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每天學(xué)個(gè)熱搜藥

艾司唑侖（estazolam）是一種常用的中效、中等強(qiáng)度的苯二氮?類藥物（Benzodiazepines，BZDs）。

該藥屬于老年人潛在不適當(dāng)用藥中的A級(jí)警示藥物，有導(dǎo)致鎮(zhèn)靜時(shí)間延長、嗜睡和跌倒的風(fēng)險(xiǎn)。在2023年度全國臨床安全用藥監(jiān)測網(wǎng)年度報(bào)告中，艾司唑侖位列導(dǎo)致嚴(yán)重用藥錯(cuò)誤的藥品前三位。

該報(bào)告提到一個(gè)案例：1名88歲男性患者，體重49kg，因失眠睡前口服艾司唑侖1片（1mg），1h后被家屬發(fā)現(xiàn)摔倒在床旁。這提醒高齡體弱老年患者應(yīng)減低起始劑量并給予嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，防止跌倒[1]。

除了上述要點(diǎn)，使用艾司唑侖還要注意哪些事項(xiàng)？一起來看。

如何規(guī)范使用艾司唑侖？[2]

艾司唑侖的半衰期為10~24h，口服后吸收良好，血漿蛋白結(jié)合率約93%，生物利用度約90%，達(dá)峰時(shí)間2~3h，2~3d血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。主要在肝臟代謝，CYP450代謝酶為3A4，無活性代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎排泄，當(dāng)腎小球?yàn)V過率低于30ml/min時(shí)，艾司唑侖須謹(jǐn)慎使用。同時(shí)，吸煙可增加藥物清除和降低血漿艾司唑侖濃度。

艾司唑侖能與中樞苯二氮受體結(jié)合促進(jìn)γ-氨基丁酸釋放，選擇性作用于大腦邊緣系統(tǒng)，促進(jìn)突觸傳導(dǎo)功能發(fā)揮藥理作用，具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥與抗焦慮作用。

成人常用量：①鎮(zhèn)靜，一次1～2mg（1片～2片），一日3次；②催眠，1～2mg（1片～2片），睡前服；③抗癲癇、抗驚厥，一次2～4mg（2片～4片），一日3次。

艾司唑侖過量可出現(xiàn)持續(xù)的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、說話不清、站立不穩(wěn)、心動(dòng)過緩、呼吸短促或困難、嚴(yán)重的肌無力。

超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)系統(tǒng)的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮?類藥物的特異性拮抗劑氟馬西尼（flumazenil）可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。

艾司唑侖與哪些藥物存在相互作用？[2]

1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。

3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。

4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。

5.與西咪替丁、普萘洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。

6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。

7.與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。

8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。

10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

開艾司唑侖，6大要點(diǎn)需牢記！[3]

1

注意用量和用藥周期

根據(jù)睡眠指南和藥物說明書的推薦，艾司唑侖片的常規(guī)用量是1mg或2mg，每日睡前0.5~1小時(shí)口服，每日僅需要1次。

2

注意對呼吸和血壓影響

研究表明艾司唑侖片可能對人體的呼吸和血壓具有影響，對于有睡眠呼吸暫停、低血壓、慢性肺病等疾病的患者要謹(jǐn)慎使用。

3

注意緩慢停藥

長期使用艾司唑侖片可能會(huì)有成癮性，停藥時(shí)逐量減藥，每次減量0.5mg，間隔1~2周，然后停藥。猛然停藥或者換藥可能會(huì)發(fā)生藥物戒斷反應(yīng)，造成睡眠更加困難。

4

注意聯(lián)合用藥

單用艾司唑侖片效果不佳時(shí)，可以選擇聯(lián)合用藥方案，但不要選擇其他苯二氮?類或者非苯二氮?類的安眠藥。

5

定期復(fù)查，及時(shí)調(diào)整用藥方案

若服用艾司唑侖期間出現(xiàn)了明顯的副作用，比如白天嗜睡、記憶力減退或情緒不穩(wěn)，應(yīng)該及時(shí)與醫(yī)生聯(lián)系，調(diào)整用藥方案，防止出現(xiàn)嚴(yán)重的副作用。

6

飲酒之后不能服用

酒后服用在一定程度上卻增加了藥物對中樞神經(jīng)的抑制，提高了不良反應(yīng)發(fā)生的概率。

除了艾司唑侖，其他BZDs如何用？[3]

BZDs有導(dǎo)致日間困倦、頭昏、肌張力減低、跌倒和認(rèn)知功能減退等不良反應(yīng)的可能。突然停藥可能會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀和反跳性失眠，因此，需逐步減停。同時(shí)，需考慮有物質(zhì)濫用史的失眠患者的潛在藥物濫用風(fēng)險(xiǎn)。

肝腎功能損害、重癥肌無力、路易體癡呆、中重度阻塞性睡眠呼吸暫停（OSA）患者禁用BZDs。

常用BZDs用法用量

圖源：中國成人失眠診斷與治療指南（2023版）

佐匹克隆、勞拉西泮和艾司唑侖，失眠怎么選？

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參考文獻(xiàn)：

[1]張青霞,李思妍,白向榮,等.全國臨床安全用藥監(jiān)測網(wǎng)年度報(bào)告（2023年）.藥物不良反應(yīng)雜志,2024,26(7):390-398.

[2]American Geriatrics Society Beers Criteria Update Expert Panel: American Geriatrics Society 2019 updated AGS Beers Criteria(R) for potentially inappropriate medication use in older adults. J Am Geriatr Soc 2019; 67（4）:674-694.

[3]中華醫(yī)學(xué)會(huì)神經(jīng)病學(xué)分會(huì)睡眠障礙學(xué)組.中國成人失眠診斷與治療指南(2023版)[J].中華神經(jīng)科雜志,2024,57(06):560-584.