近日，齊魯制藥二十碳五烯酸乙酯軟膠囊獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市，為高脂血癥患者帶來(lái)新的治療選擇。本產(chǎn)品為中美雙報(bào)，2024年11月已獲FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市。

二十碳五烯酸乙酯軟膠囊是一種從深海魚油中提取的高純度ω-3多不飽和脂肪酸制劑，其主要活性成分為二十碳五烯酸乙酯（EPA乙酯）。在控制飲食的基礎(chǔ)上，本品用于降低重度高甘油三酯血癥（≥500mg/dL）成年患者的甘油三酯（TG）水平。

在他汀藥物廣泛應(yīng)用的今天，心血管疾病防治仍存在顯著缺口——即使他汀治療達(dá)標(biāo)，仍有65%-75%的患者存在心血管疾病殘余風(fēng)險(xiǎn)。高TG正是導(dǎo)致這一風(fēng)險(xiǎn)的重要因素之一。《中國(guó)血脂管理指南2023》指出，TG是動(dòng)脈粥樣硬化（ASCVD）的危險(xiǎn)因素，低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）達(dá)標(biāo)后，TG仍高的患者，為進(jìn)一步降低ASCVD風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)同時(shí)降TG治療。二十碳五烯酸乙酯是所有降TG藥物中唯一具有降低心血管事件循證的藥物，該產(chǎn)品被寫入《2023年中國(guó)血脂管理指南》 等國(guó)內(nèi)外權(quán)威指南，成為心血管病一、二級(jí)預(yù)防推薦用藥。

二十碳五烯酸乙酯軟膠囊的作用機(jī)制是減低肝極低密度脂蛋白甘油三脂(VLDL-TG)合成和/或分泌和增強(qiáng)從循環(huán)VLDL顆粒清除TG，潛在的作用機(jī)制包括增加β-氧化，酰基輔酶A的抑制，1,2-甘油二酯酰基轉(zhuǎn)移酶(DGAT)，減低肝臟中脂質(zhì)生成和增加血漿脂蛋白脂肪酶活性。

與傳統(tǒng)降脂藥相比，二十碳五烯酸乙酯軟膠囊具備獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。一是多重獲益：快速有效降低血液中甘油三酯水平，同時(shí)還具有抗炎、抗氧化、穩(wěn)定斑塊等多重心血管保護(hù)功能，預(yù)防血栓形成。二是療效確切：研究表明，二十碳五烯酸乙酯可降低TG約22-33%；顯著降低心血管殘余風(fēng)險(xiǎn)，在他汀類藥物治療基礎(chǔ)上，可使心血管高危患者的主要不良心血管事件（MACE）相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)再降低25%，包括心血管死亡、非致死性心梗、卒中等。三是安全性高：無(wú)肝腎功能不全使用禁忌；與他汀藥物聯(lián)用，不增加橫紋肌溶解、肝腎功能損傷的風(fēng)險(xiǎn)。

2020年1月，齊魯制藥啟動(dòng)二十碳五烯酸乙酯軟膠囊的研究，中美同步開發(fā)，于2023年6月國(guó)內(nèi)報(bào)產(chǎn)，同年8月向美國(guó)FDA遞交上市申請(qǐng)。研究人員秉承“質(zhì)量源于設(shè)計(jì)”的理念，設(shè)計(jì)了科學(xué)、嚴(yán)謹(jǐn)?shù)难芯糠桨福焖俅_定穩(wěn)定的生產(chǎn)工藝路線，制定嚴(yán)格的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，通過(guò)系統(tǒng)篩選對(duì)比，保證了自研品體外與參比制劑的溶出相似、質(zhì)量等同，最終確保產(chǎn)品的有效性和安全性。

此前，同樣來(lái)源于深海魚油的齊魯制藥ω-3脂肪酸乙酯90軟膠囊已獲批上市，二十碳五烯酸乙酯軟膠囊的獲批，將助力患者降低TG水平及心血管事件風(fēng)險(xiǎn)，進(jìn)一步豐富齊魯制藥心血管產(chǎn)品管線，守護(hù)老百姓健康。

未來(lái)，齊魯制藥將繼續(xù)以臨床需求為導(dǎo)向，以患者為中心，瞄準(zhǔn)臨床急需和未被滿足的重大用藥需求，持續(xù)深化研發(fā)創(chuàng)新，讓更多的優(yōu)質(zhì)好藥造福全球患者。（資訊）

作者：金芳、劉寶明、馬桃桃

編輯：林森