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根據重慶市醫院協會藥事管理專業委員會《質子泵抑制劑審方規則專家共識(2022)》整理
艾司奧美拉唑是臨床常用的質子泵抑制劑(PPIs),被廣泛用于消化性潰瘍、胃食管反流病、上消化道出血等酸相關性疾病及應激性潰瘍的臨床治療和預防。
一、適應癥
1.艾司奧美拉唑的適應癥
劑型
適應癥
口服劑
胃食管反流?。℅ERD)
反流性食管炎的治療
已經治愈的食管炎患者預防復發的長期治療
胃食管反流病的癥狀控制
與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌
促進與幽門螺桿菌感染相關的十二指腸潰瘍愈合
防止與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發
需要持續NSAIDs治療的患者
與NSAIDs治療相關的胃潰瘍治療
注射劑
胃食管反流病
急性胃或十二指腸潰瘍出血的低危(Forrest分級Ⅱc~Ⅲ級)患者
降低成人胃和十二指腸潰瘍出血內鏡治療后再出血風險
預防重癥患者應激性潰瘍出血
2.與奧美拉唑適應癥的區別
劑型
奧美拉唑
艾司奧美拉唑
口服劑
預防NSAIDs引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良癥狀
與NSAIDs治療相關的胃潰瘍治療
卓-艾綜合征
注射劑
應激狀態時并發的急性胃黏膜損害、非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷
降低成人胃和十二指腸潰瘍出血內鏡治療后再出血風險
預防重癥疾?。ㄈ缒X出血、嚴重創傷等)應激狀態及胃手術后引起的上消化道出血等
預防重癥患者應激性潰瘍出血
3.卓-艾綜合征
又稱“胃泌素瘤”,由胃竇G細胞增生或分泌胃泌素的腫瘤引起,特點是高胃泌素血癥伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多發性、難治性消化性潰瘍。
二、相互作用
質子泵抑制劑可改變胃內pH而影響其他藥物的吸收和或溶解。
質子泵抑制劑主要經過CYP2C19和CYP3A4代謝,與其他經CYP2C19和CYP3A4代謝的藥物或者酶誘導劑、酶抑制劑或底物合用可能會產生相互作用。
質子泵抑制劑為弱堿性藥物,易與酸性藥物發生中和反應,建議單獨輸注;輸注前后也應沖管,避免配伍禁忌導致藥液的渾濁和沉淀。
1.艾司奧美拉唑對其他藥物的影響
相互作用
警示級別
艾司奧美拉唑抑制胃酸分泌,聯用使藥物吸收增加:地高辛(注意監測地高辛血藥濃度)
慎用
艾司奧美拉唑抑制胃酸分泌,聯用使藥物吸收減少:厄洛替尼、達沙替尼、吉非替尼、阿扎那韋、酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、多西環素
不推薦
艾司奧美拉唑抑制胃酸分泌,聯用使藥物吸收減少:嗎替麥考酚酯(慎用,或使用腸溶劑型的嗎替麥考酚酯)
慎用
艾司奧美拉唑與甲氨蝶呤聯用:
艾司奧美拉唑可抑制腎小管上皮細胞有機離子轉運體、乳腺癌耐藥蛋白等轉運體的活性,阻礙甲氨蝶呤外排,與大劑量甲氨蝶呤聯用時,后者的清除延緩,毒性增加。使用甲氨蝶呤的患者應暫停使用艾司奧美拉唑,或使用H2受體阻滯劑替代治療
不推薦
艾司奧美拉唑抑制CYP2C19酶,影響其他藥物代謝:苯妥英(監測血藥濃度),西酞普蘭(最大日劑量為20mg),艾司西酞普蘭(減量50%),華法林(注意監測INR和凝血酶原時間)
慎用
艾司奧美拉唑抑制CYP2C19酶,影響其他藥物代謝:氯吡格雷(應避免和氯吡格雷聯合使用)
不推薦
艾司奧美拉唑通過CYP3A4酶代謝,競爭性抑制他克莫司代謝(注意監測他克莫司血藥濃度)
慎用
2.其他藥物對艾司奧美拉唑的影響
相互作用
警示級別
CYP3A4/CYP2C19酶抑制劑,影響艾司奧美拉唑的代謝:克拉霉素/伏立康唑(卓-艾綜合征、重度肝功能不全或長期治療時可能需調整艾司奧美拉唑劑量)
慎用
CYP3A4/CYP2C19酶誘導藥,影響艾司奧美拉唑的代謝:利福平(避免聯用)
不推薦
三、用法用量
口服用質子泵抑制劑多為腸溶制劑,必須整片/粒吞服,不可咀嚼或壓碎。
1.口服劑
適應癥
用法用量
反流性食管炎患者的治療
40mg,口服,每天1次,連服4周;對于食管炎未治愈或持續有癥狀的患者,建議再服藥治療4周
已經治愈的食管炎患者防止復發的長期維持治療
20mg,口服,每天1次
胃食管反流病的癥狀控制
沒有食管炎的患者20mg,口服,每天1次
與NSAIDs相關的胃潰瘍治療
20mg,口服,每天1次,療程4~8周
根除幽門螺桿菌
與適當的抗菌療法聯合用于根除幽門螺桿菌:20mg,口服,每天2次,共14d
高劑量二聯療法根除幽門螺桿菌:
高劑量二聯療法(療程14d)
用藥指征
用于幽門螺桿菌根除的補救治療。
抗菌藥物
阿莫西林
1.0g/次,3次/日,口服
或0.75g/次,4次/日,口服
質子泵抑制劑
艾司奧美拉唑
20mg/次,4次/日,口服
或40mg/次,2次/日,口服
2.注射劑
適應癥
用法用量
反流性食管炎
40mg,靜脈注射或靜脈滴注,每天1次
胃食管反流病
20~40mg,靜脈注射或靜脈滴注,每天1次
胃食管反流病的癥狀治療
20mg,靜脈注射或靜脈滴注,每天1次
急性胃或十二指腸潰瘍出血低危(Forrest分級Ⅱc~Ⅱ)患者:
40mg,每12h給藥1次,靜脈注射或靜脈滴注,療程5d
降低成人胃和十二指腸潰瘍出血內鏡治療后72h內再出血風險
80mg,持續靜脈注射30min,隨后以8mg/h持續靜脈滴注71.5h,靜脈治療期結束后應進行口服抑酸治療
預防重癥患者應激性潰瘍出血
對于嚴重創傷、重癥患者,應在危險因素出現后給予PPIs(艾司奧美拉唑40mg,靜脈滴注或靜脈注射,每天2次)治療
對擬行重大手術或兼具危險因素的擇期手術患者,若存在SRMD的危險因素,可在術前應用PPIs(艾司奧美拉唑40mg,靜脈滴注或靜脈注射,每天2次)。當患者病情穩定、可耐受腸內營養或已進食、臨床癥狀開始好轉時,可逐漸停藥
四、注射劑溶媒選擇
溶媒
0.9%氯化鈉注射液
溶媒配制
加5mL的0.9%氯化鈉注射液至本品小瓶內,作為配置溶液
靜脈注射:
①40mg,用5mL配置溶液(8mg/mL),靜脈注射時間至少3min
②20mg,用2.5mL(即一半)配置溶液(8mg/mL),靜脈注射時間至少3min,剩余溶液應丟棄
靜脈滴注:
①40mg,將5mL配置溶液稀釋至100mL的0.9%氯化鈉注射液中,靜脈滴注時間應為10~30min
②20mg:將5mL配置溶液稀釋至100mL的0.9%氯化鈉注射液中,靜脈滴注50mL(即一半),滴注時間應為10~30min,剩余溶液應丟棄
配制后存放時間
30℃以下保存,12h內使用
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