雖然他汀類藥物目前仍然是降低血脂,控制心血管疾病風險的基石藥物,但在降血脂,控制心血管疾病風險的用藥中,目前單獨使用他汀的情況已經越來越少的,聯合具有其他降血脂機制的藥物,綜合調理血脂譜水平,是進一步加強血脂控制達標率,降低心血管疾病風險的更佳方法。
在各種各樣他汀類藥物聯合用藥中,最常用的口服用藥組合之一,就是他汀和膽固醇吸收抑制劑類藥物的組合,而膽固醇吸收抑制劑的最常用藥物就是依折麥布,他汀+依折麥布的組合,可以說是目前臨床上口服降脂藥的“黃金搭檔”。
為什么這兩類藥物的聯合使用如此常見,主要還是他汀聯合使用依折麥布,帶來了更強的降脂效果和更顯著的心血管保護作用,在用藥安全性方面,也更有優勢。
從作用機理來看,他汀類藥物通過抑制肝臟的膽固醇合成發揮作用,達到了降低膽固醇的顯著效果,而依折麥布則是通過抑制腸道的膽固醇吸收通路降低血脂,這種作用在聯合用藥時,使得依折麥布能夠在他汀用藥基礎上,進一步使低密度脂蛋白膽固醇下降15%到20%左右,這種降脂效果,比他汀的用藥劑量翻倍帶來了約6%的降脂效果要強得多,也進一步提升了血脂控制的達標率。
在用藥安全性方面,高強度高劑量的他汀用藥,會加大他汀類藥物帶來轉氨酶升高,肌肉痛等不良反應的幾率,而如果選擇中低劑量的他汀+依折麥布的組合,不但降脂效果更好,也會減少高劑量他汀帶來的肝臟,肌肉不良反應,用藥依從性更好。
而在心血管健康保護方面,他汀+依折麥布的組合,也能夠在單獨使用他汀的基礎上,進一步帶來預防心血管疾病的獲益,一項近日發表的大型研究中發現,對于已發生過心血管疾病的患者,盡早使用他汀+依折麥布的組合,其心血管疾病風險會比單獨使用他汀進一步下降。
上述的這3點,使得他汀+依折麥布的組合成為了現在降血脂藥物主流組合,但在長期使用這組降脂藥物的過程中,也有一些需要注意的事項,今天的這篇文章,我們主要來從6個方面來和大家探討一下。
他汀+依折麥布的劑量選擇
他汀和依折麥布的組合,劑量選擇方面,一般我們不推薦使用高強度他汀加依折麥布的組合,對于我們中國人來說,對于他汀的藥效一般都更加敏感,因此,選擇中低劑量的他汀,一般就能達到加好的降脂效果,但對于某些血脂升高情況較嚴重的朋友來說,單獨使用中低劑量的他汀,如果血脂仍然不達標,則建議加用10mg的依折麥布來進一步加強血脂控制。
在他汀劑量選擇方面,對于阿托伐他汀,可以選擇10mg,或20mg的劑量,而瑞舒伐他汀,這可以考慮5mg或10mg的的劑量,這個劑量再加上10mg的依折麥布,一般能夠使低密度脂蛋白膽固醇水平下降超過50%,很多朋友都能夠實現血脂的穩定達標。
他汀+依折麥布,注意服藥時機選擇
關于他汀+依折麥布的服藥時機選擇,一方面是考慮飲食的影響,飯前或飯后服用的問題,另一方面是服藥時間的選擇問題。
首先,我們從依折麥布來看,它對于膽固醇吸收的抑制作用,并不受服藥時間和飲食的影響,在一天的任何時間服用都是可以的,因此,對于他汀+依折麥布的組合來說,其服藥時機,主要還是考慮他汀的用藥時間。
如果是瑞舒伐他汀,阿托伐他汀等長效他汀,同樣也不受飲食影響,每天固定時間與依折麥布同服即可,如果是短效的他汀,辛伐他汀,洛伐他汀等,可以在晚餐后與依折麥布同服,如果是氟伐他汀,普伐他汀等藥物,這可以考慮在睡前與依折麥布同服,短效他汀晚間服用,能夠更好的發揮降脂效果。
他汀+依折麥布,注意轉氨酶升高風險
雖然他汀+依折麥布的組合,雖然沒有將他汀的劑量增加帶來的轉氨酶升高風險大,但的確也有部分患者,在他汀基礎上,加用依折麥布后,出現了轉氨酶升高的問題。
如果我們單獨看依折麥布的作用,它的作用靶點不在肝臟,藥物本身也不通過肝臟代謝,單獨使用依折麥布時,其發生轉氨酶升高的風險與安慰劑類似,比他汀類藥物要低得多。
但是在依折麥布聯合他汀用藥后,有部分高風險患者,例如75歲以上的老年人,以及本身已有肝臟健康相關問題(例如非酒精性脂肪肝)情況的,在他汀合用依折麥布時,仍然有一定的幾率會出現轉氨酶升高的問題。所以對于這部分患者,如果需要在他汀基礎上加用依折麥布時,也應該做好基線轉氨酶水平的測量,以及用藥期間肝功能的定期監測,以更好地保障聯合用藥的安全性。
他汀+依折麥布,復方藥物來助力
他汀加依折麥布的組合用藥,有些朋友會覺得每天吃兩種降脂藥物太復雜,實際上,目前我們市面上也有不少已經把這兩種藥物成分組合在一起的復方降脂藥物可以使用,選擇這樣的降脂藥物,同樣也是每天服用一片,能夠大大提高用藥的依從性。
目前已經獲批上市的復方降脂藥有依折麥布阿托伐他汀鈣片,瑞舒伐他汀依折麥布片,依折麥布辛伐他汀片等,大家可以結合自身的情況,合理選擇相應的復方降脂藥物使用。
他汀+依折麥布,注意做好生活調理
即使是服用他汀+依折麥布的組合,也并不代表我們的血脂指標就一定能夠得到有效控制,特別是對于合并高甘油三酯問題的朋友,即使是在他汀+依折麥布的基礎上,往往也很難把升高的甘油三酯降下來;還有部分朋友,即使是在他汀基礎上加用了依折麥布,低密度脂蛋白膽固醇也難以降到1.8以下的達標范圍。
對于存在這兩種情況的朋友,在考慮加用其他藥物之前,首先應該考慮的是生活調理方面的輔助降脂作用。如果我們合用兩種藥物后,甘油三酯水平仍存在輕度升高,或低密度脂蛋白膽固醇距離目標值也已比較接近的話,就不妨先從生活上加強調理干預,通過低脂飲食,加強運動鍛煉,保持良好心態,保持充足睡眠等多方面,加強血脂的干預調理,做好這些不但能夠增強降脂效果,也還能夠帶來更全面的心血管獲益作用。
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