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沙坦中的“雙子星”,氯沙坦與阿利沙坦,哪里不同?

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有位朋友留言問,能不能科普下“科素亞”的作用與風(fēng)險?華子說,這是氯沙坦鉀的原研進(jìn)口藥物,也是沙坦類藥物家族中第一個上市的藥物。

在說到氯沙坦鉀時,還需要提到阿利沙坦酯,這是我國以氯沙坦為參考原型研制的藥物,兩者的藥理特性非常相似,可以說是沙坦類藥物中的“雙子星”。在實(shí)際用藥時,面對作用相似的藥物,究竟要如何選擇呢?



一、藥理機(jī)制上的相似

沙坦類藥物是血管緊張素受體拮抗劑,需要與相應(yīng)受體結(jié)合后才能發(fā)揮作用。氯沙坦與受體結(jié)合能力較弱,但是在人體內(nèi)經(jīng)過肝臟代謝后,就會釋放出EXP-3174,與受體的結(jié)合能力是氯沙坦的15~30倍,作用更強(qiáng)。

阿利沙坦酯就是用EXP-3174制成的酯化物,在服用之后,不需要經(jīng)過肝臟代謝只需要在胃腸中水解就可以釋放出EXP-3174,發(fā)揮作用。

也就是說,氯沙坦與阿利沙坦,都主要依賴EXP-3174發(fā)揮作用,藥理機(jī)制的相似度很高,兩者的降壓強(qiáng)度也相似,不過實(shí)際應(yīng)用時,阿利沙坦的降壓強(qiáng)度略高一點(diǎn)兒。



二、降低血尿酸是共同特點(diǎn)

在沙坦類藥物,只有氯沙坦與阿利沙坦有明確的降低血尿酸作用,而其他的沙坦則不能降低血尿酸。所以血尿酸偏高或是有痛風(fēng)的高血壓患者,更適合選擇氯沙坦或阿利沙坦。

利尿劑(如氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺等)有引起血尿酸升高的不良反應(yīng),在需要與沙坦類藥物聯(lián)用時,選擇氯沙坦或是阿利沙坦,可以減少不良反應(yīng)。

需要注意的是,氯沙坦與阿利沙坦僅能輕度降低血尿酸,主要作用是治療高血壓,并不能代替降尿酸藥物。需要降血尿酸治療的人,即使服用了兩藥,仍然需要堅(jiān)持服用降尿酸藥物。



三、服用方法與用藥劑量

氯沙坦鉀基本不受食物影響,服藥時間可以在飯前也可以在飯后;阿利沙坦酯的吸收受食物影響,所以建議在空腹服用(飯前1小時或是飯后2小時)。

氯沙坦鉀初始劑量通常為每日50mg,最大劑量為每日100mg;阿利沙坦酯的起始劑量與維持劑量都是每日240mg,增加劑量也不會提高效果。

氯沙坦鉀需要肝臟代謝才能發(fā)揮降壓作用,在肝功能受損時,藥效可能會降低;阿利沙坦酯的代謝途徑相對簡單,不會產(chǎn)生氯沙坦鉀經(jīng)肝臟代謝出的多種與降壓療效無關(guān)的其他代謝產(chǎn)物。



四、不良反應(yīng)與風(fēng)險相似

氯沙坦鉀與阿利沙坦酯都不能用于孕婦與哺乳期女性;如果發(fā)生過敏反應(yīng)與血管性水腫,需禁用;不能用于雙側(cè)腎動脈狹窄患者

用藥前需檢查血肌酐基線水平,在用藥2周時復(fù)查,如果血肌酐升高幅度小于30%且小于265μmol/L,可以繼續(xù)用藥。如果血肌酐升高幅度超過30%,需停藥排查原因。

兩者都可能導(dǎo)致高血鉀,不建議與其他升鉀藥物、補(bǔ)鉀劑合用,用藥時需監(jiān)測血鉀水平,出現(xiàn)高血鉀時需停藥;與非甾體抗炎藥(如布洛芬、雙氯芬酸、吲哚美辛、美洛昔康等)聯(lián)用時,降壓作用可能會減弱。



總結(jié)一下,氯沙坦鉀與阿利沙坦酯,兩者的藥理機(jī)制相似,相對來說,阿利沙坦酯的代謝更簡單,降壓效果略強(qiáng)于氯沙坦鉀,兩者的不良反應(yīng)與用藥風(fēng)險相似。

藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子,歡迎關(guān)注我,分享更多健康知識。

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