智通財經APP獲悉,7月7日,湖北省知識產權局公布了第二屆湖北專利獎授獎決定。東陽光藥(06887)發明專利“作為丙型肝炎抑制劑的橋環化合物及其制備方法”(專利號ZL201510939448.4)榮獲第二屆湖北專利金獎。
圖1:東陽光藥發明專利“作為丙型肝炎抑制劑的橋環化合物及其制備方法”榮膺第二屆湖北專利金獎
第二屆湖北專利獎設專利金獎、專利銀獎、專利優秀獎。此次,發明專利“作為丙型肝炎抑制劑的橋環化合物及其制備方法”榮獲本屆湖北專利金獎,不僅凸顯了磷酸依米他韋的突破性創新與顯著臨床價值,更印證了東陽光藥在新藥研發領域持續的創新能力與核心競爭力。
01磷酸依米他韋:十年磨一劍,首個本土企業擁有自主知識產權的丙肝創新藥
我國丙肝病毒(HCV)感染者約1000萬,近幾年新報告病例約20萬例/年,感染率高于全球平均水平。HCV感染進程緩慢,感染20年,一般人群肝硬化發生率為5%~15%,HCV相關肝癌發生率在感染30年后為1%~3%。但由于起病隱匿,國內丙肝患者的診斷率及治療率均較低,已構成嚴重的社會與公共衛生挑戰。
十余年前,國內尚缺乏自主研發丙肝創新藥的基礎,而國外在研藥物也多處于臨床前或早期臨床階段,丙肝患者難以獲得有效的治療藥物?;谥袊嫶蟮幕颊呷后w及其未被滿足的用藥需求,東陽光藥于2010年確立了研發目標:要針對中國丙肝市場來進行抗丙肝藥物的研究,希望在中國有可能做出來對中國患者最好的、或至少和國外一個水平的藥品。
目標確立后,公司迅速投入資源,組建了一支高水平的研發團隊。2012年5月,由5位專家、2名博士、8名碩士歷經18個月探索,在結構設計360個、分子對接800次、計算化學運算1000次后,篩選出260個化合物,通過臨床前評價最終確定合成路線有27步的備選化合物DAG181,通用名磷酸依米他韋。歷經十年,從結構設計、合成優化、臨床前評價,到完成I、Ⅱ、Ⅲ期臨床試驗,磷酸依米他韋最終于2020年獲批上市,成為國內首個自主研發的丙肝NS5A抑制劑。
磷酸依米他韋與索磷布韋聯合用于治療成人基因1型非肝硬化或代償期肝硬化慢性丙肝,整體治愈率高達99.8%,不良反應少、耐受性好,每天口服一次。為提升藥物可及性、惠及更多丙肝患者,2021年12月,磷酸依米他韋被納入國家醫保目錄,顯著降低了藥品價格并實現醫保覆蓋。未參?;颊咭粋€療程費用為5208元;部分地區參?;颊呓涐t保報銷后,自付部分可低至數百元,切實減輕了患者經濟負擔。
磷酸依米他韋上市后獲得眾多丙肝專家的認可,并被《丙肝防治指南(2022年版)》推薦:HCV基因1b型患者可選擇磷酸依米他韋+索磷布韋,100 mg+400 mg,1次/d,初治及PRS經治,無肝硬化或代償期肝硬化療程12周(A1),成為臨床丙肝治療的重要選擇。
圖2:磷酸依米他韋膠囊藥盒
02磷酸依米他韋:專利筑墻,護航國產創新
新藥研發具有周期長、投入高的顯著特點,這使得專利布局在醫藥行業具有戰略性意義——它不僅構筑起創新成果的保護壁壘,更能持續驅動產品管線發展,有效提升企業的核心競爭力。磷酸依米他韋之所以能在市場競爭中脫穎而出并取得成功,正是基于前瞻性的專利戰略布局和嚴密的知識產權保護體系。
磷酸依米他韋的專利布局以2013年的核心化合物專利為起點,于2015年延伸至化合物核心立體構型與鹽專利,并進一步在2019至2022年間拓展至組合物/制劑及工藝專利。這種以核心技術為原點、隨研發進程梯度推進的立體化布局策略,實現了對創新成果的全生命周期保護,顯著提升了專利壁壘的強度和持久性。
不僅如此,磷酸依米他韋的專利布局還在技術、地域上形成了全面保障。在技術方面,磷酸依米他韋的專利覆蓋了螺環、橋環、并環及其相關衍生物共12個系列,顯著提高了競爭對手的規避難度,構筑了有效的技術隔離帶。此外,在中國、美國、歐洲、日本、韓國、加拿大、澳大利亞等21個國家或地區進行了申請,賦予其應對市場變化的戰略靈活性。這種技術與市場的雙重戰略布局,既有效保護了自主研發成果,又顯著強化了產品的競爭優勢。
03東陽光藥:創新為核,碩果累累
自2001年創立以來,東陽光藥便以前瞻性的眼光,在研發領域持續投入,搭建起了頂尖的科研團隊,致力于成為以自主研發為驅動、植根中國、面向世界的綜合型制藥公司。目前,公司累計申請發明專利超2400項,授權1400余項,構建了全面的專利組合。據弗若斯特沙利文報告,由2014年1月1日至2023年12月31日,其中國專利公開數量、授權公告數量均位居國內醫藥企業首位。
對創新藥的堅定投入,支撐東陽光藥建立了從基礎研究、技術開發到臨床轉化的完整創新鏈條。這一體系推動了其在感染、慢病、腫瘤三大治療領域的深度布局研發,目前公司在全球擁有150款獲批藥物,超過100款在研藥物,包含近50款1類創新藥,3款新藥已經上市,1款新藥申請上市,10款新藥處于臨床II、III期階段。
未來,東陽光藥將繼續秉承創新理念,大力實施以創新驅動發展的核心戰略,通過持續的產品創新,不斷提升核心競爭力,助推醫藥產業高質量發展。
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