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藥理作用

氨氯地平 （點(diǎn)擊跳轉(zhuǎn)合理用藥專區(qū)） 和貝尼地平均為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑（CCB），其核心作用機(jī)制是抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。由于對(duì)血管平滑肌細(xì)胞的作用比心肌細(xì)胞的作用強(qiáng)，這類藥物可通過以下途徑發(fā)揮療效：①松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力和血壓，減少心肌需氧量；②抑制血管痙攣，恢復(fù)冠狀動(dòng)脈及小動(dòng)脈的血流灌注 [1] 。

我國既往完成的較大樣本的降壓治療臨床試驗(yàn)多以二氫吡啶類CCB為研究用藥,并證實(shí)以二氫吡啶類CCB為基礎(chǔ)的降壓治療方案可顯著降低高血壓患者的心血管風(fēng)險(xiǎn)，特別是腦卒中風(fēng)險(xiǎn) [2] 。

氨氯地平和貝尼地平的體內(nèi)過程

氨氯地平和貝尼地平的用法用量

▌苯磺酸氨氯地平片

適應(yīng)癥為高血壓和冠心病。

治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。

劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)及目標(biāo)血壓進(jìn)行。一般應(yīng)在調(diào)整步驟之前等待7～14天。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)的情況下，也可以快速地進(jìn)行劑量調(diào)整。

治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)患者的有效劑量為10mg，每日一次。

治療冠心病的推薦劑量為5～10mg，每日一次。在臨床研究中，大多數(shù)患者需要10mg/日的劑量[3]。

▌鹽酸貝尼地平片

適應(yīng)癥為原發(fā)性高血壓、心絞痛。

原發(fā)性高血壓：口服，通常為一次2~4mg，每日1次，早餐后服用。根據(jù)年齡及癥狀，可增至一次8mg，每日1次。

心絞痛：口服，通常一次4mg，每日2次，早晚餐后服用，并應(yīng)根據(jù)年齡及癥狀適當(dāng)增減劑量。停用本品時(shí)，應(yīng)逐漸減量并注意觀察。無醫(yī)師指導(dǎo)下患者不得擅自停止服藥。

服用本品有可能引起血壓過度降低，出現(xiàn)一過性意識(shí)消失等。若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)進(jìn)行減量或停藥等適當(dāng)處置。有時(shí)會(huì)出現(xiàn)降壓作用引起的眩暈等，因此從事高處作業(yè)及駕駛汽車等伴有危險(xiǎn)性的機(jī)械操作時(shí)應(yīng)予以注意[4]。

氨氯地平 VS 貝尼地平，有什么特點(diǎn)？

貝尼地平能同時(shí)作用于鈣通道的L、T、N三種亞型，稱為三通道阻滯劑。大部分地平類藥物都能阻斷L通道，氨氯地平只能單一阻斷L通道。阻斷T型通道可擴(kuò)張腎小球出入球小動(dòng)脈，降壓腎小球內(nèi)壓力，阻斷N型通道除了降低腎小球內(nèi)壓力之外，對(duì)心率無太大影響，可改善左心室肥厚高血壓患者的心臟舒張功能。

在多數(shù)臨床研究中，與氨氯地平相比，貝尼地平在降壓方面并沒有突出優(yōu)勢(shì)，降壓作用的維持時(shí)間也遜色于長效的氨氯地平，貝尼地平的主要優(yōu)勢(shì)在于緩解變異性心絞痛、和腎臟保護(hù)方面。勞累性心絞痛患者口服貝尼地平可顯著改善運(yùn)動(dòng)負(fù)荷引起的缺血性變化（心電圖ST降低）。貝尼地平還可顯著增加原發(fā)性高血壓患者的腎血流量。伴有高血壓的慢性腎功能不全患者口服本品時(shí)，可顯著增加肌酐清除率及尿素氮清除率，維持腎功能。

不良反應(yīng)

長效二氫吡啶類CCB可與其他常用降壓藥聯(lián)合應(yīng)用，尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓（ISH）、伴穩(wěn)定性心絞痛、冠狀動(dòng)脈或頸動(dòng)脈粥樣硬化及周圍血管病患者。

常見不良反應(yīng)包括反射性交感神經(jīng)激活導(dǎo)致心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生等。二氫吡啶類CCB沒有絕對(duì)禁忌證，但心動(dòng)過速與心力衰竭患者慎用。

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參考文獻(xiàn)：

[1]周凌云,鄧晟,徐萍,等.口服鈣通道阻滯劑類藥品臨床綜合評(píng)價(jià)專家共識(shí)(湖南)[J].中國醫(yī)院藥學(xué)雜志,2023,43(07):711-733+737。

[2]中國高血壓防治指南(2024年修訂版)，中華高血壓雜志(中英文)，1673-7245.2024.07.002。

[3]藥物信息：苯磺酸氨氯地平片，山東方明藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司，國藥準(zhǔn)字H20066277，2019-11-22.

[4]藥物信息：鹽酸貝尼地平片，Kyowa Kirin Co., Ltd. Ube Plant，4mg：國藥準(zhǔn)字HJ20170109；8mg：國藥準(zhǔn)字HJ20170111，2017-09-18.