1、二甲雙胍
優點:二甲雙胍除了能有效降糖以外,還可降低體重、血壓及血脂,具有心血管保護作用,顯著改善長期預后,是超重或肥胖糖尿病患者的首選。安全性好,單獨應用不會引起低血糖。價格便宜,性價比高。
缺點:胃腸道反應多見,長期應用可能會影響維生素B12的吸收。心衰缺氧、嚴重肝腎功能不全患者忌用,以免發生乳酸酸中毒。
2、磺酰脲類
臨床常用的有格列喹酮(糖適平)、格列齊特(達美康)、格列本脲(優降糖)、格列吡嗪(美吡達)、格列美脲(亞莫利)等。
優點:療效突出、價格便宜,是2型糖尿病一線用藥,對心血管無不良影響,沒有癌癥風險。
缺點:容易發生低血糖及體重增加,個別病人會出現皮膚過敏反應、白細胞減少等。使用過程中會發生繼發性失效。對老年人和輕中度腎功能不全者建議服用短效、經膽道排泄的磺脲類藥物,格列喹酮(糖適平)更適合。
3、格列奈類
代表藥物有瑞格列奈(諾和龍)、那格列奈(唐力),可與其他各類口服降糖藥物及基礎胰島素聯合使用。
優點:突出優點是可以模擬餐時胰島素生理性分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易發生低血糖,對體重影響小,被稱為“餐時血糖調節劑”。
輕中度腎功能不全患者仍可使用。
餐時即服,方便靈活,病人依從性好,對于進餐不規律者或老年患者更適用。磺脲類藥物失效時,改用格列奈類仍可有效。
缺點:價格較高,使用不當也會引起低血糖。
4、a-糖苷酶抑制劑
代表藥物有阿卡波糖(拜唐平),用法為進餐時與第一口主食同時嚼服。
優點:降糖效果肯定,主要在腸道局部作用,僅2%吸收入血,肝腎等全身副作用少,不增加體重或能減輕體重,單用本藥不引起低血糖,對心血管有保護作用,適合于老年糖尿病人和伴有腎功能損害患者。
缺點:由于本類藥物阻礙碳水化合物在腸道的分解和吸收,使之滯留時間延長,因而導致細菌酵解產氣增加。部分患者初用時有腹脹、排氣增多等胃腸道反應。胃腸功能紊亂者、孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。
注意與其它降糖藥聯用可引起低血糖,且一旦發生,應使用葡萄糖糾正,進食淀粉類食物無效。
5、胰島素增敏劑
本類藥物屬于噻唑烷二酮類,代表藥物有羅格列酮(文迪雅、太羅)和吡格列酮(艾可拓)。
優點:不刺激胰島素分泌,而是通過增強組織對胰島素的敏感性來發揮降糖作用。這類藥物適用2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合征,可與雙胍類、磺脲類藥物或胰島素合用可進一步改善血糖控制。單獨使用不會引起低血糖。
缺點:增加心衰風險,心功能3級以上禁用。65歲以上老年患者慎用本品。
起效較慢,可導致水鈉潴留,引起水腫及體重稍增,膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應避免使用吡格列酮。
6、GLP-1受體激動劑
目前我國上市的有艾塞那肽(百泌達)、利拉魯肽(諾和力)、司美格魯肽。
優點:除了能夠顯著降低血糖,還能減輕體重,降低血壓、改善β細胞功能,顯示出了延緩糖尿病進展及減少糖尿病心血管并發癥的潛能,這種集多種藥理作用于一身的特點是現有糖尿病治療藥物所不具備的。
由于其具有符合生理需求的葡萄糖濃度依賴的降糖機制,因而低血糖風險很低。
缺點:半衰期短。有惡心、嘔吐等消化道不良反應。價格昂貴,需注射用藥,不推薦該藥作為一線用藥。
對于胰島素依賴型患者不可以替代胰島素。不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒的治療。
7、DPP-4抑制劑
目前在我國上市的有西格列汀(捷諾維)、沙格列汀(安立澤)、維格列汀(佳維樂)等等。
優點:增加內源性GLP-1水平,同時改善胰島α和β細胞功能障礙,具有降糖療效確切、低血糖風險小、不增加體重、無胃腸道反應,安全性及耐受性高等優點。
口服給藥,只需每天一次用藥,患者依從性好。
缺點:DPP-4是一種多效酶,其抑制劑還可能延長生長素釋放激素、神經肽Y和P物質等激素的作用,可能產生神經源性炎癥、血壓升高、促發免疫反應等不良反應。價格較貴,在我國暫未進入醫保。
8、SGLT-2抑制劑
代表藥物:達格列凈、恩格列凈
SGLT-2(鈉-葡萄糖協同轉運蛋白-2):腎臟每天要過濾160-180g葡萄糖,幾乎所有這些葡萄糖被重吸收后重新回到血液循環中。SGLT-2是參與這一過程的主要轉運蛋白,是一個新型的糖尿病治療靶點。
SGLT-2抑制劑:主要通過抑制SGLT-2活性,減少腎臟對葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,從而降低血糖。目前國外上市的有達格列凈。
優點:SGLT-2抑制劑極少發生低血糖,并對改善體重和血壓有益處。口服片劑,一天一次,依從性好。
缺點:可能與鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系統感染有關,長期用藥的安全性有待于進一步觀察。
9、胰島素及其類似物
速效:賴脯胰島素、門冬胰島素;
短效:正規胰島素;
中效:珠蛋白鋅胰島素、低精蛋白鋅胰島素;
長效:精蛋白鋅胰島素、甘精胰島素。
諾和靈R:為短效胰島素制劑,可以與中效或長效胰島素制劑合并使用。
諾和靈N:為低精蛋白鋅胰島素混懸液(NPH),為中效胰島素制劑。
諾和靈30R:為雙效胰島素制劑,含有30%可溶性中性胰島素和70%低精蛋白鋅胰島素混懸液。
優點:胰島素及胰島素類似物是迄今為止控制血糖最強有力的武器,對肝腎無不良影響,所有不適合用口服降糖藥的糖尿病人(如1型糖尿病、孕婦、糖尿病酮癥酸中毒、肝腎功能不全患者等等)均可改用胰島素治療。
早期使用胰島素還可有助于保護和修復胰島β細胞功能。
缺點:低血糖風險相對較高,可致體重增加,個別患者注射部位出現皮膚過敏或脂肪萎縮,注射給藥給患者帶來不便,胰島素類似物的價格較高。
醫生介紹:商學征,北京中醫藥大學東方醫院內分泌科副主任醫師 ,研究生導師。
擅長:中西醫結合治療內分泌系統疾病、內科雜病。尤其糖尿病及其并發癥如:糖尿病腎病、糖尿病性心臟病、糖尿病神經病變,骨質疏松癥,甲狀腺疾病,高脂血癥,高血壓等疾病。
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