有朋友問,辛伐他汀有哪些優缺點?華子說,這是一個應用不多的老藥了,辛伐他汀曾經作為“血管清道夫”守護無數人的健康,曾經有年銷數十億美元的記錄,是藥店中的常客,但現在已經成為了時代中的記憶。
與其他的他汀相比,辛伐他汀的優點并不突出,缺點又相對較多,所以現在用的人不多,不過對其進行的臨床研究,現在仍在指導他汀類藥物的使用。
一、奠定了他汀類藥物的地位
他汀類藥物中,最初在1987年上市的是洛伐他汀,這是一種天然他汀,由真菌中提取;之后研究人員通過改變洛伐他汀的結構,合成了辛伐他汀,在1988年上市。
辛伐他汀與洛伐他汀相比,兩者的降脂強度相似,但在同等強度時,辛伐他汀的用量更少,所以相對的安全性更高。
在他汀類藥物問世之前,人類缺乏對抗動脈粥樣硬化有力的武器,而辛伐他汀改變了這一切。比如著名的“4S試驗”,辛伐他汀治療組冠心病死亡率降低42%,中風減少了28%,確定了他汀類藥物在心腦血管疾病中的地位。
二、“新人輩出”后逐漸被遺忘
辛伐他汀掀起了心腦血管疾病治療的革命,迅速成為明星藥物,在巔峰時期幾乎每個藥房中都備有辛伐他汀,年銷量達到數十億美元。
但是各大藥廠也增加了對他汀類藥物的研發投入,氟伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀相繼而出,在降脂強度、不良反應等方面,后者比辛伐他汀更有優勢。
尤其是阿托伐他汀、瑞舒伐他汀兩個強效他汀,對低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的控制更強,臨床更為常用,而辛伐他汀很少被選擇。
三、辛伐他汀缺乏明顯的優點
辛伐他汀對LDL-C的降幅可以達到41%,是中效他汀,但強效他汀對LDL-C的降幅可以達到50%以上。曾經辛伐他汀依靠廉價還能占得一席之地,但隨著國家藥品集中采購的深入,強效他汀的價格大幅降低,辛伐他汀也失去了價格優勢。
與氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀等其他的中效他汀相比,辛伐他汀引起肝功能異常,肌肉損傷等不良反應的可能性更高;而且其為脂溶性,也容易進入中樞引起頭暈、睡眠障礙等不良反應。
辛伐他汀通過CYP3A4酶代謝,這也是很多藥物的代謝酶,在多藥聯用時,辛伐他汀更容易出現相互作用。
比如說,辛伐他汀不能聯用伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素、環孢菌素等藥物;與維拉帕米、地爾硫卓聯用時,辛伐他汀不能超過每天10mg;與胺碘酮、氨氯地平聯用時,辛伐他汀不能超過每天20mg;與替格瑞洛聯用時,辛伐他汀不能超過每天40mg。
也就是說,與其他的他汀相比,辛伐他汀在價格和降脂強度上沒有優勢,而不良反應發生率較高,與其他藥物的相互作用也較多,并沒有明顯的優點。
總結一下,辛伐他汀奠定了他汀類藥物在心腦血管疾病治療中的基礎,在沒有競爭對手的年代里獨領風騷。不過隨著后續降脂作用更強、不良反應更低的他汀上市,辛伐他汀已經失去了往日的輝煌,應用并不多。
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