Zongertinib（BI1810631）是一種在研的口服HER2特異性酪氨酸激酶抑制劑（TKI），目前正處于開發(fā)階段，是一種HER2突變非小細胞肺癌（NSCLC）的潛在治療藥物。Zongertinib于2023年獲得FDA快速通道資格認定，然后于2024年獲得美國FDA和中國CDE的突破性療法認定，用于治療具有活化HER2突變且既往接受過全身治療的晚期NSCLC成人患者。

2025年4月28日，勃林格殷格翰公布了Beamion LUNG-1試驗的最新數(shù)據(jù)，該試驗評估了zongertinib在攜帶HER2突變晚期NSCLC經(jīng)治患者中的療效。該數(shù)據(jù)在2025年美國癌癥研究協(xié)會（AACR）年會官方新聞發(fā)布會上被專題報道，并同步刊發(fā)于《新英格蘭醫(yī)學雜志》。

截圖來源：NEJM

Beamion LUNG-1研究：是一項正在進行中的Ⅰa/b期試驗，旨在評估Zongertinib在HER2陽性實體瘤（Ia期）和HER2陽性NSCLC（Ib期）患者中的安全性和有效性。Ⅰb期總共分為5個治療隊列，2025AACR會議報道了Ib期中1、3、5隊列的臨床結果。主要終點為中央獨立盲態(tài)審查（BICR）確認的客觀緩解率（ORR）；次要終點包括緩解持續(xù)時間（DoR）和無進展生存期（PFS）。

Beamion LUNG-1研究設計

01

隊列1

既往接受過治療的HER2酪氨酸激酶結構域（TKD）突變的患者（n=132）；患者最初隨機接受Zongertinib 120mg qd或240mg qd治療，后期基于中期分析統(tǒng)一調(diào)整為120mg qd。

患者基線特征

截至2024年11月29日的數(shù)據(jù)顯示，在120 mg劑量組（n=75）中，ORR為71%（95% CI，60~80），中位DoR為14.1個月，中位PFS達12.4個月。特別值得注意的是，在基線合并腦轉移的患者（占37%）中，系統(tǒng)性ORR為64%，顱內(nèi)ORR為41%。常見突變亞組（如A775_G776insYVMA）ORR高達81%。

PFS

DoR

另外，在55例接受240mg qd治療的患者中，ORR為84%（95% CI，72-91），中位DoR和中位PFS分別為9.7個月和10.9個月，腦轉移患者的顱內(nèi)ORR為42%。

安全性方面，zongertinib表現(xiàn)出良好的耐受性。隊列1中≥3級藥物相關不良事件發(fā)生率為17%，主要為可逆性肝酶升高（ALT升高8%），未觀察到藥物相關間質(zhì)性肺病事件。EGFR相關毒性（腹瀉56%，皮疹33%）多為1~2級，僅1例患者因腹瀉需減量。劑量比較顯示，120 mg組在保持療效的同時，其安全性優(yōu)于240 mg組，這一結果支持將120 mg作為推薦劑量。

安全性

05

隊列5

既往接受過HER2-ADC治療的HER2突變患者（n=39例），其中納入療效分析的接受120 mg治療31例。ORR為48%，中位DoR和中位PFS分別為5.3個月和6.8個月。其中22例患者之前接受過德曲妥珠單抗治療，ORR為41%。

03

隊列3

既往接受過治療的HER2突變（非酪氨酸激酶結構域突變）患者（n=25例），其中納入療效分析的接受120 mg治療20例，ORR為30%。

關鍵療效終點總結

(來源：企業(yè)官微)

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