【文章題目】

Network pharmacology combines cellular experiments to investigate the

anti-inflammatory phytochemicals of vine of Pueraria montana var. lobata

and their mechanism

網(wǎng)絡藥理學結合細胞實驗，研究野葛藤的抗炎植物化學物質(zhì)及其機制

【摘要】

民族藥理學相關性：野葛藤（Pueraria montana var.lobata，PM）具有緩解肌肉僵硬和發(fā)熱、生津止渴、消疹、溫陽止瀉、疏通經(jīng)絡、解酒的功效。它常用于治療頸背僵硬疼痛、口渴、糖尿病、未愈的麻疹、外感發(fā)熱頭痛、痢疾、腹瀉、頭暈頭痛、中風偏癱、胸痛心痛及酒精中毒等癥狀。然而，關于其抗炎作用的物質(zhì)基礎和機制的研究仍較為不足。

研究目的：通過體外研究，探討PM的抗炎特性，并準確識別與傳統(tǒng)應用相關的治療草藥中的植物化學物質(zhì)。

材料與方法：通過色譜和光譜技術，對PM進行了全面的植物化學研究，以探索其成分。利用網(wǎng)絡藥理學預測了可能減少炎癥的活性化學物質(zhì)。通過測量脂多糖（LPS）刺激的RAW264.7細胞中炎癥介質(zhì)的抑制作用，評估了其體外抗炎效果。

結果：PM氯仿提取物通過有效抑制LPS激活的RAW264.7細胞中一氧化氮（NO）的釋放，表現(xiàn)出顯著的抗炎效果。進一步的植物化學分析鑒定了29種天然產(chǎn)物，并對其進行了表征，其中包括4種新化合物（1-4）。在這4種新化合物中，化合物1、4、7、9-18和20-25顯示出顯著的抗炎活性，其中化合物1的效果最為顯著。隨后的網(wǎng)絡藥理學分析、分子對接及分子動力學模擬顯示，化合物1能夠作用于多個關鍵的抗炎途徑，包括熱休克蛋白90α亞基1（HSP90AA1）、絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）、mTOR和核因子κB（NF-κB）。體外驗證證實，化合物1的抗炎機制涉及對HSP90AA1/MAPK/mTOR/NF-κB信號通路的調(diào)節(jié)。

結論：本研究不僅或多或少支持了PM的傳統(tǒng)使用，以發(fā)揮其抗炎特性，而且還介紹了新型的蝶啶型異黃酮作為炎癥管理的有前途的藥物。

關鍵詞：野葛藤（Pueraria montana var.lobata，PM）；植物化學；抗炎；網(wǎng)絡藥理學；puerarimontanin A；HSP90AA1/MAPK/mTOR/NF-κB

【圖形摘要】

【結果部分】

1. 結構解析

2. 三氯甲烷提取物抗炎評價

3. 植物化學物質(zhì)的抗炎作用1-29

4. puerarimontanin A（1）的網(wǎng)絡藥理學

5.puerarimontanin A的分子對接

6.puerarimontanin A/mTOR復合物的分子動力學模擬

7.puerarimontanin A對促炎因子的影響

8.puerarimontanin A對HSP90AA1/MAPK/mTOR/NF- κB信號通路的影響

【結論與討論】

綜上所述，在Pueraria montana var.lobata的酒精提取物的氯仿部分中，共鑒定出29種植物化學物質(zhì)，其中包括4種新化合物和25種已知化合物。研究發(fā)現(xiàn)，導致抗炎效果的主要活性成分是異黃酮，其中新化合物1（Puerarimontanin A）通過HSP90AA1/MAPK/mTOR/NF-κB信號通路發(fā)揮其作用。這項研究可能部分支持了該植物傳統(tǒng)上用于控制炎癥的用途，通過證明這些生物活性成分在體外具有抗炎效果。然而，仍需進一步證據(jù)來證實提取物或藥用材料活性部分的抗炎效果。

注：本文原創(chuàng)表明為原創(chuàng)編譯，非聲張版權，侵刪！

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