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奧曲肽是一種人工合成的長效、天然生長抑素類似物，對胰腺可抑制胰升糖素、胰島素、胰多肽和胰酶分泌，在胃腸道可抑制胃泌素、胃動素、胰泌素、膽囊收縮素、血管活性腸肽、胃酸等分泌，可降低胃腸道內(nèi)臟血流、腸蠕動、碳酸氫鹽吸收，并增加水和電解質(zhì)吸收，具有廣泛的生理活性 [1] 。

奧曲肽可用于肝硬化所致的食管胃靜脈曲張出血的緊急治療、肢端肥大癥、預防胰腺手術后并發(fā)癥、緩解與功能性胃腸胰內(nèi)分泌瘤有關的癥狀和體征。

臨床用藥應注意哪些內(nèi)容呢？界小藥將其梳理如下，供臨床用藥參考。

使用時應監(jiān)測血糖

奧曲肽改變了反調(diào)節(jié)激素、胰島素、胰高血糖素和生長激素（GH）之間的平衡，可能導致低血糖或高血糖。當開始使用奧曲肽治療或改變其劑量時，應監(jiān)測血糖水平。同時應調(diào)整抗糖尿病的相應治療。

醋酸奧曲肽治療期間發(fā)生的低血糖或高血糖通常是輕微的，但可能導致明顯的糖尿病或需要改變胰島素或其他降血糖藥的劑量。

• 在合并1型糖尿病的患者中，醋酸奧曲肽注射液可能會影響葡萄糖調(diào)節(jié)，并且可能會減少胰島素需求。在這些患者中已經(jīng)有可能很嚴重的癥狀性低血糖的報告。

• 在胰島素儲備部分完整的非糖尿病患者和2型糖尿病患者中，醋酸奧曲肽注射液的給藥可能會導致血漿胰島素水平降低和高血糖癥。因此，建議在使用這些藥物治療期間定期監(jiān)測葡萄糖耐量和抗糖尿病治療。

• 對于胰島素瘤患者，由于奧曲肽對生長激素和胰高糖素分泌的抑制作用強于對胰島素的抑制，且對胰島素的抑制時間較短，因此奧曲肽有可能加重并延長低血糖的發(fā)作。應密切觀察此類患者 [2-6] 。

3種特殊人群，如何調(diào)整劑量？

• 成人腎損傷：當皮下注射醋酸奧曲肽注射液治療時，腎功能損害不會影響血奧曲肽的曲線下面積（AUC）。因此本品的劑量不必調(diào)整。
  

• 成人肝損傷：通過皮下和靜脈途徑給予醋酸奧曲肽注射液的研究發(fā)現(xiàn)肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者則不然。鑒于奧曲肽較寬的治療窗，肝硬化患者的本品劑量不需調(diào)整。

• 老年人：一般來說，老年患者的劑量選擇應謹慎，通常從劑量范圍的低端開始，因為老年患者的肝、腎或心功能下降以及伴隨疾病或其他藥物治療的頻率更高。

不良反應有哪些？如何避免？

奧曲肽主要不良反應是局部和胃腸道反應，亦可引起膽石形成、血糖調(diào)節(jié)的紊亂、偶爾升高或降低血壓、過敏反應、心律失常、心絞痛等。臨床研究發(fā)現(xiàn)奧曲肽引發(fā)的藥品不良反應多數(shù)出現(xiàn)在30-60歲患者。

目前多發(fā)生在用藥24h內(nèi)，這可能是由于奧曲肽的治療特點所致，奧曲肽具有多種生理活性，可以抑制幾乎所有已知的內(nèi)、外分泌功能，如胰島素、胰高血糖素、生長素、降鈣素、腎素、促腎上腺皮質(zhì)激素等一些激素的分泌平調(diào)失調(diào)，所以使用時對相關指標如血糖、血壓及心率等進行密切監(jiān)測，并及時進行對癥處理 [7] 。

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參考文獻：

[1]曹偉,盧志品.奧曲肽臨床應用分析與評價[J].臨床合理用藥雜志, 2016, 9(20):4.DOI:10.15887/j.cnki.13-1389/r.2016.20.005.

[2]藥物信息：醋酸奧曲肽注射液，北京雙鷺藥業(yè)股份有限公司，國藥準字H20100114；2013/05/28.

[3]藥物信息：注射用醋酸奧曲肽微球，Novartis PharmaSchweiz，進口藥品注冊證號：10 mg H20171260；20 mg H20171261；30 mg H20171262；2018/10/17.

[4]Product Information: SANDOSTATIN LAR DEPOT-octreotide acetate kit, Novartis Pharmaceuticals Corporation, Updated March 30, 2021.

[5]Product Information: OCTREOTIDE ACETATE injection, solution, Teva Parenteral Medicines, Inc., Updated September 15, 2021.

[6]Product Information: MYCAPSSA-octreotide capsule, delayed release, Chiasma Inc., Updated December 6, 2020.

[7]賴延錦.淺談奧曲肽的臨床合理使用[J].中國實用醫(yī)藥, 2015(25):2.DOI:10.14163/j.cnki.11-5547/r.2015.25.203.