近年來(lái),各類以PCSK9為作用靶點(diǎn)的單抗類以及siRNA類的降脂藥物不斷涌現(xiàn),為需要控制心血管疾病風(fēng)險(xiǎn),降低血脂的朋友們,在他汀之外帶來(lái)了更多的用藥選擇。
很多朋友覺(jué)得,這些新型的藥物,降脂強(qiáng)度大于他汀,用藥頻率也更低,是全面優(yōu)于他汀的新藥,用藥安全性方面,也沒(méi)有他汀常見(jiàn)的肝臟和肌肉不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn),是全面優(yōu)于他汀的新型藥物,于是就放棄了他汀,轉(zhuǎn)而使用PCSK9抑制劑類藥物來(lái)降低血脂,預(yù)防心血管疾病。
這樣做當(dāng)然并無(wú)不可,但作為新生勢(shì)力的PCSK9抑制劑,真的是全面優(yōu)于他汀,這的能全面替代他汀嗎?這樣的說(shuō)法其實(shí)還為時(shí)尚早,今天的這篇科普,就來(lái)和大家聊一下PCSK9抑制劑對(duì)比他汀的相關(guān)優(yōu)缺點(diǎn)。
對(duì)比他汀,PCSK9抑制劑的4大優(yōu)勢(shì)
從作用機(jī)理上來(lái)看,他汀類藥物通過(guò)抑制肝臟的膽固醇合成發(fā)揮作用,而PCSK9制劑則是通過(guò)提升低密度脂蛋白受體水平,提升肝臟對(duì)于多余脂質(zhì)的分解能力起效。簡(jiǎn)單來(lái)說(shuō),他汀是從膽固醇合成的源頭起效,而PCSK9抑制劑則是從膽固醇的去路發(fā)揮作用,兩者并無(wú)優(yōu)劣之分。
作為新型的降脂藥物,對(duì)比他汀,PCSK9抑制劑類藥物具有以下顯著優(yōu)勢(shì)。
在降脂強(qiáng)度方面,PCSK9抑制劑要強(qiáng)于他汀。一般他汀常規(guī)的中等用藥劑量,能夠使低密度脂蛋白膽固醇降低30%~50%左右,即使是阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等強(qiáng)效他汀,高劑量用藥,低密度脂蛋白的降低幅度,也就在50%左右,PCSK9抑制劑類藥物,則普遍能夠使低密度脂蛋白降低超過(guò)50%,臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示,此類藥物的低密度脂蛋白降幅,基本都可超過(guò)60%!
在用藥頻率方面,PCSK9抑制劑每2到4周給藥一次,目前國(guó)內(nèi)新上市的單抗PCSK9抑制劑,可以達(dá)到6周甚至是12周給藥一次的頻率,而新型的PCSK9抑制劑英克司蘭,則只需每半年給藥一次,相比他汀類藥物每天服藥來(lái)說(shuō),PCSK9抑制劑的用藥次數(shù)要少得多,減少了患者的用藥負(fù)擔(dān)。
在安全性方面,多年的臨床實(shí)踐表明,他汀類藥物比較常見(jiàn)的轉(zhuǎn)氨酶升高,肌肉痛,升高血糖等不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn),PCSK9抑制劑出現(xiàn)的頻率極低,其最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是注射部位不良反應(yīng),用藥期間,還要注意可能出現(xiàn)的上呼吸道感染風(fēng)險(xiǎn)。
對(duì)比他汀,PCSK9抑制劑類藥物的另一個(gè)優(yōu)勢(shì)是綜合血脂譜的調(diào)節(jié)作用。他汀類藥物的作用主要以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,在調(diào)節(jié)其他血脂指標(biāo)方面,作用有限,PCSK9抑制劑類藥物,在降低低密度脂蛋白膽固醇之外,還具有調(diào)節(jié)甘油三酯,降低脂蛋白a等方面的綜合血脂調(diào)節(jié)作用。
對(duì)比他汀,PCSK9抑制劑的3的不足
看完上述的這些介紹,很多朋友可能都認(rèn)為這類新型降脂藥,已經(jīng)“完勝”他汀了吧,但如果我們深入分析就會(huì)發(fā)現(xiàn),相比傳統(tǒng)的他汀類藥物,PCSK9抑制劑仍然存在它的不足。
首先是用藥可及性方面。一種藥物,要能被普遍廣泛使用,應(yīng)該滿足兩個(gè)條件,一是價(jià)格低,二是供貨能力強(qiáng)。
目前絕大多數(shù)的他汀類藥物目前均已納入集采,如果使用通過(guò)一致性評(píng)價(jià)的集采藥,用藥費(fèi)用每月一般不超過(guò)10元,可以說(shuō)經(jīng)濟(jì)性非常高,PCSK9抑制劑藥物雖然也有部分已經(jīng)納入醫(yī)保,但每月的用藥費(fèi)用仍然需要600元以上,對(duì)比他汀,其用藥經(jīng)濟(jì)性還是相差甚遠(yuǎn)。
心血管藥物的應(yīng)用量非常巨大,在供貨能力方面,目前他汀類藥物的生產(chǎn)商眾多,能夠全面滿足患者的用藥需求,而PCSK9抑制劑類藥物,則可能存在某些地區(qū)無(wú)貨的情況,無(wú)法滿足患者想用藥或持續(xù)用藥需求。
其次是用藥依從性方面。目前市面上的PCSK9抑制劑類藥物都是皮下注射的給藥方式,雖然給藥頻次大大降低,但對(duì)于一部分對(duì)于注射給藥存在心理障礙的朋友,他汀類藥物口服給藥的方式可能更易于接受。
第三點(diǎn)是最重要的,也是很多朋友容易忽略的,那就是他汀在抗炎,延緩動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)展方面要更具優(yōu)勢(shì)。要保護(hù)心血管健康,降低心腦血管風(fēng)險(xiǎn),單單降低血脂水平還是遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠的,除了血脂要達(dá)標(biāo),對(duì)抗慢性炎癥,也是延緩動(dòng)脈粥樣硬化的重中之重。
他汀類藥物能夠通過(guò)本身的藥理作用減少膽固醇合成,同時(shí)還能夠抑制炎癥介質(zhì)(如白介素-6等)的生成和釋放,研究發(fā)現(xiàn),他汀可直接降低C反應(yīng)蛋白水平,因此,他汀類藥物在降脂之外,還有額外的抗炎作用,能夠?yàn)樾难芙】祹?lái)額外獲益。他汀的抗炎作用能夠在減少脂質(zhì)對(duì)斑塊的影響的基礎(chǔ)上,進(jìn)一步使斑塊的纖維帽更穩(wěn)定,起到雙重的穩(wěn)定斑塊作用。
相比他汀的直接抗炎作用,PCSK9抑制劑的抗炎作用,則主要是通過(guò)降低血脂水平實(shí)現(xiàn)的,其對(duì)動(dòng)脈硬化斑塊的穩(wěn)定作用,也是間接的。
他汀和PCSK9抑制劑的應(yīng)用
通過(guò)上述介紹相信大家應(yīng)該明白,對(duì)于降脂藥物治療來(lái)說(shuō),他汀和PCSK9抑制劑可以說(shuō)是各有千秋,各有自己的優(yōu)缺點(diǎn),這兩個(gè)藥物也都是能夠高效降脂,臨床上長(zhǎng)期使用安全,能夠帶來(lái)心血管疾病預(yù)防獲益的重要藥物。
在用藥方面,便宜易得的他汀類藥物,目前仍然是降低血脂和預(yù)防心血管疾病的基礎(chǔ)用藥。對(duì)于不能耐受他汀的藥物,或者血脂升高幅度大(如家族性高脂血癥),單獨(dú)使用他汀無(wú)法有效控制血脂達(dá)標(biāo)的患者,PCSK9抑制劑可以作為一種有效的血脂控制替代選擇或聯(lián)合用藥選擇。
希望今天的這篇文章,能夠讓大家對(duì)認(rèn)識(shí)他汀與PCSK9抑制劑對(duì)于優(yōu)缺點(diǎn),以及用藥選擇方面,能夠有所幫助,也歡迎大家積極轉(zhuǎn)發(fā)分享,讓更多人看到更靠譜的健康科普知識(shí)。
特別聲明:以上內(nèi)容(如有圖片或視頻亦包括在內(nèi))為自媒體平臺(tái)“網(wǎng)易號(hào)”用戶上傳并發(fā)布,本平臺(tái)僅提供信息存儲(chǔ)服務(wù)。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.