分左右作為慢性穩定性心衰患者心率管理的目標，主要應用藥物只有β受體阻滯劑和伊伐布雷定。伊伐布雷定于2015年在我國被批準用于慢性心衰的治療。

心臟為何需要“減速”？

☆ 心臟跳動的速度（心率）直接影響其工作效率。正常情況下，靜息心率為60-100次/分鐘，但某些疾病（如心力衰竭、心絞痛）會導致心率過快。此時，心臟耗氧量增加，但泵血效率反而下降，形成惡性循環。

☆ 傳統的β受體阻滯劑（如美托洛爾）雖能降低心率，但可能引起乏力、低血壓等副作用。而作為唯一能夠控制竇性心律過快，而不影響血壓的藥物——伊伐布雷定的誕生，為解決這一難題提供了新思路。

伊伐布雷定如何工作？

☆ 如果把心臟比作一臺“發電機”，控制它節律的“開關”位于竇房結——心臟的天然起搏器。竇房結細胞中有一種特殊的電流通道，稱為If電流（“起搏電流”），它像“節拍器”一樣決定心率的快慢，而伊伐布雷定作為單純的竇房結 If 通道阻滯劑，只作用于竇房結的離子通道（大劑量時對視網膜的Ih通道也有作用，可出現光幻視），使竇房結的興奮性降低，而且具有基礎心率越快，效果越明顯這樣的特性，最重要的它無負性肌力和傳導作用，也不影響血壓，可以將用藥空間讓給其他的藥物。

☆ 舉個例子：

如果將人體比作汽車，心臟比作發動機的話，β受體阻滯劑是增加了機油的粘稠度，被迫使活塞做功慢一些，當然也會影響到輸出的馬力，同時β受體阻滯劑還有可能會使進氣口縮窄（使氣道痙攣），進一步影響發動機的輸出；而伊伐布雷定的作用，更像是將油門抬起來一部分，轉速下降了，但是做功是不變的。

哪些人需要它？

伊伐布雷定并非適用于所有心臟病患者，其主要“戰場”是以下兩類人群：

慢性心力衰竭伴心率過快

☆ 適用條件：竇性心律（心跳由竇房結主導）、靜息心率≥70次/分鐘，且已接受標準治療（如β受體阻滯劑）但效果不足。

☆ 效果：研究顯示，伊伐布雷定可降低心衰住院風險約15%，顯著改善患者生活質量。

穩定型冠心病

☆ 適用條件：對β受體阻滯劑不耐受（如哮喘患者）或療效不佳時。

☆ 效果：減少心絞痛發作頻率，提高運動耐量。

用藥需注意什么？

劑量需“量體裁衣”

☆ 起始劑量通常為5mg，每日兩次，根據心率調整，最大不超過7.5mg，2次/天。

☆ 用藥期間需定期監測心率，目標靜息心率控制在50-60次/分鐘。

☆ 對于慢性射血分數降低的心力衰竭患者，推薦起始劑量為5mg，2次/天，進餐時服用。

☆ ≥75周歲的老年患者應考慮起始劑量2.5mg，2次/天。治療2周后，評估患者并調整劑量，使患者的靜息心率控制在60次/分左右。

警惕副作用

☆ 光幻視（10%-15%患者）：眼前出現短暫閃光或色覺變化，多發生在治療初期，與藥物對視網膜類似電流的短暫影響有關，通常無需停藥。

☆ 心率過慢：若心率＜50次/分鐘或出現頭暈、乏力，需就醫調整劑量。

禁忌人群

☆ 對伊伐布雷定或者其中的輔料過敏者禁止使用。
☆ 禁止與強效和中效的細胞色素P4503A4酶（CYP3Ａ４）抑制劑聯用。

☆ 孕婦及哺乳期、備孕期女性禁止使用。

☆ 患有以下疾病的患者禁止使用：心源性休克、血流動力學不穩定期的不穩定性心絞痛和急性心肌梗死、急性心力衰竭失代償期、重度低血壓（＜９０／ ５０ｍｍＨｇ）、重度肝功能不全、病態竇房結綜合征、 竇房傳導阻滯以及Ⅲ度房室傳導阻滯。

☆ 由于含有乳糖，所以對各種乳糖不耐受、乳糖酶缺乏、葡萄糖－乳糖吸收不良的患者禁用。

未來潛力：不止于“減速”

近年研究發現，伊伐布雷定可能在其他領域發揮作用：

☆ 心肌梗死后保護：通過降低心率減少心肌耗氧，延緩心室重構。

☆ 兒童心臟病：探索用于先天性心臟病或心肌病患兒的心率管理。

☆ 肺動脈高壓：初步研究顯示其可能改善右心功能。

結語：讓心臟找回“從容”的節奏

☆ 伊伐布雷定的出現，打破了傳統心率控制藥物的局限，為患者提供了更安全的選擇。它像一位智慧的“調音師”，幫助心臟找回平衡的節奏。隨著科學的發展，這顆“心臟減速藥丸”或將在更多領域綻放光彩，守護人類生命的律動。

溫馨提示

☆ 用藥需嚴格遵循醫囑，切不可自行調整劑量或停藥。如有疑問，請咨詢專業心血管醫生。

作者：武漢市第三醫院 藥學部 蔡瑜 王倩