5月27日,衛材宣布萊博雷生片(lemborexant,商品名:達衛可)獲國家藥監局批準,用于治療失眠癥。這是國內首款獲批上市的OX1R/OX2R拮抗劑。
萊博雷生是由衛材開發的一款食欲素受體拮抗劑,可與食欲素受體OX1R和OX2R(IC50值分別為6.1nM和2.6nM)結合,作為競爭性拮抗劑發揮作用。食欲素神經肽信號系統在覺醒中起作用,通過阻斷促進覺醒的神經肽食欲素A和食欲素B與食欲素受體OX1R和OX2R結合,抑制覺醒驅動因素。在失眠患者中,調節覺醒的食欲素信號系統可能無法正常發揮作用。
2019年12月,萊博雷生(英文商品名:Dayvigo)在美國率先批準上市,用于治療成人失眠癥。目前,萊博雷生已在全球20多個國家及地區獲得藥品批準和上市。
臨床試驗顯示,患者服用萊博雷生后,其記憶和認知功能影響小,患者醒來后對開展工作及其他日間活動,尤其是駕駛影響小。萊博雷生不會導致身體依賴,大部分患者長期(12個月)使用后停藥,不會出現戒斷癥狀,也不會出現失眠反彈,上市后至今沒有發現具有成癮性。
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