近日，齊魯制藥二十碳五烯酸乙酯軟膠囊獲得國家藥品監督管理局批準上市，為高脂血癥患者帶來新的治療選擇。本產品為中美雙報，2024年11月已獲FDA批準在美國上市。

二十碳五烯酸乙酯軟膠囊是一種從深海魚油中提取的高純度ω-3多不飽和脂肪酸制劑，其主要活性成分為二十碳五烯酸乙酯（EPA乙酯）。在控制飲食的基礎上，本品用于降低重度高甘油三酯血癥（≥500mg/dL）成年患者的甘油三酯（TG）水平。

在他汀藥物廣泛應用的今天，心血管疾病防治仍存在顯著缺口——即使他汀治療達標，仍有65%-75%的患者存在心血管疾病殘余風險。高TG正是導致這一風險的重要因素之一。《中國血脂管理指南2023》指出，TG是動脈粥樣硬化（ASCVD）的危險因素，低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）達標后，TG仍高的患者，為進一步降低ASCVD風險，應同時降TG治療。二十碳五烯酸乙酯是所有降TG藥物中唯一具有降低心血管事件循證的藥物，該產品被寫入《2023年中國血脂管理指南》 等國內外權威指南，成為心血管病一、二級預防推薦用藥。

二十碳五烯酸乙酯軟膠囊的作用機制是減低肝極低密度脂蛋白甘油三脂(VLDL-TG)合成和/或分泌和增強從循環VLDL顆粒清除TG，潛在的作用機制包括增加β-氧化，酰基輔酶A的抑制，1,2-甘油二酯酰基轉移酶(DGAT)，減低肝臟中脂質生成和增加血漿脂蛋白脂肪酶活性。

與傳統降脂藥相比，二十碳五烯酸乙酯軟膠囊具備獨特優勢。一是多重獲益：快速有效降低血液中甘油三酯水平，同時還具有抗炎、抗氧化、穩定斑塊等多重心血管保護功能，預防血栓形成。二是療效確切：研究表明，二十碳五烯酸乙酯可降低TG約22-33%；顯著降低心血管殘余風險，在他汀類藥物治療基礎上，可使心血管高危患者的主要不良心血管事件（MACE）相對風險再降低25%，包括心血管死亡、非致死性心梗、卒中等。三是安全性高：無肝腎功能不全使用禁忌；與他汀藥物聯用，不增加橫紋肌溶解、肝腎功能損傷的風險。

2020年1月，齊魯制藥啟動二十碳五烯酸乙酯軟膠囊的研究，中美同步開發，于2023年6月國內報產，同年8月向美國FDA遞交上市申請。研究人員秉承“質量源于設計”的理念，設計了科學、嚴謹的研究方案，快速確定穩定的生產工藝路線，制定嚴格的質量標準，通過系統篩選對比，保證了自研品體外與參比制劑的溶出相似、質量等同，最終確保產品的有效性和安全性。

此前，同樣來源于深海魚油的齊魯制藥ω-3脂肪酸乙酯90軟膠囊已獲批上市，二十碳五烯酸乙酯軟膠囊的獲批，將助力患者降低TG水平及心血管事件風險，進一步豐富齊魯制藥心血管產品管線，守護老百姓健康。

未來，齊魯制藥將繼續以臨床需求為導向，以患者為中心，瞄準臨床急需和未被滿足的重大用藥需求，持續深化研發創新，讓更多的優質好藥造福全球患者。（資訊）

作者：金芳、劉寶明、馬桃桃

編輯：林森