Nuvation Bio今日宣布，美國FDA批準其下一代口服ROS1酪氨酸激酶抑制劑（TKI）Ibtrozi（taletrectinib）用于治療局部晚期或轉移性ROS1陽性（ROS1+）非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。

▍關于taletrectinib

這次FDA對Ibtrozi的批準，主要基于關鍵性TRUST-I和TRUST-II研究的結果，這是目前全球范圍內針對ROS1+ NSCLC最大規模的臨床試驗項目之一，兩項試驗共納入超過300例患者。在TRUST-I研究中，Ibtrozi在TKI初治患者中達到了90%的確認總緩解率（cORR）。這一結果得到進一步驗證，在TRUST-II試驗中，TKI初治患者的cORR為85%。截至數據截止，兩項試驗的中位緩解持續時間（DOR）均尚未達到。在TRUST-I中，中位隨訪時間為40個月，最長的DOR為46.9個月，緩解仍在持續；在TRUST-II中，中位隨訪時間為19個月，最長DOR為30.4個月，緩解仍在持續。

此外，在既往接受過ROS1 TKI治療（TKI經治）的患者中，在兩項關鍵研究亦觀察到一致的療效結果。在TRUST-I中，Ibtrozi治療TKI經治患者的cORR為52%，中位DOR為13.2個月，中位隨訪時間為33個月；在TRUST-II中，該類患者的cORR為62%，截至2024年10月時，中位DOR為19.4個月，中位隨訪時間為19個月。

Ibtrozi是一種口服、強效、具選擇性的新一代ROS1抑制劑，能夠穿越血腦屏障，開發用以治療晚期ROS1陽性NSCLC患者。這款創新療法已獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）批準上市，用于治療經ROS1-TKI治療失敗的ROS1陽性局部晚期或轉移性NSCLC成人患者。

▍新一代ROS1抑制劑紛紛登場

ROS1+ NSCLC是一種罕見且侵襲性較強的肺癌類型，占NSCLC新發病例的約2%。該類肺癌的確診中位年齡約為50歲，且更常見于從未吸煙者。腦轉移在這類患者中十分常見，是導致疾病進展和死亡的主要原因之一。

腦轉移是晚期ROS1+ NSCLC患者中最常見且最具破壞性的并發癥之一。近兩年，眾多新一代ROS1抑制劑取得了眾多突破，除了taletrectinib，還有兩款ROS1抑制劑上市。

?91%患者腫瘤縮小！新一代“傳奇”抗癌藥 Repotrectinib獲批上市！

Repotrectinib(瑞普替尼)是第二代ALK/ROS1/TRK抑制劑，也是新一代的廣譜抗癌藥。2024年5月13日，瑞普替尼獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）批準，用于治療ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。

?多靶點抑制劑--安奈克替尼

安奈克替尼是中國生物制藥宣布其下屬企業正大天晴自主研發的一款多靶向（ROS1、ALK、c-MET）的小分子抑制劑，可選擇性地抑制ROS1陽性等腫瘤細胞的體外增殖，從而誘導腫瘤細胞凋亡。2024年4月24日，安奈克替尼獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）批準上市，用于治療ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成年患者。

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