有朋友詢問(wèn)，他一直在服用美托洛爾，想換成比索洛爾，能不能直接替換，會(huì)不會(huì)有“撤藥反應(yīng)”？還是說(shuō)需要先停藥，再換藥呢？

華子告訴他，美托洛爾與比索洛爾是最常用的兩種洛爾類藥物，作為同類藥物，兩者相似的地方很多，可以直接替換，但是兩者在使用時(shí)有細(xì)微的區(qū)別，需要根據(jù)實(shí)際情況，在醫(yī)生指導(dǎo)下選擇最適合自己的藥物。

一、兩者在藥效上的區(qū)別

美托洛爾與比索洛爾，主要的區(qū)別是代謝時(shí)間不同。美托洛爾的半衰期約3-5小時(shí)，而比索洛爾的半衰期約10-12小時(shí)。

需要快速控制心率時(shí)（比如突發(fā)性的心動(dòng)過(guò)速），選擇美托洛爾片的起效時(shí)間更快；需要長(zhǎng)期控制心率或血壓時(shí)（比如冠心病或是慢性心力衰竭），選擇美托洛爾緩釋片或是比索洛爾，藥效維持時(shí)間更久。

美托洛爾的個(gè)體差異性較大，治療劑量為每日12.5-200mg；比索洛爾的個(gè)體差異小，治療劑量為每日2.5-10mg。

美托洛爾上市時(shí)間更久，在慢性心力衰竭、心肌梗死后長(zhǎng)期管理的相關(guān)證據(jù)更充分。

二、兩者在不良反應(yīng)上的區(qū)別

中樞不良反應(yīng)：美托洛爾脂溶性高，易于透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞影響較大；比索洛爾為水脂雙溶性，對(duì)中樞影響較小，頭痛、疲乏、頭暈、睡眠障礙、抑郁等不良反應(yīng)的發(fā)生率較低。

對(duì)呼吸的影響：洛爾類藥物是β-受體阻滯劑，心臟上主要是β1-受體，氣道上主要是β2-受體。比索洛爾對(duì)β1-受體的選擇性高于美托洛爾，對(duì)氣道的影響較小，用于合并慢阻肺（COPD）、哮喘等呼吸道疾病患者，安全性較高。

代謝相關(guān)影響：美托洛爾主要經(jīng)肝臟代謝，腎功能不全者不用調(diào)整劑量；比索洛爾通過(guò)肝腎雙通道代謝，嚴(yán)重腎功能不全者需要謹(jǐn)慎用藥。有些藥物（如帕羅西汀、舍曲林、塞來(lái)昔布、普羅帕酮等）與美托洛爾有相同的代謝酶（CYP2D6），可能會(huì)發(fā)生相互作用。

對(duì)男性的影響：洛爾類藥物有可能引起男性性功能障礙（ED），但主要發(fā)生在非選擇性洛爾類藥物中（如普萘洛爾），而美托洛爾與比索洛爾都是高選擇性洛爾類藥物，ED發(fā)生率并不高，目前兩者沒(méi)有試驗(yàn)比較數(shù)據(jù)，但理論上美托洛爾的潛在影響會(huì)更大一些。

三、兩者可以直接替換

長(zhǎng)期服用洛爾類藥物后，會(huì)導(dǎo)致心臟上的β1-受體代償性的表達(dá)增多，如果突然停藥會(huì)出現(xiàn)“撤藥反應(yīng)”，使原有病情突然加重，誘發(fā)心絞痛、血壓驟升，甚至心血管事件。

所以在使用洛爾類藥物時(shí)，如果需要停藥，通常需要一個(gè)不少于2周的停藥過(guò)程，不過(guò)如果需要更換同類藥物時(shí)，美托洛爾與比索洛爾可以直接替換，而不需要停藥后再服藥。

總結(jié)一下，美托洛爾與比索洛爾可以直接替換，不需要經(jīng)歷停藥過(guò)程。但需要醫(yī)生根據(jù)病情、不良反應(yīng)、藥物耐受性等實(shí)際情況選擇最適合自己的藥物，不建議自行更換藥物，避免出現(xiàn)未知風(fēng)險(xiǎn)。

對(duì)用藥有疑惑，請(qǐng)咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子，歡迎關(guān)注我，分享更多健康知識(shí)。