有朋友跟華子說,他一直在服用10mg的阿托伐他汀,但是降脂效果不好,想換成10mg的瑞舒伐他汀,能不能直接替換,需要注意什么?
華子告訴他,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀可以直接替換,但是要注意兩藥的等效劑量不同,而且他汀有“加6原則”,增加劑量后的降脂作用也不會(huì)有較大提升。如果想大幅增加降脂強(qiáng)度,建議聯(lián)用依折麥布,而不是更換他汀。
一、兩個(gè)強(qiáng)效他汀的等效劑量
阿托伐他汀與瑞舒伐他汀在最大劑量時(shí),都可以將低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)降低50%以上,所以兩者也被稱為強(qiáng)效他汀。
阿托伐他汀與瑞舒伐他汀可以互相替代,并不會(huì)影響降脂效果,如果對其中一個(gè)耐受性不好,可以替換為另一個(gè),但替換的時(shí)候需要注意,兩者的等效劑量不同。
10 mg的阿托伐他汀與5mg的瑞舒伐他汀的效果相同;20mg的阿托伐他汀與10mg的瑞舒伐他汀的效果相同……,不過阿托伐他汀的最大劑量可用80mg,而瑞舒伐他汀在中國的最大劑量為20mg。
二、他汀類藥物的“加6原則”
當(dāng)他汀類藥物的劑量翻倍時(shí),對LDL-C水平的降幅只會(huì)增加6%,這稱為“加6原則”。
比如說10mg的阿托伐他汀大約可以使LDL-C水平降低35%,而服用20mg的阿托伐他汀對LDL-C的降幅只能達(dá)到41%左右,服用80mg的阿托伐他汀,對LDL-C的降幅最多能達(dá)到55%。
但是服用大劑量他汀,會(huì)大幅增加肝功異常、肌肉損傷等不良反應(yīng)的發(fā)生率,用藥的獲益與風(fēng)險(xiǎn)不成正比,而且中國人普遍對他汀的耐受性較低,一般不推薦服用大劑量他汀。
三、聯(lián)用其他降脂藥物效果更好
為了避免服用大劑量他汀帶來的用藥風(fēng)險(xiǎn),可以使用中等強(qiáng)度的他汀聯(lián)用其他降脂藥物的方法。他汀的常用聯(lián)用藥物是膽固醇吸收抑制劑(依折麥布、海博麥布等),可以在原有基礎(chǔ)上,對LDL-C水平的降幅增加20%~30%。
比如10mg的阿托伐他汀與10mg的依折麥布聯(lián)用,對LDL-C的降幅與服用80mg的阿托伐他汀相似,但依折麥布的不良反應(yīng)較低,藥物聯(lián)用后的風(fēng)險(xiǎn)要遠(yuǎn)低于服用大劑量他汀。
他汀也可以聯(lián)用PCSK9抑制劑(依洛尤單抗、阿利西尤單抗、英克司蘭等),或是再加上膽固醇吸收抑制劑組成三藥聯(lián)用方案,對LDL-C水平降幅可能會(huì)達(dá)到80%以上。
四、關(guān)于LDL-C水平的控制目標(biāo)
他汀是控制血脂的基礎(chǔ)用藥,目前其他降脂藥物還無法完全替代他汀的作用,所以只要沒有用藥禁忌或是出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng),就建議將他汀一直保留在治療方案中。
健康人群,LDL-C控制在3.37mmol/L以下即可,超過4.9mmol/L為用藥標(biāo)準(zhǔn)。
患有高血壓、糖尿病、高血脂等“三高”人群,或是有吸煙習(xí)慣者,LDL-C建議控制在2.6mmol/L以下。
已經(jīng)患有腦梗塞、心肌梗死、冠心病,或是動(dòng)脈狹窄程度超過50%者,LDL-C建議控制在1.8mmol/L以下;如果風(fēng)險(xiǎn)程度較高,則建議控制在1.4mmol/L以下。
總結(jié)一下,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀可以直接替換,但要注意兩者的等效劑量不同。如果想提升藥效,與其他降脂藥物聯(lián)用的效果會(huì)更好。
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