7月7日，CDE網站顯示，正大天晴的注射用TQB2102擬納入突破性療法，用于HER2陽性早期或局部晚期乳腺癌患者的新輔助治療。

TQB2102是正大天晴自主研發的一款靶向HER2兩個非重疊表位ECD2及ECD4的雙抗ADC，由人源化HER2 IgG1雙抗通過連接子與拓撲異構酶I抑制劑偶聯而成，DAR值為6。TQB2102靜注入血后，抗體部分與HER2陽性腫瘤細胞表面ECD2、ECD4結合，ADC復合物經細胞內吞并轉運到溶酶體，連接子經酶切后釋放出小分子藥物，導致DNA損傷和細胞死亡。

在ASCO 2025大會上，正大天晴披露了TQB2102新輔助治療HER2陽性乳腺癌的II期TQB2102-II-01研究數據。該研究是一項隨機、開放標簽、多中心臨床試驗。截至2024年9月24日，共納入104例未經抗腫瘤治療的II-III期HER2陽性乳腺癌女性患者，分為四個隊列（8周期6mg/kg隊列和7.5mg/kg隊列，6周期6mg/kg隊列和7.5mg/kg隊列）。隊列之間基線特征基本平衡，HR陽性患者約占50%，III期患者約占63%，淋巴結陽性患者約占96%。

研究顯示，8周期隊列組患者的總病理完全緩解（tpCR）率達73.1%，其中6mg/kg劑量組tpCR率達76.9%，超越當前化療聯合雙靶標準療法（56%-66%）及同類ADC藥物歷史數據。基于這一成果，TQB2102已開展新輔助治療HER2陽性乳腺癌的III期注冊臨床研究（NCT07043725）。

此外，正大天晴在ASCO 2025大會上也披露了TQB2102的另外兩項臨床研究數據：

實體瘤I期研究：截至2024年10月1日，181例實體瘤（80例轉移性乳腺癌，37例結直腸癌，23例胃癌，41例其它）患者入組接受治療，其中41例參加劑量遞增研究（1.5-9mg/kg），140例參加劑量擴展研究（6mg/kg或7.5mg/kg）。結果顯示，中位隨訪8.15個月時，未出現DLT，也未達到最大耐受劑量（MTD）。在165例可評估療效的患者中，ORR為41.2%（均為PR）。此外，7例HER2陽性乳腺癌腦轉移患者實現PR，其中1例在接受4個周期治療后實現完全緩解（CR）。

HER2低表達乳腺癌Ib期研究：73例化療經治患者入組接受單藥TQB2102（37例6mg/kg，36例7.5mg/kg）治療。結果顯示，中位隨訪7.16個月時，總人群ORR為53.4%（39/73），其中6mg/kg劑量組為48.7%，7.5mg/kg劑量組為58.3%；DCR為86.3%（63/73）。HR陽性和HR陰性亞組患者的ORR分別為54.0%（27/50）和52.2%（12/23），其中7.5mg/kg劑量組HR陽性和HR陰性亞組患者的ORR分別為66.7%（14/21）和46.7%（7/15）。在接受過ADC治療的亞組患者中，ORR為44.4%（4/9）。

安全性方面，TRAE發生率為97.3%（71/73），3級及以上TRAE發生率為41.1%（30/73），SAE發生率為17.8%（13/73）。沒有患者出現間質性肺炎。

HER2陽性乳腺癌約占全部乳腺癌的15%-20%，因侵襲性強、易復發轉移備受關注。針對原發灶大于2cm或淋巴結陽性患者，當前標準新輔助方案為含紫杉類化療聯合曲帕雙靶治療。盡管TCbHP（多西他賽+卡鉑+曲妥珠單抗+帕妥珠單抗）6周期方案將病理完全緩解（pCR）率提升至約56%-66%，但仍有約40%的患者未達到pCR，術后復發風險較高。此外，患者還需承受四藥聯合帶來的毒性疊加。臨床亟需能夠突破當下臨床獲益、降低系統毒性的創新療法。

目前，全球共3款臨床在研HER2雙抗ADC，包括TQB2102、JSKN-003（康寧杰瑞）和KM501（康明百奧）。JSKN-003是最早進入III期階段的HER2雙抗ADC，其III期研究于2023年12月啟動。TQB2102于2024年8月首次啟動III期臨床，迄今為止已開展4項III期臨床。

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