杜克大學(xué)醫(yī)學(xué)院的科學(xué)家研制出了一種很有前景的新藥，它可以有效緩解疼痛，而且不會產(chǎn)生阿片類藥物帶來的危險副作用。這種名為 SBI-810 的化合物屬于一類新型藥物，其作用機(jī)制更智能、更有針對性。

與影響全身多條通路、常常引發(fā)成癮和副作用的阿片類藥物不同，SBI-810 專注于神經(jīng)系統(tǒng)中單一的止痛信號。這種集中作用避免了可能導(dǎo)致濫用和依賴的欣快感“高潮”。

在早期的小鼠實(shí)驗中，SBI-810 被證明非常有效。它單獨(dú)使用時，能夠顯著緩解疼痛。與小劑量阿片類藥物聯(lián)合使用時，SBI-810 的療效更佳，從而大幅降低阿片類藥物的總體使用量。這些結(jié)果發(fā)表在《細(xì)胞》雜志上。

“這種化合物令人興奮的地方在于它既有鎮(zhèn)痛作用，又不是阿片類藥物，”資深研究作者、杜克大學(xué)轉(zhuǎn)化疼痛醫(yī)學(xué)麻醉學(xué)中心主任、麻醉學(xué)和神經(jīng)生物學(xué)研究員 Ru-Rong Ji 博士說。

更令人鼓舞的是：它可以預(yù)防便秘和耐受性增強(qiáng)等常見副作用，這些副作用通常迫使患者隨著時間的推移需要更強(qiáng)效和更頻繁地服用阿片類藥物。

SBI-810 尚處于早期開發(fā)階段，但杜克大學(xué)的研究人員計劃很快進(jìn)行人體試驗，并且他們已經(jīng)為該發(fā)現(xiàn)鎖定了多項專利。

迫切需要找到緩解疼痛的替代方案。藥物過量導(dǎo)致的死亡人數(shù)正在下降，但每年仍有超過8萬美國人死亡，其中最常見的是阿片類藥物。與此同時，慢性疼痛影響著三分之一的美國人口。

杜克大學(xué)醫(yī)學(xué)院麻醉學(xué)和神經(jīng)生物學(xué)教授季如榮博士領(lǐng)導(dǎo)的研究表明，非阿片類化合物SBI-810能夠緩解疼痛且無副作用。圖片來源：杜克大學(xué)醫(yī)學(xué)院

研究人員表示，對于手術(shù)后恢復(fù)期或患有糖尿病神經(jīng)痛的患者來說，這種藥物可能是治療短期和慢性疼痛的更安全的選擇。

SBI-810 旨在針對大腦受體神經(jīng)降壓素受體 1。它使用一種稱為偏向激動的方法，開啟與緩解疼痛相關(guān)的特定信號 β-arrestin-2，同時避免可能導(dǎo)致副作用或成癮的其他信號。

“這種受體在感覺神經(jīng)元、大腦和脊髓中表達(dá)，”季教授說。“它是治療急性和慢性疼痛的一個有希望的靶點(diǎn)。”

SBI-810 比一些現(xiàn)有的止痛藥更能有效緩解手術(shù)切口、骨折和神經(jīng)損傷引起的疼痛。注射到小鼠體內(nèi)后，該藥物減輕了小鼠自發(fā)性不適的癥狀，例如警覺和面部表情扭曲。

杜克大學(xué)的科學(xué)家將 SBI-810 與醫(yī)院使用的一種新型阿片類藥物奧利塞定進(jìn)行了比較，發(fā)現(xiàn) SBI-810 在某些情況下效果更好，痛苦跡象更少。

與嗎啡等阿片類藥物不同，SBI-810 重復(fù)使用后不會引起耐受性。它的效果也優(yōu)于常用的神經(jīng)痛藥物加巴噴丁，并且不會像加巴噴丁那樣引起鎮(zhèn)靜或記憶力問題。

研究人員表示，這種化合物對外周和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的雙重作用可以為疼痛藥物提供一種新的平衡：足夠強(qiáng)大以發(fā)揮作用，但又足夠具體以避免傷害。

編譯自/ScitechDaily