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房顫就選“胺碘酮(可達(dá)龍)”?你確定?

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胺碘酮作為抗心律失常藥物,早在1961年以冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張劑問世。我國(guó)在上個(gè)世紀(jì)70年代末應(yīng)用于臨床。可達(dá)龍作為一種廣譜抗心律失常藥,用法很簡(jiǎn)單,先快:前10分鐘給藥150mg(15mg/min);后慢:隨后6小時(shí)給藥360mg(1mg/min)維持:剩余18小時(shí)給藥540mg(0.5mg/min)。一日口服加靜脈總量不超過 1200mg。這是業(yè)內(nèi)對(duì)可達(dá)龍的一貫認(rèn)知,但應(yīng)用可達(dá)龍的危險(xiǎn)之處有哪些呢?

嚴(yán)重低血壓導(dǎo)致休克

胺碘酮可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周動(dòng)脈,可降低血壓因此應(yīng)用期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的血壓情況,低血壓患者不宜使用。

心臟停搏

胺碘酮禁用于:竇性心動(dòng)過緩和竇房傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)疾病或高度房室傳導(dǎo)障礙,未安置人工起搏器的患者,因?yàn)榭芍禄颊咝膭?dòng)過緩甚至心臟驟停。

溶劑錯(cuò)誤生成沉淀物

首先,胺碘酮為苯環(huán)上二碘取代物,因碘取代物不穩(wěn)定,容易發(fā)生自發(fā)脫碘降解變質(zhì)。偏酸的環(huán)境可抑制胺碘酮的降解。

其次,由于0.9%氯化鈉溶液中的氯離子取代苯環(huán)上的碘,而產(chǎn)生沉淀。如果用生理鹽水配制可以看到沉淀物生成,當(dāng)靜脈注射時(shí)會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重后果,甚至死亡。故臨床使用胺碘酮注射液時(shí)必須使用5%葡萄糖配制。

腦栓塞

房顫是一種常見的心律紊亂,絕大多數(shù)發(fā)生于有心臟病的患者,如風(fēng)心病、冠心病和高血壓病等。慢性心房顫動(dòng)時(shí),房?jī)?nèi)常形成附壁血栓,血栓脫落可引起動(dòng)脈栓塞。房顫是血栓栓塞事件發(fā)生的主要原因之一,此種病例75%患者并發(fā)腦血管意外。

胺碘酮既是復(fù)律藥物,也是維持心率的藥物,那么房顫超過48h,可以直接復(fù)律嗎?胺碘酮可以改變心率從而影響血流動(dòng)力學(xué)的變化,易引發(fā)心房?jī)?nèi)附壁血栓的脫落。病人碎蛋復(fù)律,但是出現(xiàn)腦栓塞,可造成患者死亡。

腦出血

胺碘酮使血液中抗凝藥的濃度升高引起抗凝作用和出血危險(xiǎn)的增加。應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原水平并監(jiān)測(cè)國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)。在胺碘酮治療時(shí)和治療結(jié)束后,要調(diào)整口服抗凝藥的劑量,預(yù)防腦出血的發(fā)生。

低鉀血癥誘發(fā)室顫

使用胺碘酮必須預(yù)防低血鉀的發(fā)生(并糾正低血鉀):應(yīng)當(dāng)對(duì)QT間期進(jìn)行監(jiān)測(cè),如果出現(xiàn)“尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速(Q-T時(shí)間延長(zhǎng))”,不得使用抗心律失常藥物(應(yīng)給予心室起博,可靜脈給予鎂劑)。低血鉀可誘發(fā)患者室顫。


胺碘酮致心律失常

胺碘酮有致心律失常作用,且有時(shí)致命。致心律失常作用與藥物無效可能表現(xiàn)為加重的心臟病情之間的區(qū)分很重要,但又非常困難。有條件時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)胺碘酮血藥濃度。胺碘酮有效血藥濃度為1~2.5μg/ml,中毒血藥濃度1.8~3.7μg/ml以上。

胺碘酮致心律失常作用的報(bào)道較其他抗心律失常藥物更為罕見,且通常發(fā)生在藥物相互作用和/或電解質(zhì)紊亂的情況下。

心衰加重

胺碘酮禁用于:竇性心動(dòng)過緩和竇房傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)疾病或高度房室傳導(dǎo)障礙,未安置人工起搏器的患者,因?yàn)榭芍禄颊咝膭?dòng)過緩甚至心臟驟停。

肝衰竭

建議在治療開始時(shí)密切監(jiān)測(cè)肝功能(轉(zhuǎn)氨酶),并在治療期間定期監(jiān)測(cè)。開始靜脈給予胺碘酮的第一個(gè)24小時(shí)內(nèi)可能出現(xiàn)急性肝損害(包括重度肝細(xì)胞損傷或肝衰竭,有時(shí)為致死性)及慢性肝損害。因此,當(dāng)轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常值的3倍時(shí),應(yīng)減少胺碘酮的劑量或停止給藥。

哮喘發(fā)作

胺碘酮具有β受體阻滯劑的作用,可抑制氣道平滑肌β1受體活性,使氣道平滑肌收縮導(dǎo)致哮喘發(fā)作,因此老年有支氣管哮喘病史的患者慎用。

急性呼吸窘迫綜合征致呼吸衰竭

胺碘酮會(huì)造成肺間質(zhì)纖維化、肺泡炎以及肺內(nèi)多發(fā)性結(jié)節(jié)等病變。主要的臨床表現(xiàn)為呼吸困難、乏力、干咳、胸痛等癥狀的發(fā)生。引起肺損傷的機(jī)制是過敏反應(yīng)及免疫反應(yīng),最嚴(yán)重的是急性呼吸窘迫綜合征(ARDS)致呼吸衰竭的發(fā)生,因此既往有肺部疾病病史的患者慎用。

甲亢危象

甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),可發(fā)生在停藥后,除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象,也可出現(xiàn)新的心律失常。發(fā)病率約2%,停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失,少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療。如果甲亢并發(fā)房顫,注意胺碘酮可能會(huì)引起甲亢。

洋地黃類藥物中毒

胺碘酮可增加血清地高辛濃度,亦可能增高其它洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平,當(dāng)開始用本品時(shí)洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%,如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)其血清中藥濃度。本品有加強(qiáng)洋地黃類藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。

橫紋肌溶解

通過CYP3A4代謝的他汀類藥物如辛伐他汀,阿伐他汀和洛伐他汀與胺碘酮聯(lián)合用藥時(shí)肌肉毒性風(fēng)險(xiǎn)增加。

嚴(yán)重外周靜脈炎

靜脈用藥時(shí)局部刺激產(chǎn)生靜脈炎。胺碘酮應(yīng)盡量通過中心靜脈途徑給藥。

參考文獻(xiàn)

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2.盧佃華.胺碘酮的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)研究[J].北方藥學(xué),2014,11(3):22-23.

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出處:急重癥世界

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