最近,后臺收到不少精神分裂癥患者的留言:
從這些留言中,我們深切體會到精神分裂癥患者在治療過程中的痛苦,也感受到他們對新藥上市的熱切期盼。
今天,就給大家帶來了一個好消息,用于精分治療的新藥布瑞哌唑在國內可以買到啦!這意味著精神分裂癥患者有了新的用藥選擇。
下面,我們一起來看看這款抗精神病藥的“神奇”之處。
01
布瑞哌唑全新的作用機制
提到“布瑞哌唑”,不少患者或許會想到常用的阿立哌唑。不過,它們可是有區別的哦~
布瑞哌唑主要通過多巴胺D2受體及5-HT1A受體的部分激動活性,以及5-HT2A受體的拮抗劑活性發揮療效。
左側為阿立哌唑,右側為布瑞哌唑。圖中按受體結合效力順序排列,方框越大,結合力越強。與阿立哌唑(左圖)不同,布瑞哌唑(右圖)與5HT1A、5HT2A和α1B受體的結合親和力等于或高于與D2受體的結合親和力。
這張圖片可以更好理解布瑞哌唑的治療價值。
最左側為多巴胺系統的完全拮抗,而最右側是多巴胺系統的完全激動作用(最強的當然是多巴胺本身啦),大部分抗精神病藥物均靠拮抗多巴胺來發揮作用(左側),當然,也有不信邪廠家的搞了多巴胺的激動劑來競爭抑制多巴胺受體從而治療精分癥狀,只不過都失敗了(圖片右側的兩個產品)。
有些抗精神病藥拮抗作用相對較弱,內在活性過強,導致部分患者可能出現靜坐不能,激動等表現。布瑞哌唑的藥理學則“故意”降低了內在活性,理論上在D2受體處產生受體結合特性,使其激活性降低。因此,布瑞哌唑的整體耐受性更好。
除了D2受體機制作用外,阿立哌唑對 5HT2A、5HT1A 和 α1B 受體的作用不如對D2受體的作用強,而布瑞哌唑對這三種受體的作用與對 D2受體的作用相同或更強。
更有趣的是,布瑞哌唑巧妙的避開了誘發體重增加的一些受體如組胺H1受體5-HT2C受體等,導致服用布瑞哌唑幾乎不會影響患者的體重情況。
用個簡單例子來說明下~
把大腦想象成24小時運轉的“情緒工廠”,多巴胺(DA)和 5-羥色胺(5-HT)是關鍵“工人”,負責快樂、思維、警覺、食欲等指令。精神分裂癥患者大腦中的這些“工人”出現異常,如“罷工”或“過度加班”,而抗精神病藥則像“工廠經理”,通過調節“工人工作時間”來恢復工廠狀態。
如果經理讓工人加班太多,可能引發“情緒工廠”高溫;如果讓工人工作時間太短,甚至直接放假,工廠則無法正常運作。
工廠經理風格各異,有的雖能合理管理工人工作時間,但可能會給一些“別有用心”的工人“開小灶”,就會導致身體發胖。而布瑞哌唑如同聰明且忠誠的工廠經理,能精準管理工人,杜絕“開小灶”現象。
02
布瑞哌唑治療精分的療效如何呢?
在治療精神分裂癥方面,布瑞哌唑的療效得到了多項科學研究的有力支持。
控制急性期癥狀
研究發現,布瑞哌唑治療急性期精神分裂癥療效顯著,布瑞哌唑2mg和4mg治療6周,PANSS總分較基線下降均顯著優于安慰劑。
有效降低復發風險
精神分裂癥是一種極易復發的精神疾病。研究表明,首次發病的精神分裂癥患者經治療后,1年內復發率為22%~55%,5年內的復發率高達81.9%。
復發一直是精神分裂癥治療過程中的一大難題,而布瑞哌唑在降低復發風險方面展現出了良好的效果。
在一項Ⅲ期、多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照研究中發現,布瑞哌唑(1~4mg/d)維持治療一年,與安慰劑相比復發風險降低71%(風險比為0.292,P<0.0001)。這意味著,服用布瑞哌唑能減少患者病情復發的可能性,幫助患者更好地維持病情穩定。
布瑞哌唑降低復發風險
此外,布瑞哌唑不僅在急性期控制癥狀,在短期和長期治療過程中,還能持續改善精神分裂癥的陽性和陰性癥狀。同時,它對患者的個人和社會功能也有積極的改善作用,能幫助患者更好地融入社會,重新找回生活的信心和樂趣。
這么看下來,布瑞哌唑的確是個不錯的選擇。那么,它的安全性又如何呢?
03
布瑞哌唑優異的安全性
在精神分裂癥治療過程中,很多患者會因這藥物產生的各種不良反應而選擇停藥,這往往會導致病情加重或復發。而布瑞哌唑在安全性方面同樣表現出色。
一項發表于《柳葉刀》的大規模網絡Meta分析,共納入402項隨機對照研究,涉及53463名患者,對32種口服抗精神病藥的相對療效及耐受性進行了評估。評估的7個副作用轉歸包括體重增加、使用抗帕金森藥物、靜坐不能、血泌乳素水平升高、QTc間期延長、鎮靜、出現至少一種抗膽堿能副作用。
分析結果顯示,布瑞哌唑在全部7個轉歸方面,與安慰劑均無統計學顯著性差異。這使得布瑞哌唑成為該研究中唯一一種所有副作用風險均與安慰劑無顯著差異的抗精神病藥。
柳葉刀32種抗精神病藥網絡meta分析
布瑞哌唑憑借其獨特的作用機制、顯著的療效及較高的安全性,為精神分裂癥患者在治療過程中提供了更多的選擇。
布瑞哌唑已于2025年4月9號在好心情平臺開啟預售。
需要特別提醒的是,每位患者的病情和身體狀況有所不同,在使用布瑞哌唑之前,務必要和醫生進行充分溝通。醫生會根據患者的具體情況,制定個性化的治療方案。同時,患者在用藥過程中也要密切關注自身的身體反應,遵醫囑定期復診,及時向醫生反饋治療效果和出現的問題。
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