多替諾雷片劑是治療痛風和高尿酸血癥的新藥,最初于2020年在日本獲批,作為一種每日一次的口服療法。目前,該藥已在國內獲得上市許可。頂峰制藥的Apex-Dotin是其全球首個仿制藥。
該藥是一種高選擇性尿酸轉運蛋白(URAT1)抑制劑,通過抑制腎小管對尿酸的重吸收,促進尿酸從尿液中排泄,從而降低血尿酸水平。其選擇性高,不影響其他尿酸排泄相關轉運蛋白(如ABCG2和OAT1/3),可減少潛在副作用,適用于尿酸排泄減少型患者(約占痛風患者的90%)。
以下是關于Apex-Dotin(多替諾雷)片劑的詳細介紹:
【生產廠家】Apex(頂峰制藥)
【商品名】Apex-Dotin、URECE、優樂思
【通用名】Dotinurad
【中文名】多替諾雷
【規格】30片/瓶,片劑規格:規格①0.5mg、規格②1mg、規格③2mg
【存儲】室溫保存。
【Apex-Dotin適應癥】
適用于痛風、高尿酸血癥。
與功效或效果相關的注意事項:在應用該藥物時,應參考疾病類型和最新的治療指南來選擇患者。
【Apex-Dotin劑量和給藥】
用法及用量說明
通常,成人以0.5mg/天開始口服給藥,每天一次。之后根據血尿酸水平適當調整劑量,直至目標值。維持劑量為每天一次2mg,根據患者狀況適當增減,但最大劑量為每天一次4mg。
關于用法和用量的注意事項
在治療初期,由于尿酸降低藥物導致血尿酸值急劇下降,可能會誘發痛風關節炎(痛風發作),因此建議從每天0.5mg開始用藥,2周后逐漸增至每天1mg,6周后增至每天2mg。同時,在增加劑量后要密切觀察病情。
【Apex-Dotin禁忌癥】
對本劑成分有過敏癥史的患者禁用。
【Apex-Dotin警告和注意事項】
1、本藥為降尿酸藥,在痛風性關節炎(痛風發作)發生時降低血尿酸水平可能會加重痛風性關節炎(痛風發作)。服用本藥前若發現痛風性關節炎(痛風發作),請待癥狀消退后再服用本藥。此外,服用本藥期間若發生痛風性關節炎(痛風發作),請繼續服用本藥,無需改變劑量,并根據癥狀酌情聯合使用秋水仙堿、非甾體類抗炎藥、皮質類固醇等。
2、由于該藥物的藥理作用,特別是在治療初期會增加尿酸的排泄量,因此如果尿液呈酸性,可能會導致患者出現尿路結石以及由此引起的血尿、腎絞痛等癥狀。為了防止這種情況,應增加飲水量以增加尿量和使尿液堿化。同時,需要注意患者的酸堿平衡。
3、由于其他尿酸排泄促進劑已有臨床報告會導致嚴重的肝損害,因此患者在服用該藥期間應受到密切監測,包括定期進行肝功能檢查。
【Apex-Dotin不良反應】
可能會發生以下不良反應,因此請密切觀察,如果發現任何異常,請停止服用或采取適當措施。
發生率5%以上的副作用:痛風性關節炎。
1~<5%:關節炎、四肢不適。
<1%:軟便、γ-GTP增加、關節痛、腎結石、腎鈣質沉著癥、尿β2微球蛋白升高、血肌酐升高、尿白蛋白/肌酐比值升高、尿白蛋白陽性。
頻率不明:腹瀉、惡心、ALT增加、AST增加、皮疹、瘙癢癥、疲勞感。
【Apex-Dotin藥物相互作用】
與吡嗪酰胺合用:該藥療效可能會減弱。已知吡嗪酰胺的代謝物可促進URAT1對尿酸的重吸收,并可能拮抗該藥物的促進尿酸排泄作用。
與水楊酸制劑、阿司匹林等合用:該藥療效可能會減弱。已知水楊酸制劑可抑制尿酸排泄,并可能拮抗本藥促進尿酸排泄的作用。
【Apex-Dotin在特定人群中使用】
1、有并發癥或病史的患者
泌尿系統結石患者
除非因醫學原因不可避免,否則請勿使用此藥。由于此藥的藥理作用,尿液中尿酸排泄增加可能會導致泌尿系統結石癥狀惡化。
在臨床試驗中,此藥尚未用于泌尿系統結石患者。
2、腎功能不全患者
重度腎功能不全患者(eGFR低于30mL/min/1.73m2)
考慮與其他藥物聯合治療。由于本藥作用于近端腎小管,其療效可能會根據腎功能不全程度而減弱。尤其對于少尿或無尿患者,不應使用本藥,因為其療效預期不高。
臨床試驗中,eGFR低于30mL/min/1.73m2的患者被排除在外。
3、肝功能障礙患者
需要密切隨訪。其他尿酸排泄促進劑已觀察到嚴重的肝損傷。
臨床試驗排除了患有嚴重肝病以及AST或ALT水平為100IU/L或更高的患者。
5、妊娠
僅當治療效益大于風險時,才允許對孕婦或可能懷孕的女性使用本品。在動物實驗(大鼠和兔子)中,在相當于臨床暴露劑量約1053倍和174倍的劑量下觀察到骨骼突變。
6、哺乳期婦女
考慮繼續或停止哺乳,需權衡治療益處和母乳喂養的益處。動物研究(大鼠)顯示,本品可經母乳排泄。
注:藥品如有新包裝,以新包裝為準。以上中文說明書信息概要由香港濟民藥業整理編輯,僅供參考,不作任何用藥依據,具體用藥指引,請參閱完整處方信息或咨詢主治醫師。
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