當地時間 7 月 10 日，拜耳宣布，英國 MHRA 已批準 elinzanetant在英國上市，這是首個雙重神經激肽（NK）靶向療法，作為 NK-1/NK-3 受體激動劑每日口服1次用于治療與絕經相關的中至重度血管舒縮癥狀（VMS，也稱為潮熱）。

這是一款“first-in-class”藥物，本次是該藥在全球的首個監管批準。

| 更年期潮熱治療，有藥可用但副作用明顯

更年期是年齡增長過程中人們自然而然會進入的一段時期。在這一時期，無論男女，都可能經歷潮紅出汗、失眠心慌、關節疼痛等問題。

根據聯合國世界衛生組織估計，到2030年，我國的更年期女性將超過2.1億，80%以上的女性會在遇到更年期相關的不適或疾病。

潮熱、愛出汗是最常見的更年期癥狀之一。有數據表明，80%的中國女性在更年期會經歷潮熱出汗。這種潮熱往往是突然發生，瞬間臉色潮紅、面紅耳赤、大汗淋漓，并伴隨有心悸、焦慮等，隨后又會感覺全身變得寒冷。

而且該癥狀持續時間長，平均持續7年之久，十分之一的女性會經歷十二年之久的影響。

潮熱的藥物治療主要可分為兩種，一種是激素補充治療，另一種是非激素治療。

激素補充治療的原理很容易理解，那就是“缺什么，補什么”。

由于卵巢功能降低，雌性和孕酮降低，所以引起更年期，而激素治療就是將丟失的激素進行補充，從而恢復正常的水平，下表為一些常見的激素類藥物。

表1 常見的激素類藥物

來源：藥智網

長期的臨床研究表明，激素替代療法雖然能夠有效的改善更年期婦女的血管收縮癥狀，降低潮熱、盜汗等癥狀。但是長期或過度使用雌激素，會增加患心血管疾病和癌癥的風險，所以使用激素類藥物應慎重。

| 非激素療法，減少潮熱發作、提高睡眠質量

由于激素替代療法具有種種弊端，所以大家逐漸將目光轉向非激素療法。

大腦中有一類KNDy神經元，具有調節體溫、能量平衡和體重調節的作用。KNDy神經元受雌激素的負調控和NKB的激活調控。絕經期的女性雌激素水平下降，雌激素對KNDy神經元抑制減弱，NKB-NK3R信號轉導增加，KNDy神經元過度激活，導致了女性更年期潮熱的臨床癥狀，如潮熱和盜汗。因此這也使得靶向NK3R，阻斷NKB-NK3R信號通路，成為開發治療更年期潮熱藥物的合理方案。

elinzanetant可同時阻斷NK1R和NK3R，本次獲批主要基于 3 期臨床研究 OASIS-1、 OASIS -2 和 OASIS -3。該藥在關鍵研究中均達到了主要終點。

• 在 OASIS-1 和 OASIS-2 研究中，與安慰劑相比，elinzanetant在第 4 周和第 12 周顯著降低了癥狀發生的平均頻率和嚴重程度。療效可持續至第 26 周，超過 80% 的受試者癥狀平均頻率下降了至少 50%。

• 除此之外，次要終點評估還顯示，elinzanetant在睡眠障礙和絕經相關生活質量方面也實現了相較于安慰劑的改善，具有統計學顯著性。而 OASIS-3 研究進一步證實了 OASIS-1 和 OASIS-2 的結果，顯示出該療法在 52 周內的持續療效與安全性。

• 安全性方面，Lynkuet 組最常報告的不良反應為頭痛、疲勞和嗜睡。
  

此前，唯一專門針對更年期潮熱（血管舒縮癥狀）獲批的非激素類藥物是安斯泰來的 first in class新藥Veozah（fezolinetant），于2023年5月12日或FDA批準，用于治療絕經相關中度至重度血管舒縮癥狀（VMS）。值得注意的是，Fezolinetant的銷量和增速明顯，2023年半年的銷售約為5500萬美金，2024年的銷售約為2.2億美元。Evaluate Pharma分析師預測到2028年Fezolinetant的銷售額將達到 19 億美元。

除了安斯泰來和拜耳，AZ、靈北、默沙東、Roche、Sanofi也在布局同類靶點。

隨著 elinzanetant 在英國獲批上市，更年期潮熱藥物市場迎來新變革。此前獲批的 Veozah 已展現出強勁銷售增長勢頭，驗證了更年期潮熱方面存在巨大的臨床需求。如今 elinzanetant 加入戰局，有望為廣大更年期女性帶來更多安全、有效的治療選擇，改善其生活質量 。

結語：

全球人口老齡化加劇，女性平均壽命延長，更年期女性群體持續壯大。目前，激素替代療法（HRT）藥物目前占全球市場約 70% 份額、，但因其存在增加心血管疾病和癌癥風險的弊端，促使非激素類藥物市場份額逐步上升，如在對激素類藥物安全性存疑的中國市場，非激素類藥物份額已達 45% 。

市場參與者方面，輝瑞、默沙東、諾華、拜耳等跨國藥企在全球市場競爭中占據主導地位；恒瑞醫藥、石藥集團等本土企業也在逐步崛起，積極參與市場競爭。在市場潛力尚未完全釋放的亞洲，目前僅有 40% 的更年期女性選擇藥物緩解癥狀，遠低于全球 60% 的平均水平，這意味著亞洲尤其是中國，在教育普及和產品推廣后，市場規模有望迎來爆發式增長。

新浪醫藥綜合

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