作者：寵物醫師網編委會

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血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑被廣泛應用于犬貓慢性充血性心力衰竭（CHF）的治療，并可改善馬二尖瓣或主動脈瓣反流及超聲心動圖參數。

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一、前言

在充血性心力衰竭（CHF）的病理發生機制中，腎臟會釋放一種蛋白水解酶——腎素，作用于肝臟合成并分布于血液中的血管緊張素原，生成血管緊張素Ⅰ。血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉換酶（ACE）的作用下轉化為血管緊張素Ⅱ刺激腎上腺皮質合成和釋放醛固酮，導致鈉水潴留。此外，血管緊張素Ⅱ還會引起血管收縮，從而增加全身血管阻力。ACE還能降解緩激肽，因此ACE抑制劑會增加緩激肽濃度，從而增強其擴血管效應。

通過抑制血管緊張素Ⅱ的形成，ACE抑制劑可防止血管收縮，減少CHF動物的鈉和水潴留。血管緊張素轉換酶抑制劑是一種平衡性擴血管藥物，能同時降低心臟前負荷和后負荷。在CHF治療中，其效果包括降低血管阻力和心臟充盈壓，以及增加心輸出量和運動耐量。然而，ACE抑制劑對后負荷的降低作用較弱，對于患有嚴重全身高血壓（>160 mmHg）的動物，不應單獨使用ACE抑制劑作為唯一的治療方案。

二、ACE抑制劑的劑型與給藥方案

依那普利 和貝那普利是獸醫臨床廣泛使用的 ACE 抑制劑，有多種規格的口服片劑可供選擇。

與依普利和 貝那普利相比，卡托普利更易引起犬的胃腸道不良反應，且半衰期更短，需那要更頻繁的給藥 ，因此其使用率已逐漸下降。獸醫領域偶爾也會使用其他種類的 ACE 抑制劑（如賴諾普利、雷米普利）。

2.1依那普利

依那普利經口服，胃腸道吸收后，在肝臟轉化為活性代謝物依那普利拉。

生物利用度：60%。

血藥濃度：3-4小時內達到峰值。

半衰期約：11小時。

藥效：可持續12-14小時，若需全天抑制血管緊張素轉換酶活性，需每12小時給藥一次。

依那普利及其代謝物主要通過腎臟排泄；因此，對于患有嚴重CHF（腎灌注減少）或腎衰竭的動物，依那普利的半衰期（及依那普利拉的半衰期）會延長，可能需要調整劑量。

2.2貝那普利

貝那普利是一種與依那普利類似的前體藥物，在肝臟轉化為主要活性代謝物貝那普利拉。

生物利用度：犬對貝那普利的吸收良好，多次給藥后可增加約35%。

血漿濃度：口服后1-3小時內達到峰值，并迅速分布。

犬的貝那普利拉通過膽汁和尿液等排泄。其終末半衰期約為3.5小時。這種雙重排泄途徑可能使腎功能不全動物的給藥控制更為靈活。

長期給予貝那普利時，0.25-1 mg/kg的劑量在峰值效應時間（口服后2小時）和谷值效應時間（口服后24小時）產生的效果無明顯差異。因此，給藥間隔可長達24小時，但為確保全天持續的ACE抑制活性，貝那普利通常每12小時給藥一次。

三、ACE抑制劑的藥物相互作用與毒性

3.1藥物相互作用

ACE抑制劑與其他血管擴張藥物（例如氨氯地平）或利尿劑合用時，可能發生低血壓。

與保鉀利尿劑（例如螺內酯）合并使用可能導致高鉀血癥。

依那普利和貝那普利在與呋塞米、匹莫苯丹、地高辛、抗心律失常藥、β腎上腺素受體拮抗劑、支氣管擴張藥及鎮咳藥聯合使用時，表現出良好的安全性。

3.2安全性與監測

ACE抑制劑具有良好的安全性，可安全地與其他心血管藥物（包括利尿劑和匹莫苯丹）聯合使用。

然而可能發生氮質血癥，需監測尿素氮和肌酐水平（必要時調整劑量）。這種潛在并發癥是血管緊張素介導的腎血流自動調節部分喪失的結果。

ACE抑制劑與非甾體抗炎藥（NSAIDs）聯合使用可能誘發急性腎損傷（AKI），需嚴格監測。此外，當ACE抑制劑與NSAIDs聯合使用時，其降低全身血壓的效果會減弱。

其他可能的罕見不良反應包括：胃腸道紊亂（厭食、嘔吐、腹瀉）、因低血壓導致的暈厥、虛弱和共濟失調。預先存在的腎臟疾病和脫水會增加不良反應的風險，因此具有這些易感條件的動物需密切監測。咳嗽是這類藥物在人類中的常見不良反應，但在犬或貓中未被證明。

四、ACE抑制劑的臨床應用

ACE抑制劑適用于治療由多種疾病引起的犬貓充血性心力衰竭（CHF），但尚無證據表明ACE抑制劑能延緩亞臨床心臟病動物CHF的發生。ACE抑制劑也常被用于（通常與其他動脈擴張藥物聯合）管理犬貓的全身性高血壓。頗具矛盾的是，部分ACE抑制劑（如貝那普利）對某些形式的腎臟疾病具有治療作用。

依那普利在美國獲批用于治療犬因擴張型心肌病（DCM）和黏液性二尖瓣瓣膜退化（MMVD）引起的CHF。貝那普利在除美國外的多個國家獲批用于治療犬的CHF。

總體而言，無論臨床適應癥如何，建議從低劑量開始，逐步增加至最大劑量，并監測腎功能、血鉀水平和全身血壓。若耐受良好，更高劑量的貝那普利可能適用于某些形式的腎臟疾病（如蛋白丟失性腎小球病）。

ACE抑制劑被用于患有嚴重心臟疾病的馬。貝那普利是馬血清中抑制血管緊張素轉換酶活性最有效的藥物。研究表明，口服依那普利在馬體內吸收不良，因此不建議使用。喹那普利是另一種ACE抑制劑，已證實可改變馬的每搏輸出量和心輸出量。

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文章來源|MSD

翻譯編輯|張秋雁

審 核|郭羽麗