當今社會,隨著生活方式和生活環境的不斷改變,無論國內還是國外,過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、過敏性皮炎、蕁麻疹等過敏性疾病都越來越高發。
在這些疾病的治療中,口服抗過敏藥是常用藥物。其中,又以抗組胺抗過敏藥最為常用,為此,本文針對抗組胺抗過敏藥,來給大家普及一下減少副作用的方法。
看到“抗組胺”三個字,我猜你可能會略感陌生,但提到屬于這個類別的撲爾敏、氯雷他定等藥品,我相信你大概率服用過。這類藥之所以被命名為抗組胺抗過敏藥,是因為在人體發生過敏反應時,引發過敏癥狀的炎癥物質之一就是組胺。
這里的過敏癥狀包括:
表現在皮膚上的瘙癢、紅斑、風團; 表現在鼻子上的鼻癢、流鼻涕、打噴嚏; 以及表現在眼睛上的眼睛癢、流眼淚、眼睛紅等。
組胺引發這些過敏癥狀的首要條件是和組胺受體結合,但當我們口服了抗組胺抗過敏藥后,藥物就會搶先和這些受體結合,從而阻止了組胺和受體結合,導致組胺無法發揮作用,進而間接緩解甚至消除了上述惱人的過敏癥狀。
我知道你最關心它們安不安全。回答這個問題前,我希望你具備“藥物是把雙刃劍”的科學用藥理念,知道合格藥品在正常用法用量下使用,也可能出現與用藥目的無關的有害反應,這在醫學上叫“不良反應”,也就是你擔心的“副作用”。
藥品不良反應是藥品的固有屬性,所有藥品都存在或多或少、或輕或重的不良反應,無論是西藥還是中藥,無一例外。
就抗組胺抗過敏藥來說:
常見的不良反應包括: 嗜睡、疲倦、頭疼、頭暈、情緒不佳,以及口干、眼干、眼內壓升高、排尿困難、便秘等。 罕見但值得關注的嚴重不良反應包括: 心律失常,甚至危及生命的心臟毒性。
看到這里,你是不是嚇得想把家里的抗過敏藥統統扔進垃圾桶了? 先別急,你需要知道,總體而言,抗組胺抗過敏藥是相對安全的一類藥,多數 不良反應是可以預防的,尤其是嚴重的心臟毒性是可以預防的。
當你因為疾病需要,必須服用抗過敏藥時,可以用下面三個簡單方法去減少甚至規避不良反應的發生。
1.
首選第二、三代抗過敏藥
臨床上,口服抗組胺抗過敏藥分為三代。
第一代抗組胺藥
第一代包括苯海拉明、氯苯那敏(俗稱“撲爾敏”)、賽庚啶、異丙嗪等藥,這些藥品價格低廉,方便易得。但是,它們都需要一天多次用藥才能控制過敏癥狀;而且,這一代抗過敏藥引發不良反應的幾率比較大,常見不良反應包括抑制中樞神經作用引起的嗜睡、疲倦、頭疼、頭暈,以及抗膽堿作用引起的便秘、口干、眼干、眼內壓升高、排尿困難等。
因此,如果你是駕駛員、是需要操作精密儀器的人、以及是需要從事高空作業的人,或者你有青光眼、前列腺肥大等疾病,就不要選用這一代抗過敏藥。
還有,如果你打算給65歲以上的老年人以及2歲以下的幼兒選購抗過敏藥,也不要選用這一代的藥,因為它們更容易導致老年人摔倒,也更容易透過幼兒的大腦屏障,影響睡眠質量、降低學習及認知能力,甚至過量致死。
你知道嗎,從2012年開始,連續幾年,美國老年醫學會都將第一代抗組胺抗過敏藥列入了“老年人潛在不適合使用的藥品清單”(又稱“Beers Criteria”),呼吁老年人盡量避免使用此類藥品。另外,從2007年開始,美國FDA就不斷在官網上發布有關第一代抗組胺抗過敏藥的安全提示,提醒公眾和醫務人員盡量避免給2歲以下兒童使用這類藥品。
第二代抗組胺藥
為了減少第一代抗組胺藥的副作用,藥廠推出了第二代抗組胺藥。
第二代包括氯雷他定、西替利嗪、酮替芬、依巴斯汀、咪唑斯汀、依美斯汀、阿伐斯汀、貝他斯汀、氮卓斯汀、奧洛他定、盧帕他定等。
和第一代相比,這一代抗過敏藥每天用藥的次數減少,通常一天吃一次就可以。同時,引發困倦、頭疼、口干、眼干等副作用的幾率也比第一代要小。
不過,值得注意的是,第二代也不是完全沒有困倦、口干等副作用,個別藥品在部分人身上也會引發明顯的犯困、口干等副作用,比如常用藥西替利嗪、酮替芬、依巴斯汀,就會有部分人在服藥后出現明顯的犯困、口干、眼干等副作用。
如果你不能耐受這些副作用,可以換用第二代抗過敏藥中的其他藥品試試。比較而言,氯雷他定的副作用會更小一些,大部分人不會出現犯困的副作用。
第三代抗組胺藥
為了進一步減少副作用,以及應對第二代藥品專利過期后的利潤減少,藥廠又推出了第三代抗過敏藥。
它們是第二代抗過敏藥的代謝產物,主要包括左西替利嗪,地氯雷他定、非索非那定。第三代抗過敏藥的研發初衷雖然是想要達到副作用比第二代更小的目的,但遺憾的是,目前這一預期并沒有得到臨床證實,因此,我仍然會把它們歸類到第二代。
簡而言之,第二、三代抗過敏藥引起副作用的幾率要比第一代小,所以選藥盡量避免第一代。同時,由于個體差異的存在,每個人對抗過敏藥的敏感性會有不同。當用一種抗過敏藥效果不好、或者不能耐受藥品副作用時,可以換用第二代、三代中的其他藥品。
比如我自己,服用西替利嗪治療過敏性鼻炎的效果就比氯雷他定的效果好。而我先生,服用氯雷他定的效果就比服用西替利嗪好。
2.
避免選用心臟毒性風險比較高
的抗過敏藥
提到抗過敏藥的心臟毒性,總是繞不開兩個上市后又退市的藥:一個是阿司咪唑,一個是特非那定。它們都是第二代抗組胺抗過敏藥中的開路先鋒和先烈,都曾經高調上市風靡全球,又都因為心臟毒性黯然退市。
阿司咪唑
先說阿司咪唑,它于1983年首次在英國上市使用,它的生產廠家是知名公司強生旗下的楊森制藥。對制藥業有一些了解的人都知道,楊森制藥是醫藥營銷領域的翹楚,所以這款藥上市不久就風靡全球,并于1987年在我國上市,商品名稱叫做“息斯敏”。
你沒看錯,這個藥現在雖然退市了,但它的商品名稱沒有退市,如今被冠名給了熱銷的氯雷他定。
當時,借助一句深得人心的 “抗過敏,不瞌睡” 電視廣告,這款藥品很快搶占了醫務人員和過敏患者的心智,被廣泛使用了十多年。直到1992年,英國媒體開始大量報道阿司咪唑引起的心臟毒性事件,并由此促使許多國家對該藥的說明書和產品包裝增加了警告信息。
到了1998年,由于相繼發現阿司咪唑的潛在心臟毒性甚至死亡病例,英國藥品管理局規定阿司咪唑在英國僅做處方藥使用。1999年,歐美等國家陸續撤市阿司咪唑。2007年,國家藥品監督管理局在官網上發布注銷阿司咪唑批準文號的批復,宣告此藥正式從我國退市。
阿司咪唑存在的主要問題,是代謝它的肝藥酶CYP3A4可以被其它許多藥物阻斷,導致阿司咪唑因代謝不掉而在血漿中的濃度增加,從而容易誘發心律失常,這在原本有心臟相關疾病的人身上更高發。
阻斷它代謝的藥物包括紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、西米替丁、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑、氟西汀、米非司酮等很多常用藥品,還包括食物中的西柚汁,防不勝防。
特非那定
再說特非那定,和阿司咪唑一樣,也屬于第二代抗組胺抗過敏藥中的早期產品,國外上市時間和撤市時間與阿司咪唑相當,1985年首次在美國上市,1997年被美國FDA建議撤市,撤市原因也雷同,主要是容易誘發嚴重的心律失常。
2018年,國家藥品監督管理局曾經發布過一則停止生產銷售使用特酚偽麻片和特洛偽麻膠囊的公告。這倆藥屬于含有多種有效成分的復方感冒藥,而市場上的復方感冒藥那么多,為什么偏偏要撤市這兩個藥呢?
答案就在這兩個感冒所含的成分中,藥名中的“特”指的就是成分中所含的特非那定。
你看,公告里明確說了:“經國家藥品監督管理局組織再評價,認為特酚偽麻片和特洛偽麻膠囊存在心臟毒性不良反應,使用風險大于獲益,決定自即日起停止特酚偽麻片和特洛偽麻膠囊在我國的生產、銷售和使用,撤銷相關藥品批準證明文件。”
不過,遺憾的是,我國至今仍然沒有撤市含單一成分的特非那定,盡管臨床已經不怎么使用它,盡管它屬于處方藥,但普通人仍有可能在監管不嚴的藥店里買到它,所以我提醒你記下這個藥名,避免購買和使用它。
另外,在目前熱銷的其他第二、三代抗過敏藥中,盡管心臟毒性副作用風險已經微乎其微,但比較而言,依巴斯汀和咪唑斯汀發生罕見心臟毒性的風險還是會比其他藥品稍高,所以,如果你有心臟相關疾病,也要避免選用這兩個藥品;或者你在服藥過程中出現心慌、胸悶等癥狀,要及時停藥或換藥。
換藥時,可以考慮換成西替利嗪或者非索非那定,它們沒有引發心臟毒性的風險。
3.
避免隨意增加藥量或者聯合用藥。
盡管在治療慢性蕁麻疹時,對于一些難治性患者,醫生可能會為患者開出超過藥品說明書用法用量的處方,或者建議患者同時服用兩種抗過敏藥。但我希望你能知道,這是臨床特例,不是常規。
有研究表明,抗過敏藥劑量越大,發生副作用的幾率越大;聯合用藥的品種越多,引發副作用的風險也越大。
以氯雷他定為例,成年人的常規治療劑量是一天一次,一次一片(10mg)。不超過這個劑量服用的話,一般不會發生嚴重不良反應。但若是過量服用,比如一天服用4片(40mg)以上,則可能發生嚴重的心律失常等副作用。
臨床中,我發現的患者過量服藥行為常常是無意中造成的,比如因為沒有意識到這類藥一天服藥一次就能管24小時,以為需要多次服藥就自作主張吃過量了;再比如吃抗過敏的同時也吃復方感冒藥,不知道其實大部分感冒藥里含有抗過敏藥成分,最常含有的成分是氯苯那敏和氯雷他定,這樣在不知不覺中就服藥過量了。
我給你的建議是服藥之前認認真真查看藥品說明書,仔細核對有效成分和用法用量,不要隨意增加藥量,也不要隨意聯合用藥。
安全用藥無小事,健康重于一切。
用藥之前認真核對藥品的正確使用方法和副作用,是我們每個人都應該具備的健康意識。
?今晚9點~10點
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