越來越發現,雖然現在使用他汀類藥物的朋友越來越多,但對于他汀用藥的困惑,也挺多的,近期的科普中,和大家探討了幾個比較普遍的他汀用藥問題,也受到了不少讀者朋友的好評和贊賞,在這里對大家表示感謝。
后臺有不少讀者朋友留言,希望能夠介紹下普伐他汀這個藥物,還有朋友問:在各種他汀藥物中,普伐他汀是最安全的嗎?雖然相比其他的他汀類藥物,普伐他汀確實在安全性方面有比較獨特的優勢,但普伐他汀在用藥安全性方面,也并非在各個方面都超越其他的他汀類藥物,今天的這篇文章,就來再來給大家談一下普伐他汀這個降脂藥物。
普伐他汀“好在”哪?
普伐他汀之所以被稱為最安全的他汀,與藥物本身的2大特性有關。
在七大類臨床上最常見的他汀類藥物中,普伐他汀是唯一一個不經過肝臟代謝的他汀類藥物,普伐他汀的代謝主要經過異構化和部分氧化,在體內主要以藥物原形的形式發揮降脂作用。
雖然不經過肝臟代謝,但普伐他汀仍然是通過抑制肝臟細胞中的膽固醇合成酶發揮降脂作用,我們體內的有機陰離子轉運多肽轉運體會把普伐他汀轉運到肝臟細胞中,進而發揮其降脂作用。
普伐他汀的第二個特性是,它是一種親水性的他汀,相比親脂性的他汀,普伐他汀不會透過血腦屏障,對中樞神經造成影響,而且對肝細胞有較強的選擇性,這樣的特點也使其在用藥安全性方面,相比親脂性的他汀更具優勢。
普伐他汀的這兩大特點,為其用藥安全性帶來的多方面的優勢。
首先在肌肉不良反應風險方面。普伐他汀是各類他汀中對肌肉細胞帶來影響最小的他汀之一,這種作用主要與其較強的肝臟選擇性有關,普伐他汀雖然不經過肝臟代謝,但其對肝細胞的高選擇性使其在肝外組織暴露量大大減少,對肌肉細胞帶來不良影響的風險也進一步降低。
其次在肝功能副作用方面,普伐他汀也具有優勢,不經過肝臟代謝,又屬于親水性的普伐他汀,相比辛伐他汀,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等,帶來轉氨酶升高的風險也顯著更低。但需要注意的是,普伐他汀最終發揮藥效,還是通過作用于肝臟,因此,該藥物也并不是完全不會導致肝臟副作用,而是相對其他他汀幾率更小而已。
在藥物相互作用方面,普伐他汀完全不經過肝臟代謝,因此對于同服肝臟CYP450系統以及其他肝藥酶系統的相關抑制劑,以及其他的一些影響他汀肝臟代謝的藥物的患者,也不會對普伐他汀的藥效也用藥安全性造成影響,因此,對于需要同服多種藥物的朋友來說,普伐他汀相比其他他汀往往也更具優勢。
在血糖代謝影響方面,普伐他汀也是一種相對更安全的他汀,相關薈萃分析研究顯示,在各類他汀中,對血糖代謝影響較小的他汀包括普伐他汀、匹伐他汀等,而阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等藥物,則對血糖影響相對較大。
普伐他汀的3大用藥注意事項
如果從上述介紹看起來,普伐他汀似乎真是一種“理想”他汀,在各種他汀安全性風險方面,它都具有自己的獨特優勢,但實際上,這種優勢也是相對而言,在某些情況下,選擇其他的他汀,或許反而是更優的用藥方案。今天文章的后半段,我們重點說一下普伐他汀的3個“劣勢”。
1. 降脂強度相對較弱
普伐他汀相比其他他汀雖然在用藥安全性方面具有一定的優勢,但其降脂作用在各類他汀中,卻只能算是“弱效”。從用藥劑量來說,普伐他汀的常規用藥劑量為10mg到40mg,即使是服用40mg的最高劑量,普伐他汀對于低密度脂蛋白膽固醇的降低幅度也僅僅在30%左右。
因此,在降脂強度方面,對比阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等高劑量用藥可降脂50%以上的作用,普伐他汀在藥效方面還是有不小的差距。如果是完全耐受各類他汀的患者,又需要降脂強度較大的話,選擇普伐他汀反而不如選擇阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等強效,長效的他汀更靠譜。
當然,雖然降脂強度稍弱,但普伐他汀與其他的他汀類藥物一樣,其對心血管疾病的保護作用也是明確的。大型臨床研究數據顯示,普伐他汀用于心血管疾病的二級預防,40mg劑量用藥,將主要心血管事件發生風險降低了31%,總死亡風險降低了22%。
如果服用普伐他汀,發現血脂控制不達標,可以考慮聯合其他降脂藥物來加強血脂控制,目前比較主流的依折麥布、PCSK9抑制劑等藥物,都是可以和普伐他汀安全聯合的,可以結合情況評估更合理的,能夠更穩定控制血脂達標的藥物降脂治療方案。
2. 腎功能不全患者慎用
從排泄途徑來說,普伐他汀只有少量藥物會被代謝為活性較低的代謝物,其藥物原形在體內最終也會以原形的形式排泄,其代謝產物與普伐他汀主要通過腎臟和膽汁兩條途徑進行排泄,其中大約有20%的普伐他汀會通過腎臟最后經尿液排泄,其余的代謝產物和普伐他汀則經過膽汁途徑從糞便排泄。
因此,對于腎功能不全的患者來說,普伐他汀的腎臟排泄可能會受阻,因此應該慎重選擇劑量。一般說來,腎小球濾過率小于45的患者,建議選擇10mg的低劑量使用,而腎小球濾過率大于45的患者,可無需調整劑量使用。
相比普伐他汀,阿托伐他汀、氟伐他汀兩種藥物,對于腎功能不全的患者,在各個階段都無需調整用藥劑量,能夠更好的保障藥效和用藥安全性,因此,在這種情況下,這兩種他汀反而是可以優先考慮的降脂藥物。
3. 藥物相互作用注意這2類藥
雖然普伐他汀相比其他的他汀類藥物,完全不經過肝臟代謝的特性,使其在合并使用其他藥物時,在降低藥物相互作用風險方面更具優勢,但也并非所有的藥物都可以安全和普伐他汀合用,以下2類藥物,就應該特別注意避免與普伐他汀合用。
第一類是某些抗病毒的藥物,包括一些抗HIV的藥物,這些藥物對于前述的轉運普伐他汀到肝細胞的轉運蛋白有抑制作用,因此,也會導致普伐他汀的血藥濃度升高和對外周細胞的影響較大,導致普伐他汀的不良風險風險增加。
另一類藥物是某些貝特類藥物,如吉非羅齊等,這個藥物和普伐他汀合用,會增加肌肉副作用的發生風險, 也要多加注意。
通過上述介紹相信大家可以知道,普伐他汀所謂的“最安全”,也只是在某些方面的一些相對優勢,在某些患者身上,普伐他汀反而不如其他的他汀更適合。
基于普伐他汀的上述特點,對于合并多種藥物的朋友,服用其他他汀出現肝功能、肌肉、血糖升高不耐受不良反應的朋友,以及一些高齡老年人肝臟代謝藥物能力較差的情況,都更適合選擇普伐他汀他汀這個藥物,而對于腎功能不全的患者,需要降脂幅度較大的患者等,可能選擇其他的他汀,反而更加適合。
希望這篇文章對大家正確認識普伐他汀這個藥物能夠有所幫助,也歡迎大家積極轉發分享,讓更多人看到更靠譜的健康科普知識。
特別聲明:以上內容(如有圖片或視頻亦包括在內)為自媒體平臺“網易號”用戶上傳并發布,本平臺僅提供信息存儲服務。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.