4月8日，CDE官網最新公示，禮來的口服選擇性雌激素受體降解劑（SERD）imlunestrant片上市申請獲受理，用于治療雌激素受體陽性（ER+）、人表皮生長因子受體2陰性（HER2-）晚期乳腺癌。

截圖來源：CDE官網

去年12月，禮來制藥宣布了其III期EMBER-3研究結果。該研究評估了Imlunestrant（一款在研口服選擇性雌激素受體降解劑，SERD）在ER+, HER2-晚期乳腺癌（ABC）患者中的療效，這些患者既往曾接受過芳香化酶抑制劑（AI）治療并發生疾病進展（聯合或者不聯合CDK4/6抑制劑）。

試驗數據顯示，imlunestrant顯著改善了攜帶ESR1突變患者的無進展生存期（PFS），疾病進展或死亡風險降低38%。與標準內分泌治療（SOC ET）相比，imlunestrant單藥治療中位PFS為5.5個月，聯合CDK4/6抑制劑阿貝西利的中位PFS為9.4個月，展示了良好的抗腫瘤活性和耐受性。

聯合治療的PFS在各個亞組中顯示出了一致的獲益，無論ESR1突變或PI3K通路突變狀態如何，也包括先前接受過CDK4/6抑制劑治療的患者。在所有患者中，Imlunestrant聯合阿貝西利的客觀緩解率（ORR）為27%，而單藥Imlunestrant的ORR為12%。

Imlunestrant聯合阿貝西利組的安全性與已知的氟維司群聯合阿貝西利的安全性特征一致，大多數為低級別的不良事件，包括腹瀉（86%）、惡心（49%）、中性粒細胞減少癥（48%）和貧血（44%），且停藥率較低（6.3%）。

EMBER-3的總生存期（OS）結果在分析時尚不成熟。該試驗將繼續評估OS這一次要終點。該研究結果已發表在《新英格蘭醫學雜志》上，并在2024圣安東尼奧乳腺癌大會上進行了口頭報告。同時，研究數據也正在向全球監管機構遞交。

Imlunestrant是一種具有腦滲透性的口服選擇性雌激素受體（ER）降解劑，能夠持續抑制ER，包括在ESR1突變的腫瘤中。雌激素受體（ER）是ER+, HER2-乳腺癌患者的關鍵治療靶點。新型ER降解劑可能克服內分泌治療耐藥性，同時提供穩定的口服藥理學特性且方便給藥。

Imlunestrant目前正在進行晚期乳腺癌治療以及早期乳腺癌輔助治療的研究，包括以下臨床試驗：NCT04975308、NCT05514054、NCT04188548、NCT05307705。