在消化系統疾病的治療中,胃黏膜保護劑是一類不可或缺的藥物。它們通過不同機制在胃黏膜表面形成保護層、促進黏液分泌、抑制攻擊因子等,幫助修復受損黏膜,常用于胃炎、胃潰瘍、胃食管反流等疾病的治療。本文梳理了臨床常用的7種胃黏膜保護劑,從作用機制、用法用量、注意事項等方面進行詳細解析,助力臨床精準用藥。
一、外源性胃黏膜保護劑
外源性胃黏膜保護劑大多在酸性環境中才發揮作用,所以不能與抗酸劑、抑制胃酸分泌藥物同時服用,餐前服用的效果較好。
1.硫糖鋁(混懸液/咀嚼片/片劑/顆粒)
(1)藥理作用
在酸性環境下離解為帶負電荷的八硫酸蔗糖,并聚合成不溶性膠體,保護胃黏膜;能與潰瘍或炎癥處的帶正電荷的炎癥滲出蛋白質結合,在潰瘍面或炎癥處形成一層薄膜,保護潰瘍或炎癥黏膜抵抗胃酸的侵襲,促進潰瘍愈合。此外,硫糖鋁還具有較強的吸附胃蛋白酶及中和胃酸的作用。
(2)適應證
用于慢性胃炎及緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感、反酸。用于治療胃、十二指腸潰瘍及胃炎。
(3)用法用量
活動性胃及十二指腸潰瘍:1 g/次,3~4次/d,飯前1 h及睡前服用,用藥4~6周;預防十二指腸潰瘍復發1 g/次,2次/d。
(4)注意事項
①硫糖鋁需空腹攝入,餐前1 h和睡前服用效果最佳,咀嚼與唾液混合,或研成粉末后服下效果更好。
②入口會產生一種獨特澀味,可服用少量清水或飲料。
③在酸性環境中方可發揮作用,故不宜與堿性藥物合用。
④與多酶片合用,兩者療效均降低;與其他藥物合用時,至少間隔2 h。
⑤肝腎功能不全者或透析患者慎用;妊娠前3個月、習慣性便秘者慎用;哺乳期婦女不宜服用。
⑥長期服用常見便秘,少見口干、皮疹、頭暈及失眠等不良反應。
⑦出現便秘時可加服少量鎂乳等輕瀉劑。
2.枸櫞酸鉍鉀(片/膠囊/顆粒)
(1)藥理作用
①胃黏膜保護作用:在胃酸條件下形成彌散性的保護層覆蓋于潰瘍面上,阻止胃酸、酶及食物對潰瘍的侵襲;降低胃蛋白酶活性,增加黏蛋白和碳酸氫鹽分泌、促進黏膜釋放PGE2等作用,促進潰瘍黏膜再生和潰瘍愈合。
②抗幽門螺桿菌作用:可能通過抑制細菌細胞壁合成、細胞膜功能蛋白質合成以及ATP產生發揮作用。
(2)適應證
可用于慢性胃炎及緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感和反酸;胃、十二指腸潰瘍及胃炎;與抗生素聯用,根除幽門螺桿菌。
(3)用法用量
餐前0.5 h用30~50 ml溫水送服。成人(以含鉍量計)110 mg/次,4次/d,前3次于三餐前0.5 h,第4次于睡前;或2次/d,早晚各服220 mg。
(4)注意事項
①服藥期間口內可能帶有氨味,并可使舌苔及大便呈灰黑色,停藥后即自行消失。
②偶見惡心、嘔吐、腹瀉、便秘,以及輕微頭痛、頭暈、失眠等不良反應。
③嚴重腎功能不全患者、孕婦及哺乳期婦女禁用;肝功能不全者慎用。
④一般本品連續使用不得超過2個月,高蛋白飲食(牛奶等)和抗酸藥可干擾本品的作用,應至少間隔0.5 h以上服用。
⑤治療期間不應飲用含乙醇或碳酸的飲料,少飲咖啡、茶等。
⑥與四環素同服會影響后者吸收。
3.膠體果膠鉍(膠囊/顆粒/干混懸劑)
(1)藥理作用
①該藥具有較強的膠體特性,在酸性介質中形成高黏度溶膠,在潰瘍面及炎癥表面形成有效保護膜。
②刺激胃腸黏膜上皮細胞分泌黏液,刺激前列腺素和表皮生長因子產生,利于上皮細胞修復,潰瘍愈合。
③沉積于幽門螺桿菌的細胞壁,使菌體內出現不同程度空泡細胞壁破裂,并抑制細菌酶的活性發揮抗幽門螺桿菌作用。
(2)適應證
用于慢性胃炎及緩解胃酸過多引起的胃痛、燒灼感和反酸;治療消化性潰瘍;抗幽門螺桿菌治療。
(3)用法用量
以含鉍量計,120~150 mg/次,4次/d,分別于三餐前1 h及臨睡前服用。
(4)注意事項
①服藥后糞便可呈無光澤的黑褐色,無其他不適屬正常現象,停藥后1~2 d糞便色澤轉為正常。
②嚴重腎功能不全患者及妊娠期婦女禁用。
③兒童中偶見惡心、便秘等消化道癥狀。
④高蛋白飲食(牛奶等)和抗酸藥可干擾本品的作用,不能同時服用,應至少間隔0.5 h以上。
4.鋁碳酸鎂片(咀嚼片/片/顆粒)
(1)藥理作用
本品有明顯抗酸作用,并兼有胃黏膜保護作用,能迅速中和胃酸,可逆性結合膽酸,并保持胃內pH 3~5最佳的治療生理環境,改善緩解胃酸過多引起的各種病癥。
(2)適應證
用于緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感、反酸,也可用于慢性胃炎的治療。
(3)用法用量
口服/咀嚼,1 g/次,4次/d,餐后1~2h、睡前或胃部不適時服用。
(4)注意事項
①妊娠期前3個月,嚴重心、腎功能不全者,高鎂血癥、高鈣血癥者慎用。
②本品連續使用不得超過7 d。
③服藥1~2 h內應避免服用其他藥物,因氫氧化鋁可與其他藥物結合而降低吸收,影響療效。
④鋁劑可吸附膽鹽減少脂溶性維生素的吸收,特別是維生素A。
⑤偶見便秘、稀便、口干和食欲缺乏等不良反應。
5.復方鋁酸鉍(片/膠囊/顆粒)
(1)藥理作用
鋁酸鉍在胃及十二指腸黏膜上形成保護膜,碳酸氫鈉、重質碳酸鎂均有明顯抗酸作用,可調節胃酸過多、胃腸脹氣,消除大便秘結,增強胃及十二指腸黏膜屏障,使黏膜再生,促進潰瘍面愈合。
(2)適應證
用于緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感、反酸,也可用于慢性胃炎的治療。
(3)用法用量
口服,本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,按具體藥品說明書使用。
(4)注意事項
①不良反應較少,偶見便秘、稀便、口干、失眠、惡心、腹瀉,停藥后可自行消失。
②服藥期間,糞便呈黑色屬正常現象,如呈稀便,可減量服用。
③腎功能不全者禁用。
④治療期間,禁忌飲酒,少食煎炸油膩食品。
⑤高蛋白飲食(牛奶等)可干擾本品的作用,不能同時服用。
⑥與四環素同服會影響后者吸收。
二、內源性黏膜保護劑
內源性黏膜保護劑作用于黏膜屏障的不同靶點,在多方位提供保護作用。內源性保護劑可作為基礎用藥輔助治療胃黏膜損傷,應足療程用藥,通常連用數周;慢性萎縮性胃炎可考慮延長療程。
1.替普瑞酮(膠囊)
(1)藥理作用
抗潰瘍、增加胃黏液合成與分泌、胃黏膜前列腺素生成,誘導熱休克蛋白生成所致的細胞保護作用,增加和改善胃黏膜血流,保護胃黏膜作用等。口服后迅速自胃腸道吸收,并廣泛分布于各組織。
(2)適應證
用于急、慢性胃炎急性加重期的胃黏膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善和胃潰瘍的治療。
(3)用法用量
口服,50 mg/次,3次/d,飯后30 min服用。
(4)注意事項
①可出現便秘、腹脹、腹痛、腹瀉、惡心、轉氨酶輕度升高、皮疹、頭痛等不良反應。
②妊娠期婦女、兒童慎用。
③出現皮疹、全身瘙癢等皮膚癥狀時,應停止用藥。
④替普瑞酮有CYP2C19抑制及CYP3A誘導作用,與其他藥物(如奧美拉唑)合用時,需考慮是否對后者的療效產生影響。
2.瑞巴派特(片/膠囊)
(1)藥理作用
促進前列腺素合成、增加胃黏膜血流量、抑制過氧化物酶活性,并提高超氧化物歧化酶活性,發揮抗炎、抗自由基及抗幽門螺桿菌等作用,保護胃黏膜及促進潰瘍愈合。
(2)適應證
促進潰瘍愈合;改善急、慢性胃炎的胃黏膜病變(如糜爛、出血、充血、水腫等)。
(3)用法用量
0.1 g/次,3次/d,早、晚及睡前口服。
(4)注意事項
①可能出現便秘、腹瀉、惡心、口渴、腹痛、腹脹、味覺異常、白細胞減少等不良反應。
②服藥期間若出現瘙癢、皮疹或濕疹等過敏反應,或出現轉氨酶顯著升高時,應立即停藥,并適當治療。
③妊娠期婦女及兒童慎用;哺乳期用藥時應避免哺乳。
參考文獻
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