硝苯地平這個(gè)藥,很多高血壓患者都很熟悉。
要說它是“地平”類降壓藥的第一代。在早先降壓藥匱乏的年代,在用著利血平、羅布麻、利尿劑降壓的時(shí)候,出來個(gè)硝苯地平,降壓又快又強(qiáng),真是個(gè)好藥。
可是,一個(gè)藥物從“出世”進(jìn)入臨床使用,開始看到的多是療效,慢慢地認(rèn)識(shí)了更多的不良反應(yīng)。經(jīng)過了長期的實(shí)踐,人們就對(duì)這個(gè)藥物有了比較深切的了解和比較公正的評(píng)價(jià)了。
對(duì)硝苯地平也是這樣。硝苯地平有平片,有緩釋片、控釋片,雖說都是降壓,可劑型變了,藥物的作用就有了改變。有人說,硝苯地平是最好的降壓藥,是首選的降壓藥,這個(gè)認(rèn)識(shí)未免失之偏頗,另外在用藥上也有些錯(cuò)誤觀念,就再說道說道。
硝苯地平,平片、緩釋片、控釋片,各有什么不同?
- 硝苯地平平,最開始出來的普通制劑。
吃進(jìn)去吸收快,服后10分鐘入血,半小時(shí)達(dá)峰值;起效快,15分鐘起效,如是舌下含服,2~3分鐘就起效;吸收迅速、起效快,降壓作用強(qiáng)。
可是有利就有弊。起效快、代謝快,維持時(shí)間短,服一次藥只能維持4~8小時(shí),每天需要多次服用。短效藥多次服用,降壓作用就不穩(wěn)定,血壓波動(dòng)大;服藥后短時(shí)間內(nèi)血壓下降的多,會(huì)引起不適的感覺,比如血管擴(kuò)張后的頭痛、面部發(fā)熱、潮紅,血壓快速下降后的反射性地心動(dòng)過速,頭暈等。這些不良反應(yīng)就影響了硝苯地平的使用。
于是,人們想著改變劑型來克服缺點(diǎn),硝苯地平緩釋片就應(yīng)運(yùn)而生了。
而硝苯地平平片,就不推薦降壓服用了。
以往在血壓突然升高的情況下,有采用硝苯地平平片舌下含服緊急降壓的,現(xiàn)在也不推薦了。
- 硝苯地平緩釋片,通過改變制作工藝,使藥物可以緩慢釋放。
這樣,就把短效藥的作用時(shí)間延長了,最開始的作用也不那么猛了。但是由于緩釋技術(shù)的不足,緩釋片釋放得不那么均勻,維持時(shí)間也不夠長,還需要每天吃兩次,降壓也不那么穩(wěn)定。
然后,就有了控釋片。
- 硝苯地平控釋片
最早是“拜新同”。控釋,顧名思義,就是控制釋放。為了使藥物均勻釋放,采用在藥殼上激光打孔,以控制藥物精準(zhǔn)地恒速釋放,可以維持24小時(shí)。這樣,就把短效的硝苯地平,通過控釋技術(shù)變成了長效藥物,可以每天吃一次,也可以保持24小時(shí)的平穩(wěn)降壓。
與氨氯地平、左氨氯地平這些長效的地平類降壓藥相比,硝苯地平控釋片用于降壓治療的好處,服藥后即起效,停藥后作用就消失,不會(huì)在體內(nèi)蓄積。
但是與氨氯地平、非洛地平相比,硝苯地平還有一個(gè)缺點(diǎn),就是對(duì)心肌的收縮力有抑制作用,因此不利于心衰的患者。本來,鈣拮抗劑就是阻滯鈣離子進(jìn)入細(xì)胞的,就對(duì)肌細(xì)胞的收縮有抑制作用。雖然主要針對(duì)血管平滑肌,但對(duì)其他肌肉組織也有作用,所以有人吃了藥會(huì)感到無力,會(huì)出現(xiàn)便秘等,心肌細(xì)胞也會(huì)受到抑制。相關(guān)的臨床研究發(fā)現(xiàn),氨氯地平、非洛地平對(duì)心功能沒有什么負(fù)面影響,而硝苯地平會(huì)抑制心肌的收縮力。
另外,硝苯地平與西柚(汁)的相互作用就比較明顯,同時(shí)服用時(shí)可以使硝苯地平的血藥濃度明顯增加,作用時(shí)間延長,而氨氯地平和西柚(汁)就沒有這種相互作用。
所以,硝苯地平不能說是最好和首選的降壓藥,尤其是硝苯地平平片,更是不推薦服用。
降壓藥的選擇,是根據(jù)患者的具體病情,基礎(chǔ)疾病、合并的靶器官損害。
比如合并糖尿病、合并心肌梗死、心功能不全的高血壓患者,首選的降壓藥就推薦“普利”或“沙坦”類。即使選用“地平”類的鈣拮抗劑,也有很多長效藥物降壓更平穩(wěn),作用時(shí)間更長。
硝苯地平緩釋片、控釋片可以分割?
硝苯地平的緩釋片一般不能分割,有刻痕、說明書允許分割的才行。硝苯地平控釋片是由完整的外殼包裹的,不能分割。
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