歡迎關注凱萊英藥聞

2024年10月15日，TRIANA Biomedicines宣布，公司與已與輝瑞達成戰略合作和許可協議，以發現用于多個疾病領域（包括腫瘤學）的針對多個靶點的新型分子膠降解劑。

根據協議條款，TRIANA 將獲得 4900 萬美元的預付款，并有資格獲得超過 15 億美元的潛在未來里程碑付款以及分級版稅。TRIANA 將負責發現和識別潛在藥物；輝瑞擁有候選藥物的獨家選擇權，并擁有進一步對其進行臨床前和臨床開發的獨家許可。

關于TRIANA

TRIANA是一家生物技術公司，2022年，公司曾完成由RA Capital和Atlas Venture領投、輝瑞等跟投的1.1億美元A輪融資。

公司專注于構建領先的分子膠發現平臺；該平臺內置了一款AI算法來識別可能與蛋白質相互作用有關的蛋白質表面特征，且在現有的蛋白質作用網絡上進行驗證、測試，通過算法可以預測哪些靶蛋白具有更大的親和力，且最有可能和靶蛋白形成復合物的E3連接酶進行排序。

除此以外，TRIANA對分子膠的選擇還引入了藥物篩選五法則，即口服醫藥小分子化合物應該具有的化學特性，例如氫鍵不超過五個，分子量在500以下等；上述法則有益于提升藥物的體內吸收率。

關于分子膠降解劑

分子膠降解劑是一類可誘導E3泛素連接酶底物受體與靶蛋白之間發生相互作用, 經泛素化被蛋白酶體降解的小分子。與PROTAC不同的是，分子膠對E3泛素連接酶和靶蛋白具有雙配體結構特征，兼具同兩個蛋白結合的功能, 促進兩個蛋白發生泛素化, 對那些非可藥性靶標以及蛋白-蛋白相互作用也可因之而降解，具有分子量更小，化學機構更簡單，空間干擾少和成藥性更好的特點。但毋庸置疑的是，分子膠的設計會比PROTAC難很多。確定分子膠化合物需要廣泛的理性研究, 包括結構生物學、生物化學、生物物理學、譜學和基因變異組學等。

分子膠降解劑顯示出了靶向不可成藥蛋白（如轉錄因子和剪接因子）的能力，其分類主要包括：（1）靶向CRLs 連接酶的分子膠降解劑；（2）靶向細胞周期蛋白依賴性激酶的分子膠降解劑；（3）靶向細胞色素P450 1B1的分子膠降解劑；（4）靶向轉錄抑制因子BCL6的分子膠降解劑；（5）靶向表皮生長因子受體的分子膠降解劑。

據不完全統計，目前在研的分子膠有240余種，在研究領域上，多數集中在腫瘤、心血管疾病、自身免疫性疾病、角結膜炎、器官移植、貧血等。將尚未獲批的處于臨床階段的在研藥物統計如下：

2024年靶向蛋白降解劑領域的交易

據不完全統計，2024年截至目前共發生靶向蛋白降解劑交易十余筆。其中涉及兩筆出海，分別是達歌生物和武田，以及。

參考資料

1、公司官網

2、動脈新醫藥、醫藥宇宙

感謝關注、轉發，轉載授權、加行業交流群，請加管理員微信號“hxsjjf1618”。

“在看”點一下