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利尿藥能促進體內電解質和水分排出而增加尿量,主要通過影響腎小球濾過、腎小管重吸收和分泌的功能而實現利尿作用。
螺內酯、呋塞米、氫氯噻嗪是臨床常用的三種利尿劑,我們應如何合理選擇藥物類型與用法呢?掌握以下3個知識點,臨床用藥不再困惑!
在藥效學上,三類利尿劑有什么區別?
利尿劑之間的最主要區別是作用強度,是由藥物對腎臟的作用部位不同所決定,下表總結了三類利尿劑藥效學區別。
表1 三類利尿劑藥效學區別
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托拉塞米 VS 呋塞米、布美他尼,心衰時如何正確選用?
螺內酯、依普利酮、非奈利酮之間的區別在哪兒?
都是利尿劑,為什么呋塞米消水腫,而氫氯噻嗪降壓?
藥代動力學如何指導給藥劑量與頻率?
不同利尿劑的生物利用度相差較大。 以呋塞米為例,其生物利用度在50%~60%之間,口服 呋塞米 的劑量通常為靜脈注射給藥方式的2倍[1]。
醫師需考慮利尿劑的半衰期,以確定其服用頻率。 對于半衰期較短的利尿劑,即大部分袢利尿劑,可以每日給藥2次,但通常而言沒有必要超過2次。 因為大部分患者在睡眠期間,鈉和水的攝入量為零。
三類利尿劑的生物利用度、等效劑量、代謝臟器以及半衰期總結如下:
表2 三類利尿劑藥代動力學區別
注1:CKD為慢性腎臟病、CHF為充血性心力衰竭、ESLD為終末期肝?。?/p>
注2:螺內酯會迅速在肝臟代謝為活性物質,螺內酯本身的半衰期為1.5h,而活性物質半衰期如表所示。
三種利尿劑臨床如何選擇?[2-4]
目前中國高血壓指南推薦:
①心力衰竭、老年高血壓、單純收縮期高血壓,優先使用噻嗪類利尿劑。
②心力衰竭、腎功能不全患者,優先使用袢利尿劑。
③心力衰竭 、心肌梗死后的患者,優先使用醛固酮受體拮抗。
呋塞米(袢利尿劑)
常用規格20mg/片,每日常用劑量20-80mg。
強效、迅速的排水排鈉作用,適用于中重度心衰患者,以快速降低心臟前后負荷。通常不用于原發性高血壓的治療。
氫氯噻嗪(噻嗪類利尿劑)
常用規格25mg/片,每日常用劑量25-50mg。
利尿強度中等、持久,中度腎功能不全時效果較差,重度腎功能不全者禁用。與尿酸排泄緊密相關,劑量服用錯誤可能會導致高尿酸血癥。
螺內酯(保鉀利尿劑)
常用規格20mg/片,每日常用劑量40-120mg。
低效能利尿藥,利尿作用弱,起效較慢,作用持久,具有保鉀作用??膳c噻嗪類和袢利尿劑聯合使用。
第三代醛固酮受體拮抗劑「非奈利酮」,臨床怎么用?
參考文獻:
[1]NovakJE, Ellison DH. Diuretics in States of Volume Overload: Core Curriculum 2022.Am J Kidney Dis. 2022 Feb 18:S0272-6386(21)01019-2.
[2]呋塞米注射液說明書.2015年版.上海禾豐制藥有限公司.
[3]螺內酯片說明書.2020年版.浙江亞太藥業股份有限公司.
[4]氫氯噻嗪片說明書.2016年版.天津力生制藥股份有限公司.
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